• Действующее вещество:
    Винпоцетин+Пирацетам
  • Фармакологическая группа:
    Психостимулирующее и ноотропное средство
  • Не принадлежит к
    ЖНВЛП
  • Не содержит
    НС, ПВ и их прекурсоры
  • По рецепту врача

Наличие в аптеках

  • Название и адрес
    Время работы
    Номер телефона
     
  • Посмотреть дозировки от 284 руб.
Наименование
Цена

Инструкция (общая) по применению лекарственного препарата Винпотропил

Общие сведения

Торговое название:

Винпотропил (Vinpotropile)

Международное название:

Винпоцетин+Пирацетам (Vinpocetinum + Piracetamum)

Фармакологическая группа:

психостимулирующее и ноотропное средство

Описание:

ТАБЛЕТКИ

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы, с фаской.

КОНЦЕНТРАТ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ИНФУЗИЙ

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Код АТХ:

N06BX. Другие психостимуляторы и ноотропные препараты

Состав

ТАБЛЕТКИ

Одна таблетка содержит:

Активного вещества: винпоцетина 5 мг

Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат (сахар молочный) - 72,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 10,0 мг, крахмал картофельный - 9,7 мг, желатин медицинский - 0,3 мг, магния стеарат -1,0 мг, тальк - 2,0 мг.

КОНЦЕНТРАТ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ИНФУЗИЙ

1 мл концентрата раствора содержит:

- активные вещества: винпоцетин 1 мг, пирацетам 80 мг;

- вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота 5 мг, янтарная кислота 13,4 мг, натрия дисульфит (натрия метабисульфит) 3 мг, вода для инъекций до 1 мл.

Показания к применению

ТАБЛЕТКИ

Симптоматическое лечение: интеллектуально-мнестических нарушений, последствий ишемического инсульта, сосудистой вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, атеросклероза сосудов головного мозга, посттравматической, гипертонической энцефалопатии. Хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза. Снижение слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, шум в ушах.

КОНЦЕНТРАТ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ИНФУЗИЙ

- Симптоматическое лечение интеллектуально-мнестических нарушений, последствий ишемического инсульта, сосудистой вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, атеросклероза сосудов головного мозга, посттравматической, гипертонической энцефалопатии.

- Хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза.

- Снижение слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, шум в ушах.

Противопоказания

ТАБЛЕТКИ

- Повышенная чувствительность к винпоцетину, пирацетаму или производным пирролидона, а также другим компонентам препарата;

- Беременность;

- Период грудного вскармливания;

- Выраженные нарушения ритма сердца;

- Ишемическая болезнь сердца (тяжелое течение);

- Острая стадия геморрагического инсульта;

- Почечная и/или печеночная недостаточность,

- Болезнь Гентингтона;

- Дети до 18 лет (в связи с недостаточностью данных).

- Пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция, не должны принимать препарат.

КОНЦЕНТРАТ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ИНФУЗИЙ

Гиперчувствительность к винпоцетину, пирацетаму или производным пирролидона, а также другим компонентам препарата, беременность, период грудного вскармливания, выраженные нарушения ритма сердца, ишемическая болезнь сердца (тяжелое течение), острая стадия геморрагического инсульта, почечная и/или печеночная недостаточность, болезнь Гентингтона, дети до 18 лет (в связи с недостаточностью данных), психомоторное возбуждение на момент назначения препарата.

С осторожностью

ТАБЛЕТКИ

Нарушение гемостаза, тяжелое кровотечение, доброкачественные гипербилирубинемии (в том числе синдром Жильбера), вирусный гепатит, алкогольное поражение печени, алкоголизм, дефицит глюкозо-6- фосфатдегидрогеназы, эпилепсия, пожилой возраст.

КОНЦЕНТРАТ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ИНФУЗИЙ

Нарушение гемостаза, обширные хирургические вмешательства, тяжелое кровотечение, доброкачественные гипербилирубинемии (в том числе синдром Жильбера), вирусный гепатит, алкогольное поражение печени, алкоголизм, эпилепсия, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

ТАБЛЕТКИ

Применение Винпотропила при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано. Оба компонента препарата (винпоцетин и пирацетам) проникают через плаценту и в грудное молоко. В экспериментах на животных не выявлено тератогенного и эмбриотоксического действия винпоцетина и пирацетама. Однако при введении животным высоких доз винпоцетина возникали плацентарные кровотечения и аборты (предположительно вследствие увеличения плацентарного кровотока). При принятии решения о необходимости отмены грудного вскармливания или отказа от лечения препаратом следует соотнести пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для матери.

