Азитромицин Экомед

Азитромицин Экомед

Азитромицин (Azithromycinum)

антибактериальные средства системного действия, макролиды, антибактериальные средства системного действия; макролиды, линкозамины и стрептограмины; макролиды, антибиотик-азалид

КАПСУЛЫ

Твердые желатиновые капсулы № 00, с белым корпусом и красной крышкой. Содержимое капсул - гранулированный порошок белого или почти белого цвета.

ТАБЛЕТКИ, ПОКРЫТЫЕ ПЛЕНОЧНОЙ ОБОЛОЧКОЙ

Капсуловидные двояковыпуклы таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета. На поперечном разрезе видны два слоя, внутренний слой белого или почти белого цвета.

ПОРОШОК ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ СУСПЕНЗИИ

Порошок белого или желтовато-белого цвета со слабым фруктовым запахом. Готовая суспензия: от белого до светло-желтого цвета, гомогенная со слабым фруктовым запахом.

J01FA10. Азитромицин

КАПСУЛЫ

Одна капсула содержит:

Активное вещество: азитромицина дигидрат (в пересчете на азитромицин) - 250 мг.

Вспомогательные вещества: лактулоза - 250 мг, повидон -9,30 мг, кальция стеарат 5,60 мг,

натрия лаурилсульфат -0,95 мг, целлюлоза микрокристаллическая до получения содержимого капсулы массой 560 мг

Оболочка капсулы (корпус): титана диоксид - 2 %, желатин - до 100 %;

Оболочка капсулы (крышечка): краситель пунцовый [Понсо 4 R] - 1,36 %, краситель железа оксид красный - 0,85 %, титана диоксид - 2,5 %, желатин до 100 %.

ТАБЛЕТКИ, ПОКРЫТЫЕ ПЛЕНОЧНОЙ ОБОЛОЧКОЙ

Одна таблетка содержит:

активное вещество: азитромицина дигидрат в пересчете на азитромицин 250 мг/ 500 мг;

вспомогательные вещества: лактулоза 300,0 мг / 600,0 мг, кальция фосфата дигидрат 59,8 мг/ 119,6 мг, крахмал кукурузный 24,0 мг /48,0 мг, кроскармеллоза натрия 20,0 мг / 40,0 мг, магния стеарат 6,0 мг /12,0 мг, гипромеллоза 5,0 мг/ 10,0 мг, натрия лаурилсульфат 1,2 мг/ 2,4 мг, целлюлоза микрокристаллическая до получения таблетки без оболочки массой 700 мг/ 1400 мг;

вспомогательные вещества оболочки: гипромеллоза 9,49мг/ 18,98 мг, титана диоксид 5,2 мг/ 10,4 мг, макрогол-4000 3,744 мг/ 7,488 мг, тальк 1,12 мг/ 2,24 мг, повидон -К 17 0,416 мг/0,832 мг, краситель тропеолин О - 0,030 мг/ 0,060 мг до получения таблетки с оболочкой массой 720 мг / 1440 мг

