Омник

Омник (Omnic)

Тамсулозин (Tamsulosinum)

альфа1-адреноблокатор

Твердые желатиновые капсулы размера № 2 имеющие оранжевого цвета корпус с маркировкой 701 и графическим изображением товарного знака и оливково-зеленого цвета крышечку с маркировкой 0,4. Капсулы содержат гранулы от белого до белого со светло-желтым оттенком цвета.

G04CA02. Тамсулозин

Каждая капсула содержит:

Содержимое капсулы: тамсулозина гидрохлорид 0,4 мг, микрокристаллическая целлюлоза 281,2 мг, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер 42,5 мг, полисорбат-80 1,0 мг, натрия лаурилсульфат 0,3 мг, триацетин 1,1 мг, тальк 0,8 мг, кальция стеарат 0,4 мг;

Состав оболочки капсул*: желатин 62,8 мг, титана диоксид 0,89 мг, индигокармин 0,004 мг, краситель железа оксид желтый 0,5 мг, краситель железа оксид красный 0,04 мг;

* - на капсулу наносят идентификационный код черными чернилами, в состав которых входит краситель железа оксид черный Е-172 и шеллак.

Лечение дизурических расстройств при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Гиперчувствительность к тамсулозину или любому другому компоненту препарата.

Ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе).

Выраженная печеночная недостаточность.

Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин).

Взрослые старше 18 лет, а также пожилые пациенты

Внутрь, после завтрака, запивая водой, принимают по 1 капсуле (0.4 мг) 1 раз в сутки. Капсулу не рекомендуется разжевывать, так как это может повлиять на скорость высвобождения препарата.

У пациентов с нарушением функции печени и почек

При почечной недостаточности, а также при легкой и умеренной печеночной недостаточности не требуется коррекции режима дозирования.

(pre)+-------------------------------------------------------------------------+

(pre)¦ ¦Частые (>1%,¦ Нечастые ¦ Редкие ¦Очень редкие¦

(pre)¦ ¦ <10%) ¦(>0.1%, <1%)¦ (>0.01%, ¦ (<0.01%) ¦

(pre)¦ ¦ ¦ ¦ <0.1%) ¦ ¦

(pre)+--------------------+------------+------------+-------------+------------¦

(pre)¦Нарушения со стороны¦ ¦Ощущение ¦ ¦ ¦

(pre)¦сердечно-сосудистой ¦ ¦сердцебиени-¦ ¦ ¦

(pre)¦системы ¦ ¦я, ¦ ¦ ¦

(pre)¦ ¦ ¦постуральная¦ ¦ ¦

(pre)¦ ¦ ¦гипотензия ¦ ¦ ¦

(pre)+--------------------+------------+------------+-------------+------------¦

(pre)¦Нарушения со стороны¦ ¦Запор, ¦ ¦ ¦

(pre)¦желудочно-кишечного ¦ ¦диарея, ¦ ¦ ¦

(pre)¦тракта ¦ ¦тошнота, ¦ ¦ ¦

(pre)¦ ¦ ¦рвота ¦ ¦ ¦

(pre)+--------------------+------------+------------+-------------+------------¦

(pre)¦Нарушения общего¦ ¦Астения ¦ ¦ ¦

(pre)¦состояния ¦ ¦ ¦ ¦ ¦

(pre)+--------------------+------------+------------+-------------+------------¦

(pre)¦Нарушения со стороны¦Головокруже-¦Головная ¦Обморок ¦ ¦

(pre)¦нервной системы ¦ние (1.3%) ¦боль ¦ ¦ ¦

(pre)+--------------------+------------+------------+-------------+------------¦

(pre)¦Нарушения со стороны¦Нарушения ¦ ¦ ¦Приапизм ¦

(pre)¦репродуктивной ¦эякуляции ¦ ¦ ¦ ¦

(pre)¦системы ¦ ¦ ¦ ¦ ¦

(pre)+--------------------+------------+------------+-------------+------------¦

(pre)¦Нарушения со стороны¦ ¦Ринит ¦ ¦ ¦

(pre)¦органов дыхания,¦ ¦ ¦ ¦ ¦

(pre)¦грудной клетки и¦ ¦ ¦ ¦ ¦

(pre)¦средостения ¦ ¦ ¦ ¦ ¦

(pre)+--------------------+------------+------------+-------------+------------¦

(pre)¦Нарушения со стороны¦ ¦Сыпь, зуд,¦Ангионевроти-¦Синдром ¦

(pre)¦кожи и подкожной¦ ¦крапивница ¦ческий отек ¦Стивенса- ¦

(pre)¦клетчатки ¦ ¦ ¦ ¦Джоннона ¦

(pre)+-------------------------------------------------------------------------+

Описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка) при операции по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, принимавших тамсулозин.

Постмаркетинговое применение препарата: в дополнение к побочным эффектам, описанным выше, при использовании тамсулозина наблюдались фибрилляция предсердий, аритмия, тахикардия и одышка. В связи с тем, что данные были получены методом спонтанных сообщений в период после регистрации, определение частоты и причинно-следственной связи этих явлений с приемом тамсулозина представляется затруднительным.

Как и при использовании других альфа1-адреноблокаторов, при лечении препаратом Омник в отдельных случаях может наблюдаться снижение АД, которое иногда может привести к обморочному состоянию. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока указанные симптомы не исчезнут.

При оперативных вмешательствах по поводу катаракты или глаукомы на фоне приема препарата возможно развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки (синдром узкого зрачка), что необходимо учитывать хирургу для предоперационной подготовки пациента и при проведении операции.