КОНЦЕНТРАТ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ИНФУЗИЙ

Применение препарата Винпотропил во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

* Беременность

Действующие вещества препарата Винпотропил: винпоцетин и пирацетам проникают через плацентарный барьер. Плазменная концентрация в плаценте и у плода ниже, чем у матери. Тератогенное и эмбриотоксическое действие в исследованиях на животных не выявлено. Данные in vivo экспериментов показали, что винпоцетин при введении в высоких дозах может вызывать плацентарные кровотечения и аборты (предположительно, вследствие увеличения плацентарного кровотока). Препарат Винпотропил следует назначать во время беременности лишь в исключительных случаях, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода, а клиническое состояние беременной требует лечения данным препаратом.

* Период грудного вскармливания

Действующие вещества препарата Винпотропил винпоцетин и пирацетам проникают в грудное молоко. Согласно доклиническим исследованиям с радиоактивно меченым винпоцетином, концентрация в грудном молоке новорожденных животных превышала таковую в крови матери в 10 раз. За 1 ч в молоко проникает 0,25% принятой дозы.

Препарат Винпотропил не следует применять в период кормления грудью или следует . прекратить грудное вскармливание при лечении данным препаратом; При принятии решения о необходимости отмены грудного вскармливания или отказа от лечения препаратом Винпотропил следует соотнести пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщины.

Способ применения и дозы

ТАБЛЕТКИ

Курс лечения и дозировка определяется лечащим врачом.

Для пациентов от 18 лет и старше: внутрь, независимо от приема пищи по 1 таблетке 2-3 раза в день, запивая достаточным количеством воды. Последний прием - за 4 часа до сна. Длительность курса лечения составляет от 2-3 недель до 2-6 месяцев. Перед отменой препарата дозу рекомендуется постепенно уменьшать (возможно применение препарата Винпотропил в другой лекарственной форме: капсулы, содержащие 5 мг винпоцетина и 400 мг пирацетама).

КОНЦЕНТРАТ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ИНФУЗИЙ

Внутривенно капельно.

2-3 ампулы препарата, предварительно разведенного в 500 мл инфузионного раствора (0,9% раствор натрия хлорида или растворы, содержащие декстрозу) 1 раз в сутки (скорость инфузии не должна превышать 80 кап/мин). Курс лечения -10-14 дней.

При необходимости его можно повторять через 6-8 недель.

После достижения улучшения переходят на прием препарата внутрь в пероральной лекарственной форме.

Побочные действия

ТАБЛЕТКИ

Побочные эффекты достаточно редки. Градация частоты определяется следующим образом: очень часто (больше или равно1/10); часто (больше или равно1/100 до <1/10); нечасто (больше или равно1/1000 до <1/100); редко (больше или равно1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000) и частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных клинических исследований).

Винпоцетин

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

-Редко: лейкопения, тромбоцитопения;

-Очень редко: анемия, агглютинация эритроцитов.

Нарушения со стороны иммунной системы

-Очень редко: гиперчувствителыюсть.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

-Нечасто: гиперхолестеринемия;

-Редко: снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет.

Нарушения психики

-Редко: бессонница, нарушения сна, возбуждение, неусидчивость;

-Очень редко: эйфория, депрессия.

Нарушения со стороны нервной системы

-Нечасто: головная боль;

-Редко: головокружение, нарушение вкуса, ступор, гемипарез, сонливость, амнезия;

-Очень редко: тремор, спазмы.

Нарушения со стороны органа зрения

-Редко: отек диска зрительного нерва;

-Очень редко: гиперемия конъюнктивы.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта

-Нечасто: вертиго;

-Редко: гиперакузия, гипоакузпя. шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца

-Редко: ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения;

-Очень редко: аритмия, фибрилляция предсердий.