ПОРОШОК ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ СУСПЕНЗИИ

----------------------------------------------------------------¬
¦Состав компонентов в 5 мл суспензии:                           ¦
+---------------------------------------------------------------+
¦Действующее вещество:                                          ¦
+-----------------------------T-----------------T---------------+
¦азитромицина дигидрат        ¦104,82 мг        ¦209,64 мг      ¦
¦(в пересчете на азитромицин) ¦100,00 мг        ¦200,00 мг      ¦
+-----------------------------+-----------------+---------------+
¦Вспомогательные вещества:                                      ¦
+-----------------------------T-----------------T---------------+
¦лактитол                     ¦200,00 мг        ¦400,00 мг      ¦
+-----------------------------+-----------------+---------------+
¦натрия карбонат безводный    ¦83,00 мг         ¦83,00 мг       ¦
+-----------------------------+-----------------+---------------+
¦кросповидон (коллидон CL- М) ¦65,00 мг         ¦65,00 мг       ¦
+-----------------------------+-----------------+---------------+
¦ароматизатор клубничный      ¦55,00 мг         ¦55,00 мг       ¦
+-----------------------------+-----------------+---------------+
¦натрия бензоат               ¦16,50 мг         ¦16,50 мг       ¦
+-----------------------------+-----------------+---------------+
¦камедь ксантановая           ¦15,00 мг         ¦15,00 мг       ¦
+-----------------------------+-----------------+---------------+
¦ароматизатор яблочный        ¦13,75 мг         ¦13,75 мг       ¦
+-----------------------------+-----------------+---------------+
¦ароматизатор коричный        ¦13,75 мг         ¦13,75 мг       ¦
+-----------------------------+-----------------+---------------+
¦титана диоксид               ¦10,00 мг         ¦10,00 мг       ¦
+-----------------------------+-----------------+---------------+
¦кремния диоксид коллоидный   ¦5,50 мг          ¦5,50 мг        ¦
+-----------------------------+-----------------+---------------+
¦ароматизатор мятный          ¦0,50 мг          ¦0,50 мг        ¦
+-----------------------------+-----------------+---------------+
¦сахароза до массы            ¦3,75 г           ¦3,75 г         ¦
L-----------------------------+-----------------+----------------

                                

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

* инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов: фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит;

* инфекции нижних дыхательных путей: острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванная атипичными возбудителями;

* инфекции кожи и мягких тканей: угри обыкновенные средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы;

* начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) - мигрирующая эритема (erythema migrans);

* инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит).

ТАБЛЕТКИ, ПОКРЫТЫЕ ПЛЕНОЧНОЙ ОБОЛОЧКОЙ

* гиперчувствительность к антибиотикам группы макролидов;

* тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;

* детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг (для данной лекарственной формы);

* грудное вскармливание;

* одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином.

ПОРОШОК ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ СУСПЕНЗИИ

* повышенная чувствительность к азитромицину (в том числе к другим макролидам) или другим компонентам препарата;

* тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 40 мл/мин);

* тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пью);

* грудное вскармливание;

* одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином;

* детский возраст до 6 месяцев;

* дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

* повышенная чувствительность к эритромицину; кетолидам.

ТАБЛЕТКИ

* умеренные нарушения функции печени и почек;

* при аритмиях или предрасположенности к аритмиям и удлинению интервала QT;

* при совместном применении терфенадина, варфарина, дигоксина.

ПОРОШОК ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ СУСПЕНЗИИ

Беременность, миастения, нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести, нарушения функции почек легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина более 40 мл/мин), сахарный диабет, у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов): с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT, у пациентов, получающих терапию антиаритмическими препаратами классов IA (хинидин, прокаинамид), III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмией сердца или сердечной недостаточностью тяжелой степени; одновременное применение дигоксина, варфарина, циклоспорина.

КАПСУЛЫ, ТАБЛЕТКИ, ПОКРЫТЫЕ ПЛЕНОЧНОЙ ОБОЛОЧКОЙ

Азитромицин при беременности рекомендуется назначать только в случаях, когда ожидаемая польза от его приема для матери превышает потенциальный риск для плода.

Во время лечения азитромицином грудное вскармливание приостанавливают.

ПОРОШОК ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ СУСПЕНЗИИ

- Беременность

При беременности азитромицин применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

- Период грудного вскармливания

В период грудного вскармливания применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка. При необходимости применения азитромицина в период грудного вскармливания рекомендуется приостановить грудное вскармливание.

КАПСУЛЫ

Принимают внутрь, один раз в сутки по две капсулы 250 мг, независимо от приема пищи.

Взрослым (включая пожилых людей) и детям старше 12 лет с массой тела свыше 45 кг.

При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей. ЛОР-органов, кожи и мягких тканей: по две капсулы 250 мг один раз в сутки в течение 3 дней (курсовая доза - 1,5 г).

