Эбрантил

Эбрантил (Ebrantil)

Урапидил (Urapidilum)

альфа-адреноблокатор

раствор для внутривенного введения

- прозрачный бесцветный раствор.

капсулы пролонгированного действия 30 мг:

- твердые желатиновые капсулы (№4) с непрозрачным корпусом и крышечкой желтого цвета с нанесенной на корпус надписью черного цвета "Ebr 30".

Содержимое капсул представляет собой гранулы желтого цвета.

капсулы пролонгированного действия 60 мг:

- твердые желатиновые капсулы №2 с непрозрачным корпусом белого цвета и светло-голубой крышечкой.

Содержимое капсул представляет собой гранулы желтого цвета.

C02CA06. Урапидил

раствор для внутривенного введения:

Активное вещество:

Урапидила гидрохлорид 5,47 мг (что соответствует 5,0 мг урапидила)

Вспомогательные вещества:

пропиленгликоль, натрия гидрофофата дигидрат, натрия дигидрофосфата дигидрат, вода для инъекций.

капсулы пролонгированного действия 30 мг:

активное вещество - урапидила гидрохлорид 30 мг

капсулы пролонгированного действия 60 мг:

активное вещество - урапидила гидрохлорид 60 мг

Раствор для внутривенного введения:

Гипертонический криз, рефрактерная артериальная гипертензия, артериальная гипертензия 3 ст., управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургической операции.

Капсулы пролонгированного действия:

Артериальная гипертензия тяжелой степени (в составе комбинированной терапии).

раствор для внутривенного введения:

Повышенная чувствительность к препарату; аортальный стеноз, открытый Боталлов проток;

возраст до 18 лет, беременность, период лактации (эффективность и безопасность не установлены).

капсулы пролонгированного действия:

Повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), беременность, период лактации;

непереносимость фруктозы и синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы или дефицит сахаразы/изомальтазы.

Раствор для внутривенного введения:

Нарушение функции печени и/или почек, гиповолемия, пожилой возраст.

капсулы пролонгированного действия:

Нарушение функции печени и/или почек, пациенты с тяжелой и средней степенью тяжести почечной недостаточностью; хроническая сердечная недостаточность, стеноз аортального и митрального клапана; эмболия легочной артерии; нарушение сократимости миокарда в следствие заболевания сердечной сумки (например, тампонада, хронический перикардит); при одновременном применении с циметидином, пожилой возраст.

Раствор для внутривенного введения.

Внутривенно: струйно или путем длительной инфузии в положении "лежа".

Тяжелый гипертензивный криз, тяжелая степень артериальной гипертензии, рефрактерная гипертензия:

1)Внутривенно 10-50 мг препарата медленно вводят под контролем АД. Снижение АД ожидается в течение 5 минут после введения. В зависимости от терапевтического эффекта возможно повторное введение препарата.

2)Внутривенная капельная или непрерывная инфузия с помощью перфузионного насоса. Поддерживающая доза: в среднем 9мг/ч, т.е. 250 мг препарата (10 ампул по 5 мл или 5 по 10 мл) в 500 мл раствора для инфузий (1 мг = 44 капли = 2,2 мл).

Максимальное допустимое соотношение: 4 мг препарата на 1 мл раствора для инфузий.

Рекомендуемая начальная скорость: 2 мг/мин.

Скорость введения зависит от показаний АД пациента.

Управляемое (контролируемое) снижение артериального давления при его повышении во время и/или после хирургической операции.

Непрерывная инфузия с помощью перфузионного насоса или капельная инфузия используется для поддержания АД на уровне, достигнутом с помощью внутривенного введения. Схема:

1)внутривенная инъекция препарата (Эбрантил 25 мг) --> АД уменьшается через две минуты --> далее стабилизация АД с помощью инфузии (начальная доза до 6 мг в 1-2 минуты, после дозу уменьшают)

2)если нет эффекта --> АД не изменяется через 2 минуты -->повторная внутривенная инъекция препарата (Эбрантил 25 мг) --> АД уменьшается через две минуты --> далее стабилизация АД с помощью инфузии (начальная доза до 6 мг в 1-2 минуты, после дозу уменьшают)

3)если нет эффекта --> АД не изменяется через 2 минуты --> медленное внутривенное введение препарата (Эбрантил 50 мг) --> АД уменьшается через две минуты --> далее стабилизация АД с помощью инфузии (начальная доза до 6 мг в 1-2 минуты, после дозу уменьшают).