Нарушения со стороны сосудов

-Нечасто: артериальная гипотензия;

-Редко: артериальная гипертензия, "приливы", тромбофлебит;

-Очень редко: колебания артериального давления.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

-Нечасто: дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота;

-Редко: боль в животе, запор, диарея, диспепсия, рвота;

-Очень редко: дисфагия, стоматит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

-Редко: эритема, повышенная потливость, зуд, крапивница, сыпь;

-Очень редко: дерматит.

Общие нарушения и расстройства в месте введения

-Редко: астения, недомогание;

-Очень редко: дискомфорт в грудной клетке, гипотермия.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований

-Нечасто: снижение артериального давления;

-Редко: повышение артериального давления, повышение концентрации триглицеридов в сыворотке крови, депрессия сегмента ST на электрокардиограмме, снижение/повышение эозинофилов, нарушение функциональных печеночных проб;

-Очень редко: увеличение/уменьшение количества лейкоцитов, снижение числа эритроцитов, уменьшение тромбинового времени, увеличение массы тела.

Пирацетам

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

-Частота неизвестна: кровоточивость.

Нарушения со стороны иммунной системы

-Частота неизвестна: анафилактоидные реакции, гиперчувствительность.

Нарушения со стороны психики

-Часто: нервозность;

-Нечасто: депрессия;

-Частота неизвестна: ажитация, тревога, спутанность сознания, галлюцинации.

Нарушения со стороны нервной системы

-Часто: гиперактивность;

-Нечасто: сонливость;

-Частота неизвестна: атаксия, нарушение равновесия, обострение течения эпилепсии, головная боль, бессонница, тремор.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта

-Частота неизвестна: вертиго.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

-Частота неизвестна: абдоминальная боль (в т.ч. в верхних отделах), диарея, тошнота, рвота.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

-Частота неизвестна: ангионевротический отек, дерматит, зуд, крапивница.

Нарушения со стороны репродуктивной системы

-Частота неизвестна: усиление сексуального влечения.

Общие нарушения и расстройства в месте введения

-Нечасто: астения.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований

-Часто: увеличение массы тела.

КОНЦЕНТРАТ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ИНФУЗИЙ

Побочные эффекты достаточно редки.

Градация частоты определяется следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100 до <1/10), нечасто (>1/1000 до <1/100), редко (>1/10000 до <1/1000), очень редко (<1 /10000) и частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

ВИНПОЦЕТИН

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Редко: лейкопения, тромбоцитопения.

Очень редко: анемия, агглютинация эритроцитов.

Нарушения со стороны иммунной системы

Очень редко: гиперчувствительность.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Нечасто: гиперхолестеринемия.

Редко: снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет.

Нарушения психики

Редко: бессонница, нарушение сна, возбуждение, неусидчивость

Очень редко: эйфория депрессия

Нарушения со стороны нервной системы

Нечасто: головная боль.

Редко: головокружение, нарушение вкуса, ступор, гемипарез, сонливость, амнезия.

Очень редко: тремор, спазмы.

Нарушения со стороны органа зрения

Редко: отек диска зрительного нерва.

Очень редко: гиперемия конъюнктивы.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта

Нечасто: вертиго.

Редко: гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца

Редко: ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения.

Очень редко: аритмия, фибрилляция предсердий.

Нарушения со стороны сосудов

Нечасто: артериальная гипотензия.

Редко: артериальная гипертензия, "приливы", тромбофлебит.

Очень редко: колебания артериального давления.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто: дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота.

Редко: боль в животе, запор, диарея, диспепсия, рвота.

Очень редко: дисфагия, стоматит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Редко: эритема, повышенная потливость, зуд, крапивница, сыпь.

Очень редко: дерматит.

Общие расстройствам расстройства вместе введения

Редко: астения, недомогание:

Очень редко: дискомфорт в грудной клетке, гипотермия.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований

Нечасто: снижение артериального давления.

Редко: повышение артериального давления, повышение концентрации

триглицеридов в сыворотке крови, депрессия сегмента ST на электрокардиограмме, снижение/повышение эозинофилов, нарушение функциональных печеночных проб.