Прежде чем начать терапию препаратом Омник, пациент должен быть обследован с тем, чтобы исключить наличие других заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и доброкачестванная гиперплазия простаты. Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, если требуется, определение простатического специфического антигена (ПСА).

Лечение препаратом Омник пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <10 мл/мин) требует осторожности, т.к. исследований у этой категории больных не проводилось. У некоторых пациентов, принимающих или ранее принимавших тамсулозина гидрохлорид, во время оперативного вмешательства по поводу катаракты и глаукомы отмечалось развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка), который может привести к осложнениям во время операции или в послеоперационном периоде. Целесообразность отмены терапии тамсулозина гидрохлоридом за 1-2 недели до операции по поводу катаракты или глаукомы до сих пор не доказана. Случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза имели место у пациентов, прекративших прием препарата и в более ранние сроки перед операцией. Не рекомендуется начинать терапию тамсулозина гидрохлоридом у пациентов, которым запланирована операция по поводу катаракты или глаукомы. Во время предоперационного обследования пациентов хирург и врач-офтальмолог должны учитывать, принимает или принимал ли данный пациент тамсулозин. Это необходимо для подготовки к возможности развития во время операции синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Препарат Омник 0,4 мг в капсулах предназначен для применения только у лиц мужского пола.

Исследований по влиянию препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Пациентам необходимо знать, что при приеме препарата возможно появление головокружения.

Нет сообщений о случаях острой передозировки тамсулозином. Однако, теоретически при передозировке возможно развитие острого снижения АД и компенсаторной тахикардии, в случае которой необходимо проведение симптоматической терапии. Артериальное давление и частота сердечных сокращений могут восстановиться при принятии человеком горизонтального положения. При отсутствии эффекта можно применить средства, увеличивающие объем циркулирующей крови и, если необходимо, сосудосуживающие средства. Необходимо контролировать функцию почек. Маловероятно, что диализ будет эффективен, так как тамсулозин сильно связан с белками плазмы.

Для предотвращения дальнейшего всасывания препарата целесообразно промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного, например натрия сульфата.

При назначении препарата Омник вместе с атенололом, эналаприлом или теофиллином взаимодействий обнаружено не было. При одновременном применении Омника с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, а с фуросемидом - снижение концентрации, однако это не требует изменения дозы Омника, поскольку концентрация препарата остается в пределах нормального диапазона. Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме человека in vitro. В свою очередь, тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.

Диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведения тамсулозина.

Одновременное назначение тамсулозина с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 может привести к увеличению концентрации тамсулозина. Одновременное назначение с кетоконазолом (сильный ингибитор CYP3A4) приводило к увеличению AUC и Cmax тамсулозина в 2.8 и 2.2 раза соответственно.

Тамсулозина гидрохлорид не следует использовать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 у пациентов с нарушением метаболизма изофермента CYP2D6. Препарат следует использовать с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4.

Одновременное назначение тамсулозина и пароксетина, сильного ингибитора CYP2D6, приводило к увеличению Cmax и AUC тамсулозина в 1.3 и 1.6 раза соответственно, однако данное увеличение признано клинически незначимым.

Одновременное назначение других антагонистов альфа1-адренорецепторов может привести к снижению АД.

Тамсулозин является специфическим блокатором постсинаптических альфа1-адренорецепторов, находящихся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Блокада альфа1-адренорецепторов тамсулозином приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению оттока мочи. Одновременно уменьшаются как симптомы опорожнения, так и симптомы наполнения, обусловленные повышенным тонусом гладкой мускулатуры и детрузорной гиперактивностью при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Способность тамсулозина воздействовать на альфа1А-подтип адренорецепторов в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с альфа1В-подтипом адренорецепторов, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря своей высокой селективности, тамсулозин не вызывает клинически значимого снижения системного артериального давления (АД) как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.

Всасывание:

Тамсулозин хорошо всасывается в кишечнике и обладает почти 100% биодоступностью. Всасывание тамсулозина несколько замедляется после приема пищи. Одинаковый уровень всасывания может быть достигнут в том случае, если пациент каждый раз принимает препарат после обычного завтрака. Тамсулозин характеризуется линейной кинетикой. После однократного приема внутрь 0.4 мг препарата его максимальная концентрация в плазме достигается через 6 часов. После многократного приема внутрь 0.4 мг в день равновесная концентрация достигается к 5-му дню, при этом ее значение примерно на 2/3 выше значения этого параметра после приема однократной дозы.

Распределение:

Связь с белками плазмы - 99%, объем распределения небольшой (около 0.2 л/кг).

Метаболизм:

Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием менее активных метаболитов. Большая часть тамсулозина представлена в плазме крови в неизмененной форме.

В эксперименте выявлена способность тамсулозина незначительно индуцировать активность микросомальных ферментов печени.

При незначительной и умеренной степени печеночной недостаточности не требуется коррекции режима дозирования.

Выведение:

Тамсулозин и его метаболиты главным образом выводятся с мочой, при этом приблизительно около 9% препарата выделяется в неизмененном виде.

Период полувыведения препарата при однократном приеме 0.4 мг после еды составляет 10 часов, при многократном - 13 часов.

При почечной недостаточности не требуется снижения дозы, при наличии у пациента тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) назначение тамсулозина необходимо проводить с осторожностью.

4 года. Не использовать после истечения срока годности.

При температуре не выше 25град.С.

Хранить в местах, недоступных для детей.