При угрях обыкновенных средней степени тяжести: по две капсулы 250 мг один раз в сутки в течение 3-х дней, затем по 250 мг два раза в неделю в течение 9град.недель. Курсовая доза 6,0 г.

При мигрирующей эритеме: в первый день одновременно 4 капсулы по 250 мг, затем со 2-го по 5-й день по две капсулы ежедневно. Курсовая доза 3,0 г.

При инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamydia trachomatis (Уретрит, цервицит): одномоментно 4 капсулы по 250 мг.

Назначение пациентам с нарушениями функции почек.

Для пациентов с умеренными нарушениями функции почек (криренс креатинина > 40 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

ТАБЛЕТКИ, ПОКРЫТЫЕ ПЛЕНОЧНОЙ ОБОЛОЧКОЙ

Принимают внутрь, не разжевывая, 1 раз в сутки, независимо от приема пищи.

Взрослым (включая пожилых людей) и детям старше 12 лет с массой тела свыше 45 кг.

При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей: по 0,5 г в сутки в течение 3 дней (курсовая доза - 1,5 г).

При угрях обыкновенных средней степени тяжести: по 0,5 г в сутки в течение 3-х дней, затем по 0,5 г один раз в неделю в течение 9 недель. Первую еженедельную таблетку следует принять через 7 дней после приема первой ежедневной таблетки (8-ой день от начала лечения), последующие 8 еженедельных таблеток - с интервалом в 7 дней. Курсовая доза 6,0 г.

При мигрирующей эритеме: 1 раз в сутки в течение 5 дней, 1-й день 1,0 г. затем со 2-го по 5-й день по 0,5 г. Курсовая доза 3,0 г.

При инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит): 1,0 г однократно.

Назначение пациентам с нарушениями функции почек.

Для пациентов с умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина > 40 мл/мин) коррекция дозы не нужна.

ПОРОШОК ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ СУСПЕНЗИИ

Внутрь (способ применения определяется формой выпуска), 1 раз в сутки, за 1 час до или через 2 часа после еды.

После приема препарата ребенку необходимо обязательно предложить выпить несколько глотков воды, чтобы он смог проглотить остатки суспензии.

Перед каждым приемом препарата его необходимо тщательно взболтать до получения однородной суспензии. Если необходимый объем суспензии не был отобран в течение 20 минут после взбалтывания, суспензию следует взболтать снова, отобрать необходимый объем и дать ребенку.

При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей

Из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз в день в течение 3 дней (курсовая доза 30 мг/кг). Для точного дозирования азитромицина в соответствии с массой тела ребенка следует использовать приведенную ниже таблицу.