Очень редко: увеличение/уменьшение количества лейкоцитов, снижение числа эритроцитов, уменьшение тромбинового времени, увеличение массы тела.

ПИРАЦЕТАМ

Со стороны крови и лимфатической системы

Частота неизвестна: кровоточивость.

Со стороны иммунной системы

Частота неизвестна: анафилактоидные реакции, гиперчувствительность.

Со стороны психики

Часто: нервозность.

Нечасто: депрессия.

Частота неизвестна: ажитация, тревога, спутанность сознания, агглютинации.

Со стороны нервной системы

Часто: гиперактивность.

Нечасто: сонливость.

Частота неизвестна: атаксия, нарушения равновесия, обострение течения эпилепсии, головная боль, бессонница, тремор.

Со стороны органа слуха и лабиринта

Частота неизвестна: вертиго.

Со стороны пищеварительной системы

Частота неизвестна: абдоминальная боль (в т.ч. в верхних отделах), диарея, тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Частота неизвестна: ангионевротический отек, дерматит, зуд, крапивница.

Со стороны репродуктивной системы

Частота неизвестна: усиление сексуального влечения.

Общие нарушения и расстройства в месте введения

Нечасто: астения.

Лабораторно-инструментальные данные

Часто: увеличение массы тела.

Особые указания

ТАБЛЕТКИ

Наличие синдрома пролонгированного интервала QT и прием препаратов, вызывающих удлинения интервала QT, требует периодического контроля ЭКГ. Вследствие антиагрегантного эффекта, пирацетам не следует назначать пациентам с геморрагическим инсультом и следует назначать с осторожностью пациентам с другими тяжелыми геморрагическими нарушениями, риском кровотечений (например, при язве желудка), нарушениями гемостаза, у пациентов с хирургическими вмешательствами, включая стоматологические вмешательства, у пациентов, принимающих антикоагулянты и антиагреганты, в т.ч. низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.

КОНЦЕНТРАТ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ИНФУЗИЙ

В случае исходного удлинения Q-T интервала, а также при одновременном применении с лекарственными средствами, удлиняющими Q-T интервал, в период лечения необходим периодический ЭКГ-контроль.

Вследствие антиагрегантного эффекта, препарат не следует назначать пациентам с геморрагическим инсультом и следует назначать с осторожностью пациентам с другими тяжелыми геморрагическими нарушениями, риском кровотечений (например, при язве желудка), нарушениями гемостаза, у пациентов с хирургическими вмешательствами, включая стоматологические вмешательства, у пациентов, принимающих антикоагулянты и антиагреганты, в т.ч. низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.

Рекомендуется постоянный контроль за показателями функции почек (особенно у больных с ХПН) - содержанием азота и концентрацией креатинина, а у больных с заболеваниями печени - функциональное состояние печени.

При длительной терапии у пациентов пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль функции почек, при необходимости проводят корреляцию дозы в зависимости от концентрации креатинина. Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами, механизмами

ТАБЛЕТКИ

В период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятием другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

КОНЦЕНТРАТ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ИНФУЗИЙ

Исследования о влиянии на способность управлять транспортными средствами не проводились. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

ТАБЛЕТКИ

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

КОНЦЕНТРАТ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ИНФУЗИЙ

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов, абдоминальная боль, диарея с примесью крови.

Лечение: симптоматическая терапия, промывание желудка, прием активированного угля, гемодиализ (эффективность 50-60%).

Специфического антидота нет.

Лекарственное взаимодействие

ТАБЛЕТКИ

Винпоцетин

По результатам клинических исследований лекарственного взаимодействия с бета-адреноблокаторами (пиндол), кломипрамидом, глибенкламидом, дигоксином, гидрохлоротиазидом и аценокумаролом не обнаружено. Метилдопа может усиливать гипотензивное действие винпоцетина, поэтому при их одновременном применении требуется систематический контроль артериального давления. Несмотря на отсутствие клинических данных, одновременное применение со средствами, влияющими на центральную нервную систему, антикоагулянтами и антиаритмиками следует проводить с осторожностью.

