Буденофальк

Буденофальк (Budenofalk)

Будесонид (Budesonidum)

глюкокортикостероид, глюкокортикостероид для местного применения

(курсив)КАПСУЛЫ

Твердые желатиновые капсулы №1; корпус и крышечка непрозрачные белого цвета. Содержимое капсул: круглые пеллеты (гранулы) белого цвета.

(курсив)ПЕНА ДЛЯ РЕКТАЛЬНОГО ПРИМЕНЕНИЯ ДОЗИРОВАННАЯ

Кремообразная стойкая пена от белого до почти белого цвета.

A07EA06. Будесонид

(курсив)КАПСУЛЫ

Каждая капсула содержит:

- Действующее вещество: будесонид - 3,00 мг

- Вспомогательные вещества: сахарная крупка (сахароза, патока крахмальная) 300 мг, лактозы моногидрат 12 мг, повидон-К25 0,9 мг; метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер (1:1) (Эудрагит L) 18,3 мг; метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер (1:2) (Эудрагит S) 18,3 мг; метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида, и этилакрилата сополимер [2:0,1:1] (Аммонио-метакрилата сополимер (тип В), Эудрагит RS) 3,0 мг; метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида, и этилакрилата сополимер [2:0,2:1] (Аммонио-метакрилата сополимер (тип А), Эудрагит RL) 2,1 мг; триэтилцитрат 4,2 мг; тальк 44,7 мг.

- Оболочка капсулы (корпус): желатин 38,0760 мг, вода 6,6120 мг, титана диоксид 0,9120 мг,

- Оболочка капсулы (крышечка): желатин 25,3840 мг, вода 4,4080 мг, титана диоксид 0,6080 мг.

(курсив)ПЕНА ДЛЯ РЕКТАЛЬНОГО ПРИМЕНЕНИЯ ДОЗИРОВАННАЯ

1 доза пены содержит:

- активное вещество: будесонид 2 мг;

- вспомогательные вещества: пропиленгликоль 600,3 мг, вода 550,93 мг, воск эмульсионный* 16,8 мг, макрогола стеариловый эфир 16,8 мг, цетиловый спирт 8,4 мг, лимонной кислоты моногидрат 3,67 мг, динатрия эдетата дигидрат 1,1 мг, пропелленты (под давлением около 2,5 бар: пропан 7,24 %, н-бутан 6,66 %, изобутан 86,01 %)83 мг.

* воск эмульсионный содержит цетостеариловый спирт и полисорбат 60.

(курсив)КАПСУЛЫ

- Легкая и среднетяжелая формы болезни Крона с вовлечением подвздошной и/или восходящей ободочной кишки

- Аутоиммунный гепатит без гистологических признаков цирроза печени.

(курсив)ПЕНА ДЛЯ РЕКТАЛЬНОГО ПРИМЕНЕНИЯ ДОЗИРОВАННАЯ

- Обострение дистальных форм язвенного колита (с поражением прямой и сигмовидной кишки).

(курсив)КАПСУЛЫ

Гиперчувствительность к будесониду или другим компонентам препарата, цирроз печени, инфекционные заболевания кишечника (бактериальная, грибковая, амебная, вирусная инфекции), период лактации (грудное вскармливание), непереносимость лактозы, фруктозы, галактозы, дефицит лактазы, дефицит сахаразы/изомальтазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, детский возраст до 3 лет.

(курсив)ПЕНА ДЛЯ РЕКТАЛЬНОГО ПРИМЕНЕНИЯ ДОЗИРОВАННАЯ

Гиперчувствительность к будесониду или другим компонентам препарата, инфекционные заболевания кишечника (бактериальная, грибковая, амебная, вирусная инфекции), цирроз печени с признаками портальной гипертензии (например, при терминальной стадии первичного биллиарного цирроза), детский возраст (до 18 лет), беременность, период грудного вскармливания.

(курсив)КАПСУЛЫ

Следует применять при туберкулезе, артериальной гипертензии, сахарном диабете, остеопорозе, пептической язве, глаукоме, катаракте, отягощенном семейном анамнезе по диабету или глаукоме, беременность.