-------T--------------------------------¬
¦Масса ¦  Доза азитромицина, мг (объем  ¦
¦тела, ¦суспензии 200 мг/5 мл, мл) на 1 ¦
¦  кг  ¦             прием              ¦
+------+--------------------------------+
¦10-14 ¦  100 мг азитромицина (2,5 мл   ¦
¦  кг  ¦           суспензии)           ¦
+------+--------------------------------+
¦15-24 ¦  200 мг азитромицина (5,0 мл   ¦
¦  кг  ¦           суспензии)           ¦
+------+--------------------------------+
¦25-34 ¦  300 мг азитромицина (7,5 мл   ¦
¦  кг  ¦           суспензии)           ¦
+------+--------------------------------+
¦35-44 ¦  400 мг азитромицина (10,0 мл  ¦
¦  кг  ¦           суспензии)           ¦
+------+--------------------------------+
¦  не  ¦  500 мг азитромицина (12,5 мл  ¦
¦менее ¦ суспензии) (соответствует дозе ¦
¦45 кг ¦    для взрослых пациентов)     ¦
L------+---------------------------------
Детям с массой тела до 10 кг следует принимать азитромицин в форме порошка для приготовления суспензии для приема внутрь с концентрацией 100 мг/5 мл.
Для точного дозирования азитромицина в соответствии с массой тела ребенка следует использовать приведенную ниже таблицу.
----------T----------------------------------------¬
¦Масса    ¦Доза азитромицина, мг  (объем  суспензии¦
¦тела, кг ¦100 мг/5 мл, мл) на 1 прием             ¦
+---------+----------------------------------------+
¦5        ¦50 мг азитромицина (2,5 мл суспензии)   ¦
+---------+----------------------------------------+
¦6        ¦60 мг азитромицина (3,0 мл суспензии)   ¦
+---------+----------------------------------------+
¦7        ¦70 мг азитромицина (3,5 мл суспензии)   ¦
+---------+----------------------------------------+
¦8        ¦80 мг азитромицина (4,0 мл суспензии)   ¦
+---------+----------------------------------------+
¦9        ¦90 мг азитромицина (4,5 мл суспензии)   ¦
+---------+----------------------------------------+
¦10       ¦100 мг азитромицина (5 мл суспензии)    ¦
L---------+-----------------------------------------
При фарингите/тонзиллите, вызванных Streptococcus pyogenes, азитромицин применяют в дозе 20 мг/кг/сут в течение 3 дней (курсовая доза 60 мг/кг). Максимальная суточная доза составляет 500 мг.
При болезни Лайма (начальная стадия боррелиоза) - мигрирующей эритеме (erythema migrans)
В 1 -й день в дозе 20 мг/кг/сут, затем со 2-го по 5-й день в дозе 10 мг/кг/сут (курсовая доза 60 мг/кг).
При нарушении функции почек
У пациентов с СКФ (скорость клубочковой фильтрации) 10-80 мл/мин коррекция дозы не требуется.
При нарушении функции печени
При применении у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется.
Пожилые пациенты
Коррекция дозы не требуется. У пожилых пациентов при применении азитромицина рекомендуется соблюдать особую осторожность в связи с возможным наличием проаритмогенных факторов, которые могут повышать риск развития сердечной аритмии и аритмии типа "пируэт".

                                

КАПСУЛЫ

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, жидкий стул, метеоризм, расстройство пищеварения, анорексия, запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит, изменение лабораторных показателей функции печени, печеночная недостаточность, некроз печени (возможно со смертельным исходом).

Аллергические реакции: зуд, кожные высыпания, ангионевротический отек, крапивница, фотосенсебилизация, анафилактическая реакция (в редких случаях со смертельным исходом), многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиение, аритмия, желудочковая тахикардия, увеличение интервала QT, двунаправленная желудочковая тахикардия.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение/вертиго, головная боль, судороги, сонливость, парестезия, астения, бессонница, гиперактивность, агрессивность, беспокойство, нервозность.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме высоких доз в течение длительного времени), нарушение восприятия вкуса и запаха.

Со стороны кровеносной и лимфатической систем: тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия.

Со стороны мочеполовой системы: интерстециальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Прочие: вагинит, кандидоз.

- Инфекционные и паразитарные заболевания

нечасто: кандидоз, в том числе слизистой оболочки полости рта, вагинальная инфекция, пневмония, грибковая инфекция, бактериальная инфекция, фарингит, гастроэнтерит, респираторные заболевания, ринит

неизвестная частота: псевдомембранозный колит

- Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

нечасто: лейкопения, нейтропения, эозинофилия

очень редко: тромбоцитопения, гемолитическая анемия

- Нарушения со стороны обмена веществ и питания

нечасто: анорексия

- Нарушения со стороны иммунной системы

нечасто: ангионевротический отек, реакция гиперчувствительности

неизвестная частота: анафилактическая реакция

- Нарушения со стороны нервной системы

часто: головная боль

нечасто: головокружение, нарушение вкусовых ощущений, парестезии, сонливость, бессонница, нервозность