Пирацетам

- Гормоны щитовидной железы

При одновременном применении пирацетама и экстракта щитовидной железы (трийодтиронин+тироксин) отмечалась спутанность сознания, раздражительность и нарушение сна.

- Аценокумарол

Согласно опубликованному слепому клиническому исследованию у пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом пирацетам в дозе 9,6 г/сут не влиял на дозу аценокумарола, необходимую для достижения международного нормализованного отношения, равного 2,5-3,5, но по сравнению с эффектами одного лишь аценокумарола, добавление пирацетама в дозе 9,6 г/сут значительно снижает агрегацию тромбоцитов, высвобождение бета-тромбоглобина, концентрацию фибриногена и фактора Виллебранда (VIII.C; VIII:vW:Ag; VIII:vW:RCo), а также вязкость цельной крови и плазмы.

Фармакокинетические взаимодействия

Возможность изменения фармакокинетики пирацетама под влиянием других лекарственных препаратов низкая, поскольку 90% пирацетама выводится в неизменном виде с мочой.

В концентрациях 142, 426 и 1422 мг/мл пирацетам не ингибирует изоферменты цитохрома Р450 (CYP 1А2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11) in vitro. В концентрации 1422 мг/мл наблюдалось минимальное ингибирование изофермента CYP2A6 (21%) и ЗА4/5 (11%). Однако значения константы ингибирования (Ki), вероятно, выходят далеко за пределы концентрации 1422 мг/мл. Таким образом, метаболические взаимодействия пирацетама с другими препаратами маловероятны.

- Противосудорожные средства

Прием пирацетама в дозе 20 г/сут на протяжении 4 недель у пациентов с эпилепсией, принимавших постоянные дозы противоэпилептических препаратов (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал и вальпроевая кислота), не изменял их максимальную и минимальную концентрацию.

- Алкоголь

Одновременный прием с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в плазме; при приеме 1,6 г пирацетама концентрация этанола в плазме не изменялась.

КОНЦЕНТРАТ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ИНФУЗИЙ

ВИНПОЦЕТИН

Раствор винпоцетина фармацевтически несовместим с гепарином, растворами, содержащими аминокислоты. По результатам клинических исследований лекарственного взаимодействия с Р-адреноблокаторами (пиндолол), кломипрамидом, глибенкламидом, дигоксином, гидрохлоротиазидом и аценокумаролом не обнаружено. Метилдопа может усиливать гипотензивное действие винпоцетина, поэтому при их одновременном применении требуется систематический контроль АД. Несмотря на отсутствие клинических данных, одновременное применение со средствами, влияющими на центральную нервную систему, антикоагулянтами и антиаритмиками следует проводить с осторожностью.

ПИРАЦЕТАМ

Раствор пирацетама фармацевтически совместим с растворами декстрозы (5%, 10%, 20%), фруктозы (5%, 10%, 20%), 0,9% раствором натрия хлорида; раствором Рингера, 20% раствором маннитола, гидроксиэтилкрахмалом (6%, 10%).

Гормоны щитовидной железы

При одновременном применении пирацетама и экстракта щитовидной железы (трийодтйронин + тироксин) отмечались спутанность сознания, раздражительность и нарушение сна.

Аценокумарол

Согласно опубликованному слепому клиническому исследованию у пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом, пирацетам в дозе 9,6 г/сут не влияет на дозу аценокумарола, необходимую для достижения международного нормализованного отношения, равного 2,5-3,5, но по сравнению с эффектами одного лишь аценокумарола, добавление пирацетама в дозе 9,6 г/сут значительно снижает агрегацию тромбоцитов, высвобождение (3-тромбоглобина, концентрацию фибриногена и фактора Виллебранда (VIII: С; VIII: vW: Ag; VIII: vW: RCo), а также вязкость цельной крови и плазмы.

Фармакокинетические взаимодействия

Возможность изменения фармакокинетики пирацетама под влиянием других лекарственных препаратов низкая, поскольку 90% пирацетама выводится в неизмененном виде с мочой.

В концентрациях 142,426 и 1422 мг/мл пирацетам не ингибирует изоферменты цитохрома Р450 (CYP 1А2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11) in vitro.