Если вводились другие гипотензивные препараты, то Эбрантил можно вводить только через промежуток времени, достаточный для того, чтобы подействовал(и) ранее введенный(ые) препарат(ы). Дозу Эбрантила следует соответственно скорректировать.

При использовании у пожилых людей необходимо соблюдать осторожность. Начальная доза должна быть снижена по сравнению с рекомендуемой, т.к. чувствительность у пожилых пациентов к препаратам такого ряда часто изменена.

Введение препарата может быть однократным и многократным, инъекционное введение препарата можно сочетать с последующей капельной инфузией. Парентеральную терапию можно проводить при следующем повышении давления.

Капсулы пролонгированного действия:

Внутрь, утром и вечером, одновременно с приемом пищи, запивая небольшим количеством воды

Дозу препарата необходимо подбирать индивидуально

По одной капсуле 30 мг препарата Эбрантил 2 раза в день. При необходимости доза может быть увеличена до 120 мг (по 2 капсулы 30 мг или по одной капсуле 60 мг два раза в день)

Максимальная суточная доза составялет 180 мг, разделенная на два приема.

Применение у пожилых пациентов, а также пациентов с нарушением функции печени и/или тяжелой и средней степенью тяжести почечной недостаточностью:

При применении препарата Эбрантил у данной категории пациентов может потребоваться уменьшение дозы в зависимости от покахателей АД и лабораторных показателей функции печени и/или почек.

Раствор для внутривенного введения:

Большинство ПЭ обусловлены резким снижением АД.

Частота: очень часто - более 1/10; часто - более 1/100 и менее 1/10; нечасто - более 1/1000 и менее 1/100; редко - более 1/10000 и менее 1/1000; очень редко - менее 1/10000, в т.ч. отдельные сообщения.

Со стороны ССС: нечасто - сердцебиение, тахикардия, брадикардия, чувство сдавления за грудиной, одышка, аритмии.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, нечасто - рвота.

Со стороны ЦНС: часто - головокружение, головная боль, утомляемость; очень редко - беспокойство.

Со стороны кожных покровов: нечасто - повышенное потоотделение.

Аллергические реакции: редко - кожный зуд, покраснение кожи, экзантема.

Со стороны мочеполовой системы: часто - протеинурия; редко - нефропатия, нефротический синдром; редко - приапизм.

Лабораторные показатели: очень редко - тромбоцитопения.

(В очень редких, отдельных случаях наблюдалось уменьшение количества тромбоцитов при применении урапидила. Частота тромбоцитопении зависела от приенения препарата, однако невозможно было установить какую-либо причинную связь с терапией препаратом Эбрантил, например, посредством иммуногематологических исследований).

капсулы пролонгированного действия:

Частота: очень часто - более 1/10; часто - более 1/100 и менее 1/10; нечасто - более 1/1000 и менее 1/100; редко - более 1/10000 и менее 1/1000; очень редко - менее 1/10000, включая отдельные сообщения.

- со стороны сердечно сосудистой системы:

нечасто - ощущение сердцебиения; тахикардия; брадикардия; чувство сдавления иби боли в груди (симптомы, типичные для приступа стенокардии); ортостатическая гипотензия.

- со стороны ЖКТ:

часто - тошнота;

нечасто - рвота, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта.

- со стороны ЦНС:

часто - головокружение, головная боль;

нечасто - повышенная утомляемость, нарушение сна;

очень редко - дисфория.

- со стороны репродуктивной системы и молочных желез:

очень редко - приапизм.

- со стороны мочевыделительной системы:

очень редко - генерализованные отеки, учащенное мочеиспускание и учащение случаев недержания мочи.

- со стороны кожных покровов:

нечасто - аллергические реакции (кожный зуд, сухость кожи, экзантема).

- со стороны дыхательной системы:

нечасто - заложенность носа.

- лабораторные показатели:

очень редко - обратимое повышение активности "печеночных" ферментов, тромбоцитопения.

(в очень редких случаях наблюдалась тромбоцитопения в период применения препарата Эбрантил, хотя причинная связь с проводимым лечением препаратом путем проведения, например, иммунологических проб не установлена)

Резкое падение АД исчезает в течение нескольких минут после прекращения введения урапидила. Возможно одновременное применение с др. гипотензивными ЛС для приема внутрь.