редко: ажитация

неизвестная частота: гипестезия, тревога, агрессия, обморок, судороги, психомоторная гиперактивность, потеря обоняния, извращенное обоняние, потеря вкусовых ощущений, миастения, бред, галлюцинации

- Нарушения со стороны органа зрения

часто: нарушение зрения

- Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

нечасто: расстройство слуха, вертиго

неизвестная частота: нарушение слуха, в том числе глухота и/или шум в ушах

- Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

нечасто: ощущение сердцебиения очень редко: аритмия

неизвестная частота: увеличение интервала QT на электрокардиограмме, аритмия типа "пируэт", желудочковая тахикардия

- Нарушения со стороны сосудов

нечасто: "приливы" крови к лицу

неизвестная частота: понижение артериального давления

- Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

нечасто: одышка, носовое кровотечение

- Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

очень часто: диарея часто: тошнота, рвота, боль в животе нечасто: метеоризм, диспепсия, запор, гастрит, дисфагия, вздутие живота, сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка, язвы слизистой оболочки полости рта, повышение секреции слюнных желез

очень редко: изменение цвета языка, панкреатит

- Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

нечасто: гепатит

редко: нарушение функции печени, холестатическая желтуха

неизвестная частота: печеночная недостаточность (в редких случаях - с летальным исходом, в основном на фоне тяжелого нарушения функции печени); некроз печени, фульминантный гепатит

- Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

нечасто: кожная сыпь, зуд, крапивница, дерматит, сухость кожи, потливость

редко: реакция фотосенсибилизации

неизвестная частота: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром)

- Нарушения со стороны костно-мышечной и соединительной ткани

нечасто: остеоартрит, миалгия, боль в спине, боль в шее

неизвестная частота: артралгия

- Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

нечасто: дизурия, боль в области почек неизвестная частота: интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность

- Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

нечасто: метроррагии, нарушение функции яичек

- Общие расстройства и нарушения в месте введения

нечасто: отек, астения, недомогание, ощущение усталости, отек лица, боль в груди, лихорадка, периферические отеки

- Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований

часто: снижение количества лимфоцитов, повышение количества эозинофилов, повышение количества базофилов, повышение количества моноцитов, повышение количества нейтрофилов, снижение концентрации бикарбонатов в плазме крови

нечасто: повышение активности аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, повышение концентрации билирубина в плазме крови, повышение концентрации мочевины в плазме крови, повышение концентрации креатинина в плазме крови, изменение содержания калия в плазме крови, повышение активности щелочной фосфатазы в плазме крови, повышение содержания хлоридов в плазме крови, повышение концентрации глюкозы в крови, увеличение количества тромбоцитов, снижение гематокрита, повышение концентрации бикарбонатов в плазме крови, изменение содержания натрия в плазме крови

ТАБЛЕТКИ

В случае пропуска приема антибиотика, пропущенную дозу следует принять как можно раньше, последующие дозы принимать с интервалом в 24 ч. После отмены терапии азитромицином реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться в течение продолжительного времени и могут потребовать специфической терапии под наблюдением врача.

ПОРОШОК ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ СУСПЕНЗИИ

В случае пропуска приема одной дозы азитромицина пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с перерывами в 24 ч.

Азитромицин следует принимать, по крайней мере, за один час до или через два часа после приема антацидных препаратов. Азитромицин следует принимать с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней тяжести из-за возможности развития фульминантного гепатита и печеночной недостаточности тяжелой степени.

При наличии симптомов нарушения функции печени, таких как быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия, терапию азитромицином следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.

При нарушениях функции почек: у пациентов с СКФ (скорость клубочковой фильтрации) 10-80 мл/мин коррекция дозы не требуется, терапию азитромицином следует проводить с осторожностью под контролем состояния функции почек. Как и при применении других антибактериальных препаратов, при терапии азитромицином следует регулярно обследовать пациентов на наличие невосприимчивых микроорганизмов и признаки развития суперинфекций, в том числе грибковых.