В концентрации 1422 мг/мл наблюдалось минимальное ингибирование изоферментов CYP2A6 (21%) и ЗА4/5 (11%). Однако значения константы ингибирования (Ki), вероятно, выходят далеко за пределы концентрации 1422 мг/мл. Таким образом, метаболические взаимодействия пирацетама с другими препаратами маловероятны.

Противосудорожные средства

Прием пирацетама в дозе 20 г/сут на протяжении 4 недель у пациентов с эпилепсией, принимавших постоянные дозы противоэпилептических препаратов (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал и вальпроевая кислота), не изменял их максимальную и минимальную концентрацию.

Алкоголь

Одновременный прием с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в плазме; при приеме 1,6 г пирацетама концентрация этанола в плазме не изменялась.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика:

ТАБЛЕТКИ

Винпотропил - комбинированный препарат. Обладает свойствами, характерными для средства, улучшающего мозговой кровоток (винпоцетин) и для ноотропного средства (пирацетам).

- Как психостимулирующее средство:

Улучшает метаболизм головного мозга, увеличивая потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга. Повышает устойчивость нейронов к гипоксии, усиливает транспорт глюкозы к головному мозгу через гематоэнцефалический барьер; переводит процесс распада глюкозы на энергетически более экономный, аэробный путь; селективно блокирует Са2+- зависимую фосфатдиэстеразу; повышает уровни аденозинмонофосфата (АМФ), циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) и аденозинтрифосфата (АТФ) головного мозга. Усиливает обмен норадреналина и серотонина головного мозга; стимулирует восходящую ветвь норадренергической системы, оказывает антиоксидантное действие. Снижает агрегацию тромбоцитов и повышенную вязкость крови; увеличивает эластичность эритроцитов и блокирует утилизацию эритроцитами аденозина; способствует повышению отдачи эритроцитами кислорода. Увеличивает церебральный кровоток; снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного изменения показателей системного кровообращения. Не оказывает эффекта "обкрадывания" и усиливает кровоснабжение, прежде всего, в ишемизированных участках мозга. Проникает через плацентарный барьер.

- Как ноотропное средство:

Оказывает положительное влияние на обменные процессы мозга, незначительно повышает концентрацию АТФ в головном мозге, усиливает синтез рибонуклеиновой кислоты и фосфолипидов, стимулирует гликолитические процессы, усиливает утилизацию глюкозы; улучшает интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, облегчает процесс обучения; изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает микроциркуляцию, не оказывая при этом сосудорасширяющего действия, ингибирует агрегацию активированных тромбоцитов; оказывает защитное действие при повреждениях головного мозга, вызываемых гипоксией, интоксикациями, электрошоком; усиливает альфа- и бета-активность, снижает дельтаактивность на электроэнцефалограмме, уменьшает выраженность вестибулярного нистагма; улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, повышает умственную активность, усиливает мозговой кровоток; не обладает седативным влиянием. Эффект развивается постепенно.

Обладает выраженным эффектом в отношении симптомов начальных проявлений когнитивных нарушений церебрально-сосудистого генеза у больных пожилого и старческого возраста. Рекомендован в психогериатрической практике.

КОНЦЕНТРАТ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ИНФУЗИЙ

Винпотропил - комбинированный препарат. Обладает свойствами, характерными для психостимулирующего средства и ноотропного средства.

Как психостимулирующее средство

Улучшает метаболизм головного мозга, увеличения потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга. Повышает устойчивость нейронов к гипоксии; усиливает транспорт глюкозы к головному мозгу, через гематоэнцефалический барьер; переводит процесс распада глюкозы на энергетически более экономный, аэробный путь; селективно блокирует Са2+- зависимую фосфодиэстеразу; повышает уровни аденозинмонофосфата (АМФ), циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) и аденозинтрифосфата (АТФ) головного мозга. Усиливает обмен норадреналина и серотонина головного мозга; стимулирует восходящую ветвь норадренергической системы, оказывает антиоксидантное действие. Снижает агрегацию тромбоцитов и повышенную вязкость крови; увеличивает эластичность эритроцитов и блокирует утилизацию эритроцитами аденозина; способствует повышению отдачи эритроцитами кислорода. Увеличивает церебральный кровоток; снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного изменения показателей системного кровообращения. Не оказывает эффекта "обкрадывания" и усиливает кровоснабжение, прежде всего, в ишемизированных участках мозга. Проникает через плацентарный барьер.

