Бильтрицид

Бильтрицид (Baltricid)

Празиквантел (Praziquantelum)

антигельминтное средство

Продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, белого или почти белого цвета с лёгким оранжевым оттенком. На лицевой стороне таблетки - гравировка "BAYER", на оборотной - "LG". На обеих сторонах таблетки нанесены 3 делительные риски.

P02BA01. Празиквантел

Каждая покрытая плёночной оболочкой таблетка содержит в качестве активного вещества 600 мг празиквантела.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, гипромеллоза, макрогол 4000, титана диоксид.

- Лечение инфекций, вызванных различными видами шистосом (S. Haematobium, S. mansoni, S.internalatum, S.japonicum, S.mekongi)

- Лечение инфекций, вызванных печеночными двуустками (Clonorchis sinensis, Opistorchis viverrini) и легочными двуустками (Paragonimus westermani, др. виды)

- повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;

- цистицеркоз глаз;

- сочетанное применение с мощными индукторами цитохрома Р450, такими как рифампицин;

- детский возраст до 4 лет (безопасность и эффективность не установлены).

Декомпенсированная печеночная недостаточность, гепатолиенальныи шистосомоз, нарушения сердечного ритма.

* Применение при беременности

В исследованиях безопасности не было получено данных о потенциальном вредном воздействии на материнский организм или плод. В соответствии с публикациями ВОЗ анализ соотношения пользы и риска показал, что в регионах с эндемичным - шистосомозом или переносимыми с почвой гельминтозами преимущества лечения беременных женщин и женщин репродуктивного возраста значительно превосходят риск для здоровья женщин и их детей.

Польза лечения беременных женщин включает снижение заболеваемости анемией среди матерей, увеличение массы тела детей и повышение их выживаемости. Согласно имеющимся данным женщины, проживающие в эндемичных регионах (шистосомоз и гельминтозы, передающиеся через почву) могут получать лечение празиквантелом в I, II и III триместрах беременности. В неэндемичных регионах не рекомендуется назначать празиквантел в I триместре беременности.

* Применение в период лактации

Концентрация празиквантела в женском молоке составляет 20-25% от концентрации в плазме. Неизвестно, с какой вероятностью это вещество может вызывать фармакологические эффекты у грудных детей. При применении препарата в период лактации диагноз должен быть установлен точно.

Для краткосрочной терапии празиквантелом в период лактации следует воздержаться от грудного вскармливания на протяжении курса терапии (от 1 до 3 дней) и последующих 24 часов (т.е. в течение максимум 4 дней). При принятии решения о приостановке грудного вскармливания врач должен оценить соотношение пользы/риска, принимая во внимание доступность питания, эквивалентного грудному молоку, и возможную потерю объема выработки молока у матери. Польза от продолжения грудного вскармливания на фоне лечения празиквантелом безусловно превышает риск голодания ребенка и потери выработки молока у матери.

Таблетку следует принимать внутрь, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости во время или после приема пищи. Если рекомендован однократный прием препарата в сутки, то таблетку следует принимать вечером: При многократном применении препарата в течение суток рекомендуется, интервал между приемами не менее 4 и не более 6 часов.

При делении таблетки на 4 части каждый фрагмент содержит по 150 мг активного ингредиента, что позволяет легко, подбирать дозировку с учетом массы тела пациента.

Взрослые и дети старше 4 лет Дозы Бильтрицида подбираются строго индивидуально и зависят от вида возбудителя.

Schistosoma haematobium:. 40 мг/кг массы тела - однократно. Длительность лечения 1 день.

Schistosoma mansoni и Schistosoma intercalatum: 40 мг/кг 1 раз в сутки-или 20 мг/кг раза в сутки. Длительность лечения 1 день.

Schistosoma iaponicum. Schistosoma mekongi: 60 мг/кг 1 раз в сутки или 30 мг/кг 1 раза в сутки. Длительность лечения 1 день.

Clonorchis sinensis. Opisthorchis viverrini: 25 мг/кг 3 раза в сутки в течение 1-3 дней.

Paragonimus westermani и другие виды легочных сосальщиков: 25 мг/кг 3 раза в сутки в течение 2-3 дней.

Дети до 4 лет

Безопасность препарата у детей младше 4 лет не установлена.

Побочные эффекты варьируют в зависимости от дозы и продолжительности лечения празиквантелом. Кроме того, они зависят рт видов гельминтов, степени заражения, продолжительности инфекции и локализации гельминтов в организме.

Перечисленные ниже нежелательные явления, отмеченные при применении препарата Бильтрицид распределены по частоте возникновения в соответствии ер следующей градацией: очень часто (>10% пациентов), часто (рт >1% до <10% пациентов), нечасто (от >0,1 % до <1% пациентов), редко (от >0,01% до 0,1% пациентов), очень редко (<0,01% пациентов).

Нарушения со стороны иммунной системы

Очень редко; аллергические реакции (включая генерализованные аллергические реакции), эозинофшгая.

Нарушения со стороны нервной системы.

Очень часто: головная боль, головокружение.

Часто: верти го, сомноленция.

Очень редко: судороги.

Нарушения со стороны сердечно сосудистой системы

Очень редко: неуточненные нарушения ритма.

Нарушения со стороны пищеварительной системы

Очень часто: желудочно-кишечные боли и боли в животе, тошнота, рвота.

Часто: анорексия, диарея (очень редко с примесью крови),

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Очень часто: крапивница.

Часто: сыпь.

Очень редко: зуд.

Нарушения со стороны опорно- двигательного аппарата

Часто: миалгия.

Системные нарушения и состояния

Очень часто: утомляемость.