Азитромицин не следует применять более длительными курсами, чем указано в инструкции, так как фармакокинетические свойства азитромицина позволяют рекомендовать короткий и простой режим дозирования.

Нет данных о возможном взаимодействии между азитромицином и производными эрготамина и дигидроэрготамина, но из-за развития эрготизма при одновременном применении макролидов с производными эрготамина и дигидроэрготамина данная комбинация противопоказана. При длительном приеме азитромицина возможно развитие псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, как в виде легкой диареи, так и тяжелого колита. При развитии антибиотик- ассоциированной диареи на фоне приема азитромицина, а также через 2 месяца после окончания терапии следует исключить клостридиальный псевдомембранозный колит. Нельзя применять препараты, тормозящие перистальтику кишечника.

При лечении макролидами, в том числе азитромицином, наблюдалось удлинение сердечной реполяризации и интервала QT, повышающих риск развития сердечных аритмий, в том числе аритмии типа "пируэт", которые могут привести к остановке сердца.

Следует соблюдать осторожность при применении азитромицина у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов), в том числе с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT, у пациентов, принимающих антиаритмические препараты классов IA (хинидин, прокаинамид), III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмией сердца или тяжелой сердечной недостаточностью. Применение азитромицина может спровоцировать развитие миастенического синдрома или вызвать обострение миастении.

КАПСУЛЫ, ТАБЛЕТКИ, ПОКРЫТЫЕ ПЛЕНОЧНОЙ ОБОЛОЧКОЙ

При развитии нежелательных эффектов со стороны нервной системы и органов зрения следует соблюдать осторожность при выполнении действий, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

ПОРОШОК ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ СУСПЕНЗИИ

Учитывая вероятность развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

Симптомы: временная потеря слуха, тошнота, рвота, диарея.

Лечение симптоматическое.

Антациды (алюминий- и магнийсодержащие) не влияют на биодоступность, но снижают концентрацию азитромицина в крови на 30%, поэтому интервал между их приемом должен составлять 1 ч до или 2 ч после приема указанных препаратов.

При одновременном применении с производными эрготамина и дигидроэрготамина возможно усиление токсического действия последних (вазоспазм, дизестезия).

При совместном применении с антикоагулянтами непрямого действия кумаринового ряда (варфарин) пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.

Необходимо соблюдать осторожность при совместном назначении терфенадина и азитромицина, поскольку было установлено, что одновременный прием терфенадина и макролидов вызывает аритмию и удлинение Q-T-интервала. Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанных осложнений при совместном приеме терфенадина и азитромицина.

При одновременном применении с циклоспорином необходимо контролировать концентрацию циклоспорина в крови. При одновременном применении азитромицина и циклоспорина необходима коррекция дозы циклоспорина. При одновременном применении с дигоксином необходим контроль концентрации дигоксина в крови (возможно повышение всасывания дигоксина в кишечнике). Одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира (по 750 мг 3 раза в день) вызывает повышение равновесной концентрации азитромицина в плазме крови, клинически значимых побочных эффектов не наблюдалось и коррекции дозы азитромицина при его одновременном применении с нефинавиром не требуется.

При одновременном применении с зидовудином азитромицин оказывает незначительное влияние на фармакокинетику, в том числе выведение почками, зидовудина или его глюкуронидного метаболита.

Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами цитохрома P450, не выявлено, что азитромицин участвует в фармакокинетических взаимодействиях аналогичных эритромицину и другим макролидам, азитромицин не является индуктором и ингибитором изофермента цитохрома P450.

При одновременном применении азитромицина и рифабутина иногда наблюдалась нейтропения, несмотря на то, что нейтропения ассоциировалась с применением рифабутина, причинно-следственная связь между применением комбинации азитромицина и рифабутина и нейтропенией не установлена.

Азитромицин не влияет на концентрацию карбамазепина, циметидина, диданозина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, теофиллина, триазолама, триметоприма/сульфаметоксазола, цетиризина, силденафила, аторвастатина, рифабутина и метилпреднизолона в крови при одновременном применении.