Как ноотропное средство

Оказывает положительное влияние на обменные процессы мозга, незначительно повышает концентрацию АТФ в головном мозге, усиливает синтез рибонуклеиновой кислоты и фосфолипидов, стимулирует гликолитические процессы, усиливает утилизацию глюкозы; улучшает интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, облегчает процесс обучения; изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает микроциркуляцию, не оказывая при этом сосудорасширяющего действия, ингибирует агрегацию активированных тромбоцитов; оказывает защитное действие при повреждения головного мозга, вызываемых гипоксией, интоксикациями, электрошоком; усиливает альфа- и бета-актавност; снижает дельта активность на электроэнцефалограмме, уменьшает выраженность вестибулярного нистагма; улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, повышает умственную активность, усиливает мозговой кровоток; не обладает седативным, психостимулирующим влиянием. Эффект развивается постепенно.

Обладает выраженным эффектом в отношении симптомов начальных проявлений когнитивных нарушений церебрально-сосудистого генеза у больных пожилого и старческого возраста. Рекомендован в психогериатрической практике.

Фармакокинетика:

ТАБЛЕТКИ

Винпоцетин.

-Абсорбция.

После приема внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) в плазме крови 1 ч. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах желудочно-кишечного тракта. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму.

-Распределение.

При пероральном введении радиоактивного меченого винпоцетина крысам наибольшая концентрация обнаруживалась в печени и желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в тканях отмечалась через 2-4 часа после введения. Концентрация радиоактивного меченого винпоцетина в головном мозге не превышала значений, обнаруженных в крови. У человека связь с белками плазмы составляет 66 %, биодоступность при приеме внутрь - 7 %. Объем распределения 246,7 - 88,5 л, что свидетельствует о высоком связывании с тканями. Общий клиренс (66,7 л/ч) превышает скорость печеночного кровотока (50 л/ч), что свидетельствует о внепеченочном метаболизме.

-Метаболизм.

Основным метаболитом является аповинкаминат (АВА), составляющий 25- 30 % от исходного соединения. Площадь под кривой "концентрация-время" АВА после приема внутрь вдвое превышает таковую при внутривенном введении винпоцетина. Таким образом, винпоцетин подвержен выраженному эффекту "первичного прохождения" через печень. К прочим метаболитам относятся: гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВА, АВА-диоксиглицинат и их конъюгаты (сульфаты и (или) глюкурониды).

-Выведение.

Выведение неизменного винпоцетина низкое (несколько процентов). При многократном введении в дозах 5 мг и 10 мг кинетика носит линейный характер, равновесная плазменная концентрация составляет 1,2+0,27 и 2,1+0,33 нг/мл, соответственно. Период выведения у человека 4,8+1,29 ч. Выводится почками и через кишечник в соотношении 60:40. У крыс и собак высокая радиоактивность при введении радиоактивного меченого винпоцетина обнаруживается в желчи, однако, отмечена значительная энтерогепатическая рециркуляция.

-Фармакокинетика у особых групп пациентов (возраст, сопутствующие заболевания)

Выявлено, что фармакокинетика винпоцетина у пожилых пациентов значимо не отличается от таковой у молодых пациентов, кумуляция препарата отсутствует.

Пирацетам.

-Абсорбция.

После приема внутрь пирацетам быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 100 %. После однократного приема пирацетама в дозе 2 г максимальная концентрация (Cmax) достигается за 30 мин и составляет 40-60 мкг/мл, через 2-8 ч обнаруживается в спинномозговой жидкости.

-Распределение.

Объем распределения (Vd) составляет около 0.6 л/кг. Не связывается с белками плазмы. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также гемодиализные мембраны. В исследовании на животных обнаружено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ядрах.

-Метаболизм.

Не метаболизируется.

-Выведение.

Период выведения из крови (Т1/2) составляет 4-5 ч и 8,5 ч - из спинномозговой жидкости. Т1/2 удлиняется при почечной недостаточности. Выводится в неизменном виде почками. Экскреция почками почти полная (>95%) в течение 30 ч. Общий клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.