(курсив)ПЕНА ДЛЯ РЕКТАЛЬНОГО ПРИМЕНЕНИЯ ДОЗИРОВАННАЯ

Туберкулез, артериальная гипертензия, сахарный диабет, остеопороз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, глаукома, катаракта, отягощенный семейный анамнез по диабету или глаукоме.

(курсив)ПЕНА ДЛЯ РЕКТАЛЬНОГО ПРИМЕНЕНИЯ ДОЗИРОВАННАЯ

Во время беременности применение Буденофалька возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. У женщин детородного возраста до начала терапии препаратом должна быть исключена возможная беременность, а во время лечения должны применяться надежные методы контрацепции. До настоящего времени неизвестно, выделяется ли будесонид с грудным молоком. В период лечения необходимо прекратить грудное вскармливание.

(курсив)КАПСУЛЫ

Болезнь Крона:

- Взрослые (старше 18 лет)

Рекомендуемая суточная доза составляет одну капсулу (содержащую 3 мг будесонида) 3 раза в сутки (утром, днем и вечером).

Курс лечения составляет обычно 8 недель. Как правило, полный эффект наступает через 2-4 недели.

Аутоимунный гепатит:

- Взрослые (старше 18 лет)

Лечение активного гепатита:

Рекомендуемая суточная доза составляет 1 капсулу 3 раза в день (утром, днем и вечером).

Поддерживающее лечение:

1 капсулу два раза в день (утром и вечером).

Курс лечения длительный и может составлять до 6-12 месяцев при активном гепатите (обострении) и до 24 месяцев при поддерживающей терапии.

Продолжительность и частота приема препарата определяется лечащим врачом.

Капсулы необходимо принимать приблизительно за 30 минут до еды, проглатывая их целиком с достаточным количеством жидкости.

Если у пациента имеются проблемы с глотанием, он может вскрыть твердые капсулы и принять содержащиеся там устойчивые к действию желудочного сока гранулы, не разжевывая их и запивая достаточным количеством жидкости, что не повлияет на эффективность препарата.

Нельзя резко прекращать прием препарата. Препарат необходимо отменять постепенно (медленно снижая дозировку). В течение первой недели дозировка должна быть уменьшена до 2 капсул в день (по 1 капсуле утром и вечером). В течение второй недели пациент должен принимать по 1 капсуле в день, только утром. Затем лечение может быть прекращено.

(курсив)ПЕНА ДЛЯ РЕКТАЛЬНОГО ПРИМЕНЕНИЯ ДОЗИРОВАННАЯ

Препарат применяется ректально.

Если врачом не предписано иначе, взрослым - один раз в день (утром или вечером).

Для достижения наилучшего результата рекомендуется введение препарата после опорожнения кишечника (дефекации).

В момент введения препарат Буденофальк должен быть комнатной температуры (20-25 град.С).

Продолжительность курса лечения подбирается врачом индивидуально, но не более 6-8 недель.

Методы применения и принцип действия:

(курсив)ПЕНА ДЛЯ РЕКТАЛЬНОГО ПРИМЕНЕНИЯ ДОЗИРОВАННАЯ

1. Плотно установите аппликатор на головку баллона.

2. Встряхните баллон в течение 15 секунд для перемешивания его содержимого.

3. При первом использовании: удалите защитный язычок с основания дозирующей головки.

4. Поверните колпачок, чтобы полукруглый вырез на предохранительном кольце оказался на одной линии с насадкой.

5. Поместите указательный палец на колпачок и переверните баллон вверх дном.

6. Введите аппликатор в прямую кишку как можно глубже. Лучше всего при этом поставить ногу на стул или табурет. Для того чтобы ввести дозу препарата, необходимо нажать на колпачок до упора и медленно отпустить. Подождите 10-15 секунд, затем медленно извлеките аппликатор из прямой кишки.

7. После введения пены удалите аппликатор и выбросите его, упаковав в пластиковый пакет. Для каждого нового введения дозы препарата следует использовать новый аппликатор.

8. После процедуры вымойте руки. Постарайтесь не опорожнять кишечник до следующего утра.