Были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, одновременно принимающих азитромицин и статины.

ТАБЛЕТКИ, ПОКРЫТЫЕ ПЛЕНОЧНОЙ ОБОЛОЧКОЙ и КАПСУЛЫ

Азитромицин бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия.

Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50Sсубъединицей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробов, внутриклеточных и других микроорганизмов.

Микроорганизмы могут изначально быть устойчивыми к действию антибиотика или приобретать устойчивость к нему.

Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (минимальная ингибирующая концентрация (МИК), мг/мл)

-------------------------T-------------------------------------------------¬
¦     Микроорганизмы     ¦                    МИК, мг/л                    ¦
¦                        +------------------------T------------------------+
¦                        ¦     Чувствительные     ¦       Устойчивые       ¦
+------------------------+------------------------+------------------------+
¦Staphylococcus          ¦           <1           ¦           >2           ¦
+------------------------+------------------------+------------------------+
¦Streptococcus А, В, С, G¦         <0,25          ¦          >0,5          ¦
+------------------------+------------------------+------------------------+
¦Streptococcus pneumoniae¦         <0,25          ¦          >0,5          ¦
+------------------------+------------------------+------------------------+
¦Haemophilus influenzae  ¦         <0,12          ¦           >4           ¦
+------------------------+------------------------+------------------------+
¦Moraxella catarrhalis   ¦          <0,5          ¦          >0,5          ¦
+------------------------+------------------------+------------------------+
¦Neisseria gonorrhoeae   ¦         < 0,25         ¦          >0,5          ¦
L------------------------+------------------------+-------------------------
В большинстве случаев чувствительные микроорганизмы:
1. Грамположительные аэробы:
Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительный)
Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительный)
Streptococcus pyogenes
2. Грамотрицательные аэробы:
Haemophilus influenzae
Haemophilus parainfluenzae
Legionella pneumophila
Moraxella catarrhalis
Pasteurella multocida
Neisseria gonorrhoeae
3. Анаэробы:
Clostridium perfringens
Fusobacterium spp.
Prevotella spp.
Porphyromonas spp.
4. Другие микроорганизмы:
Chlamydia trachomatis
Chlamydia pneumoniae
Chlamydia psittaci
Mycoplasma pneumoniae
Mycoplasma hominis
Borrelia burgdorferi
Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромиципу:
- грамположительные аэробы:
Streptococcus pneumoniae (пенициллин - устойчивый)
Изначально устойчивые микроорганизмы:
- грамположительные аэробы:
Enterococcus faecalis
Staphylococcus (метициллин устойчивые стафилококки проявляют очень высокую степень устойчивости к макролидам)
- грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину
анаэробы
Bacteroides fragilis
ПОРОШОК ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ СУСПЕНЗИИ
Антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы макролидов- азалидов, оказывает бактериостатическое действие. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточно расположенных возбудителей.
Микроорганизмы могут быть изначально устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.
Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (Минимальная ингибирующая концентрация, мг/л):
-------------------------T-----------------------------------------------¬
¦Микроорганизмы          ¦МИК, мг/л                                      ¦
¦                        +-----------------------T-----------------------+
¦                        ¦Чувствительные         ¦Устойчивые             ¦
+------------------------+-----------------------+-----------------------+
¦Staphylococcus          ¦=/<1                   ¦>2                     ¦
+------------------------+-----------------------+-----------------------+
¦Streptococcus А, В, С, G¦=/<0,25                ¦>0,5                   ¦
+------------------------+-----------------------+-----------------------+
¦Streptococcus pneumonia ¦=/<0,25                ¦>0,5                   ¦
+------------------------+-----------------------+-----------------------+
¦Haemophilus influenza   ¦=/<0,12                ¦>4                     ¦
+------------------------+-----------------------+-----------------------+
¦Moraxella catarrhalis   ¦=/<0,5                 ¦>0,5                   ¦
+------------------------+-----------------------+-----------------------+
¦Neisseria gonorrhoeae   ¦=/<0,25                ¦>0,5                   ¦
L------------------------+-----------------------+------------------------
Чувствительны:
аэробные грамположительные микроорганизмы:
Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные),
Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные),
Streptococcus pyogenes;
аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
Haemophilus influenzae,
Haemophilus parainfluenzae,
Legionella pneumophila,
Moraxella catarrhalis,
Pasteurella multocida,
Neisseria gonorrhoeae;
анаэробные микроорганизмы:
Clostridium perfringens,
Fusobacterium spp.,
Prevotella spp.,
Porphyromonas spp.;
прочие:
Chlamydia trachomatis,
Chlamydia pneumoniae,
Chlamydia psittaci,
Mycoplasma pneumoniae,
Mycoplasma hominis,
Borrelia burgdorferi.
Умеренно чувствительны или нечувствительны:
аэробные грамположительные микроорганизмы:
Streptococcus pneumoniae (умеренно чувствительные или резистентные к пенициллину).
Устойчивы:
Аэробные грамположительные микроорганизмы:
Enterococcus faecalis,
Метициллин-устойчивые штаммы Staphylococcus aureus.
Анаэробы:
группа Bacteroides fragilis.
Streptococcus pneumoniae, бета- гемолитические Streptococcus spp. группы A, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus (включая метициллин-чувствительные штаммы), резистентные к эритромицину и прочим макролидам, линкозамидам, устойчивы и к азитромицину.