При гиповолемии гипотензивный эффект урапидила усиливается.

Нет клинических данных о применении препарата у лиц до 18 лет.

В период терапии препаратом Эбрантил необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими, потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

раствор для внутривенного введения:

Симптомы: головокружение, коллапс, утомляемость, заторможенность.

Лечение: возвышенное положение нижних конечностей, инфузионная терапия (для увеличения ОЦК), инфузия вазоконстрикторов (под контролем АД), в/в катехоламины (0.5-1.0 мг эпинефрина, разведенного в 10 мл 0.9% раствора NaCl).

капсулы пролонгированного действия:

Симптомы: выражененое снижение АД, головокружение, повышенная утомляемость, заторможенность, коллапс.

Лечение: в течение первых 4 часов после передозировки возможно промывание желудка и применение активированного угля. При выраженном снижении АД - пациенту придать горизонтальное положение, ноги приподнять, проводить мероприятия по увеличению ОЦК; симптоматическая терапия.

Др. гипотензивные ЛС, в т.ч. альфа-адреноблокаторы, этанол усиливают гипотензивный эффект урапидила.

При одновременном приеме циметидина Cmax урапидила в плазме крови может увеличиваться на 15%.

Имеет центральный и периферический механизмы действия.

Блокирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы, благодаря чему снижается ОПСС.

Регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса за счет стимуляции серотониновых 5-HT1A-рецепторов сосудодвигетального центра (предотвращает рефлекторное увеличение тонуса симпатической нервной системы).

ЧСС, сердечный выброс не меняются. Низкий сердечный выброс может повышаться за счет снижения ОПСС. Ортостатических явлений не вызывает. Стимулирует пресинаптические альфа2-адренорецепторы.

Снижает систолическое и диастолическое АД, уменьшая ОПСС, не вызывает рефлекторной тахикардии.

Снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, т.о. (при отсутствии аритмии) увеличивает сниженный минутный объем сердца.

Не влияет на показатели углеводного обмена, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержки жидкости в организме.

раствор для внутривенного введения:

После в/в введения 25 мг наблюдается двухфазное снижение концентрации препарата (сначала - быстрое (альфа-фаза), затем - медленное (бета-фаза) снижение).

Период распределения препарата 35 мин; объем распределения 0.8 л/кг (0.6-1.2 л/кг).

Связь с белками плазмы - 80%.

Метаболизируется в печени. Основной метаболит гидроксилированное производное (в 4-м положении бензольного кольца), не обладающее гипотензивной активностью. О-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и так же активен, как урапидил.

T1/2 (после в/в болюсного введения) - 2.7 ч (1.8-3.9 ч).

Выведение: почками - 50-70% препарата и его метаболитов (15% в виде активного вещества); кишечником в виде метаболитов (в основном в виде неактивного п-гидроксилированного урапидила).

У пожилых и у пациентов с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью объем распределения и клиренс снижены, а T1/2 увеличен. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьеры.

капсулы пролонгированного действия:

После приема внутрь 80-90% урапидила всасывается в желудочно-кишечном тракте. Связь с белками плазмы крови составляет примерно 80%, а объем распределения - 0,77л/кг массы тела.

Максимальная концентрация в палзме крови достигается через 4-6 ч после приема препарата внутрь; период полувыведения (Т1/2) составляет примерно 4,7 ч (3,3 - 7,6 ч).

Метаболизируется преимущественно в печени. Основной метаболит - гидроскилированное производное (в 4-м положении бензольного кольца), которое практически не обладает антигипертензивной активностью. О-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и практически так же активен, как урапидил.

50-70% урапидила и его метаболитов (15% в виде активного вещества) выводится почками, остальное выводится через кишечник в виде метаболитов (в основном в виде неатуивного п-гидроскилированного урапидила).

У пожилых и у пациентов с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью объем распределения и клиренс снижены, а Т1/2 увеличен.

Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.

Относительная биодоступность капсул пролонгированного действия по сравнению с раствором урапидила для приема внутрь составляет 92 (83 - 203)%.

2 года.

не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Раствор для внутривенного введения:

хранить при температуре не выше 30 град. С.

хранить в недоступном для детей месте.

Капсулы пролонгированного действия:

Хранить при температуре не выше 25 град. С.

хранить в недоступном для детей месте.