КОНЦЕНТРАТ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ИНФУЗИЙ

ДЛЯ ВИНПОЦЕТИНА.

Распределение радиоактивно меченого винпоцетина, при введении крысам, происходило таким образом, что наибольшая радиоактивность обнаруживалась в печени и желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в тканях отмечалась через 2-4 часа после введения. Концентрация в головном мозге не превышала значений, обнаруженных в крови.

Биодоступность составляет 100%. У человека связь с белками плазмы составляет 66%. При парентеральном введении объем распределения - 5,3 л/кг. Терапевтическая концентрация в плазме -10-20 нг/мл. Общий клиренс (66,7 л/ч) превышает скорость печеночного кровотока (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм.

Метаболизм

Основным метаболитом является аповинкаминовая кислота (АВК), составляющая 25-30% от исходного соединения. Площадь под кривой "концентрация-время" АВК. после приема внутрь вдвое превышает, таковую При внутривенном введении винпоцетина. Таким образом, винпоцетин подвержен выраженному эффекту первого прохождения через печень. К прочим метаболитам относятся: гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК,

АВК-диоксиглицинат и их конъюгаты (сульфаты и (или) глюкурониды). Выведение неизмененного винпоцетина низкое (несколько процентов).

При нарушении функции печени или почек коррекция дозы не требуется, поскольку винпоцетин не кумулирует.

Выведение

При многократном введении в дозе 5 и 10 мг винпоцетин проявляет линейную фармакокинетику, равновесная плазменная концентрация составляет 1,2 +/- 0,27 и 2,1 +/- 0,33 нг/мл соответственно. Период полувыведения у человека составляет 4,83 +/- 1,29 ч. В исследованиях с радиоактивно меченым винпоцетином установлено, что выведение почками и кишечником происходит в соотношении 60:40%.

У крыс и собак высокая концентрация обнаруживается в желчи, однако отмечена значительная энтерогепатическая рециркуляция.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Поскольку винпоцетин предназначен в первую очередь для лечения пожилых людей, необходимо учитывать замедление распределения и метаболизма, а также выведения у этой возрастной группы, особенно при длительном применении. По результатам клинических исследований установлено, что кинетика винпоцетина у пожилых существенно не отличается от молодых, кумуляции не происходит. При нарушениях функции печени и почек кумуляция не отмечается, что позволяет проводить длительную терапию.

ДЛЯ ПИРАЦЕТАМА.

Биодоступность пирацетама при внутривенном введении составляет 100%.

Распределение

Объем распределения (Vd) составляет около 0,6 л/кг. Не связывается с белками плазмы. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический, и плацентарный барьеры, а также гемодиализные мембраны. В исследовании на животных обнаружено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ядрах.

Метаболизм

Не метаболизируется.

Выведение

Период полувыведения из крови (Т1/2) составляет 4-5 ч, из спинномозговой жидкости - 8,5 ч. Т1/2 удлиняется при почечной недостаточности. Выводится в неизмененном виде почками. Экскреция почками почти полная (>95%) в течение 30 ч. Общий клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.

Срок годности

ТАБЛЕТКИ

2 года.

Не использовать по истечении, срока годности, указанного на упаковке.

КОНЦЕНТРАТ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ИНФУЗИЙ

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия хранения

ТАБЛЕТКИ

В сухом, защищенном от света .месте, при температуре не выше 25 град.С.

Хранить в недоступном для детей месте.

КОНЦЕНТРАТ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ИНФУЗИЙ

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 град.С. Хранить в недоступном для детей месте.



Аналоги

С таким же действующим веществом

С другим действующим веществом

Перед применением проконсультируйтесь с врачом, потому что даже препараты с одинаковой дозировкой могут отличаться степенью очистки действующего вещества, составом вспомогательных веществ и соответственно эффективностью терапевтического действия и спектром побочных эффектов.

Препараты с таким же фармакологическим действием. Замена назначенных препаратов на аналогичные может осуществляться только лечащим врачом, потому что в лекарстве используется другое действующее вещество.

Вся информация справочная. Требуется консультация врача