Фармакокинетика:
ТАБЛЕТКИ, ПОКРЫТЫЕ ПЛЕНОЧНОЙ ОБОЛОЧКОЙ
После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. Биодоступность после однократного приема 500 мг - 37 % (эффект "первого прохождения"), максимальная концентрация (0,4 мг/л) в крови создается через 2-3 часа, кажущийся объем распределения 31,1 л/кг, связывание с белками плазмы обратно пропорционально концентрации в крови составляет 7-50 %. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями).
Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях в 10-50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции - на 24-34 % больше, чем в здоровых тканях.
У азитромицина очень долгий период полувыведения 35-50 ч. Период полувыведения из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде 50 % кишечником, 6 % почками. В печени деметилируется, теряя активность.
КАПСУЛЫ, ПОРОШОК ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ СУСПЕНЗИИ
После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. Биодоступность после однократного приема 0,5 г - 37 % (эффект "первого прохождения" через печень), максимальная концентрация (Сmах) после перорального приема 0,5 г - 0,4 мг/л, время достижения максимальной концентрации (ТСmах) - 2-3 ч. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в сыворотке. Объем распределения - 31,1 л/кг, связывание с белками плазмы обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7-50 %. Азитромицин кислотоустойчив, липофилен. Легко проходит через гистогематические барьеры, хорошо проникает в дыхательные пути, внутренние органы и ткани, включая предстательную железу, кожу и мягкие ткани. К месту инфекции также транспортируется фагоцитами, полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами, где высвобождается в присутствии бактерий. Проникает через мембраны клеток и создает в них высокие концентрации, что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей.
В очагах инфекции концентрация на 24- 34 % выше, чем в здоровых тканях и коррелирует с выраженностью воспалительного процесса. Сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы.
В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, ингибитором которых он является. Плазменный клиренс - 630 мл/мин: период полувыведения между 8 и 24 ч после приема - 14-20 ч, период полувыведения в интервале от 24 до 72 ч - 41 ч. Более 50 % препарата выводится через кишечник в неизмененном виде, 6 % - почками.
Прием пищи существенно изменяет фармакокинетику: Сmах увеличивается (на 31 %), показатель площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) не изменяется.
У пожилых мужчин (65-85 лет) фармакокинетические параметры не меняются, у женщин увеличивается Сmах (на 30-50 %).

                                

2 года. Не использовать после истечения срока годности.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25град.С.

Хранить в недоступном для детей месте.