Часто: недомогание, лихорадка.

Побочные реакции могут быть обусловлены как самим празиквантелом (I, прямая взаимосвязь с приемом препарата), так и возникнуть в результате эндогенной реакции на гибель паразитов (II, непрямая взаимосвязь с приемом препарата), а также являться симптомами инфекции (III, нет взаимосвязи с приемом препарата). Весьма сложно провести дифференциальный диагноз между I, II и III вариантами и установить точную причину развития побочных реакций.

При декомпенсированной печеночной недостаточности и гепатолиенальном шистосомозе препарат Бильтрицид следует применять с осторожностью из-за снижения метаболизма в печени и риска более длительного присутствия в цовыщенной концентрации препарата в сосудистом русле, включая коллатеральные сосуды. Для проведения лечения подобные пациенты могут быть госпитализированы.

Опубликованные данные in vitro показали возможное отсутствие эффективности празиквантела в отношении миграции шистосом. Данные двух наблюдательных когортных исследований у пациентов показали, что лечение празиквантелом в острой фазе инфекции не может предотвратить перехода заболевания в хроническую форму.

Кроме того, применение празиквантела у пациентов с шистосомозом может вызывать клинические нарушения (парадоксальные реакции, реакции, подобные сывороточной болезни, реакции Яриша-Герксхаймера: острая воспалительная иммунная реакция, которую связывают с высвобождением шистосомальных антигенов). В основном данные реакции возникают у пациентов, получавших лечение в ходе острой фазы шистосомоза. Они могут привести к возможным угрожающим жизни явлениям, например, дыхательной недостаточности, энцефалопатии и/или церебральному васкулиту.

Поскольку 80 % празиквантела и его метаболитов выводится почками, у пациентов с нарушенной функцией почек выведение может быть замедлено. О нефротоксичном действии празиквантела неизвестно.

В случаях нарушения ритма сердца и при одновременном приеме с препаратами наперстянки лечение препаратом Бильтрицид должно проводиться под наблюдением врача, Пациентам, проживающим или проживавшим в эндемичных по цистицеркозу и трематодозу районах, рекомендуется проводить лечение в стационарных условиях.

Поскольку Бильтрицид может вызывать обострения заболеваний центральной нервной системы, обусловленные щиетосомозами, парагонимозами или цистицеркозом, вызванным Taenia solium, как правило, данный препарат не следует назначать лицам, в анамнезе которых имеются указания на эпилепсию и/или другие симптомы возможного поражения центральной нервной системы, например, подкожные узелки, позволяющие предположить цистицеркоз.

При применении препарата Бильтрицид следует воздержаться от управления автомобилем или движущимися механизмами в день (дни) приема препарата и в течение последующих 24 часов.

Данные о токсичности для людей отсутствуют. В случае передозировки следует назначить осмотические слабительные средства.

При одновременном применении с препаратами, индуцирующими ферменты печени системы цитохрома Р450, например, с противосудорожными средствами, дексаметазоном концентрация празиквантела в плазме крови может снижаться, а при сочетании с препаратами, ингибирующими эти ферменты, например, с циметидином, кетоконазолом, итраконазолом и эритромицином - повышаться.

Необходимо избегать одновременного применения препарата с мощными индукторами цитохрома Р450, например, рифампицином, так как он может препятствовать достижению терапевтических концентраций празиквантела в плазме крови. При одновременном приеме с грейпфрутовым соком в клинических исследованиях наблюдалось увеличение экспозиции празиквантела менее чем в два раза.

Празиквантел повышает проницаемость мембран клеток гельминтов для ионов кальция, что вызывает генерализованное сокращение мускулатуры паразитов. Также вызывает повреждение тегумента . (наружного покрова плоских червей). Тормозит захват глюкозы клетками гельминтов, при этом снижается содержание гликогена и стимулируется высвобождение соединений молочной кислоты. В результате происходит гибель паразитов.

Празиквантел специфически активен в отношении трематод и цестод, не активен в отношении нематод (включая филярии). Данные по безопасности, основанные на , исследованиях системной токсичности, генотоксичности канцерогенности, репродуктивной токсичности, не выявили опасности применения празиквантела для людей.

Абсорбция.

После приема внутрь празиквантел быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 1-2 часов. Период полувыведения празиквантела в неизмененном виде 1-2,5 часа-, вместе с метаболитами - 4 часа.

Для достижения терапевтического эффекта необходимо в течение 4-6 (максимально до 10) часов поддерживать концентрацию празиквантела в плазме, равную 0.19 мг/л.

Распределение.

Проникает через гематоэнцефалический барьер; концентрация в ликворе составляет 10-20% от его концентрации в плазме крови. Проникает в грудное молоко в концентрации, составляющей 20-25% от концентрации в сыворотке крови.

Метаболизм.

Подвергается метаболизму первого прохождения через печень. Основные метаболиты- гидроксилированные продукты празиквантела.

Выведение.

Осуществляется преимущественно через почки. Более 80% от дозы выводится в течение 4 дней, причем 90% от этого количества -- в течение 24 часов.,

Почечная недостаточность.

Поскольку у празиквантела преимущественно почечный путь экскреции (80% празиквантела и его метаболитов экскретируется почками), то , при почечной недостаточности может быть замедление его выведения.

Печеночная недостаточность.

При декомпенсированной печеночной недостаточности снижен метаболизм препарата в печени, что сопровождается удлинением периода полувыведения и повышением концентрации празиквантела в крови.

5 лет. Не использовать после истечения срока годности.

При температуре не выше 30град.С. Хранить в недоступном для детей месте.