(курсив)КАПСУЛЫ

На фоне применения будесонида наблюдались следующие побочные эффекты, систематизированные по системе органов и частоте встречаемости

(pre)+------------------------------------------------------------------------+

(pre)¦ Органы и системы ¦Частота, в соответствии с классификацией MedDRA ¦

(pre)+-----------------------+------------------------------------------------¦

(pre)¦ ¦ частые ¦ очень редкие (< ¦

(pre)¦ ¦ (от >/= 1/100 до < ¦ 1/10,000) ¦

(pre)¦ ¦ 1/10) ¦ ¦

(pre)+-----------------------+-----------------------+------------------------¦

(pre)¦Нарушение со стороны ¦Синдром Кушинга: ¦Задержка роста у детей ¦

(pre)¦обмена веществ и ¦например, лунообразное ¦ ¦

(pre)¦питания ¦лицо, абдоминальное ¦ ¦

(pre)¦ ¦ожирение, снижение ¦ ¦

(pre)¦ ¦толерантности к ¦ ¦

(pre)¦ ¦глюкозе, сахарный ¦ ¦

(pre)¦ ¦диабет, гипертензия, ¦ ¦

(pre)¦ ¦задержка натрия и ¦ ¦

(pre)¦ ¦формирование отеков, ¦ ¦

(pre)¦ ¦гипокалиемия, снижение ¦ ¦

(pre)¦ ¦функции или атрофия ¦ ¦

(pre)¦ ¦коры надпочечников, ¦ ¦

(pre)¦ ¦красные стрии, ¦ ¦

(pre)¦ ¦стероидные акне, ¦ ¦

(pre)¦ ¦расстройство секреции ¦ ¦

(pre)¦ ¦стероидных гормонов ¦ ¦

(pre)¦ ¦(например, аменорея, ¦ ¦

(pre)¦ ¦гирсутизм, импотенция) ¦ ¦

(pre)+-----------------------+-----------------------+------------------------¦

(pre)¦Нарушения со стороны ¦ ¦Глаукома, катаракта ¦

(pre)¦органа зрения ¦ ¦ ¦

(pre)+-----------------------+-----------------------+------------------------¦

(pre)¦Нарушения со стороны ¦ ¦Жалобы со стороны ¦

(pre)¦желудочно-кишечного ¦ ¦желудка, ¦

(pre)¦тракта ¦ ¦гастродуоденальные язвы,¦

(pre)¦ ¦ ¦панкреатит, запор ¦

(pre)+-----------------------+-----------------------+------------------------¦

(pre)¦Нарушения со стороны ¦Повышенный риск ¦ ¦

(pre)¦иммунной системы ¦возникновения ¦ ¦

(pre)¦ ¦инфекционных ¦ ¦

(pre)¦ ¦заболеваний ¦ ¦

(pre)+-----------------------+-----------------------+------------------------¦

(pre)¦Нарушения со стороны ¦Мышечная и суставная ¦Асептический некроз ¦

(pre)¦скелетно-мышечной и ¦боль, мышечная слабость¦кости (бедро и головка ¦

(pre)¦соединительной ткани ¦и подергивания, ¦плечевой кости) ¦

(pre)¦ ¦остеопороз ¦ ¦

(pre)+-----------------------+-----------------------+------------------------¦

(pre)¦Нарушения со стороны ¦Головная боль ¦Идиопатическая ¦

(pre)¦нервной системы ¦ ¦внутричерепная ¦

(pre)¦ ¦ ¦гипертензия, включая ¦

(pre)¦ ¦ ¦отек диска зрительного ¦

(pre)¦ ¦ ¦нерва у подростков ¦

(pre)+-----------------------+-----------------------+------------------------¦

(pre)¦Нарушения психики ¦Депрессия, ¦Различные ¦

(pre)¦ ¦раздражительность, ¦психиатрические эффекты ¦

(pre)¦ ¦эйфория ¦или нарушения поведения ¦

(pre)+-----------------------+-----------------------+------------------------¦

(pre)¦Расстройства со стороны¦Аллергическая экзема, ¦ ¦

(pre)¦кожи и подкожных тканей¦петехии, экхимозы, ¦ ¦

(pre)¦ ¦ухудшение заживления ¦ ¦

(pre)¦ ¦ран, контактный ¦ ¦

(pre)¦ ¦дерматит ¦ ¦

(pre)+-----------------------+-----------------------+------------------------¦

(pre)¦Нарушения со стороны ¦ ¦Повышенный риск ¦

(pre)¦сосудов ¦ ¦тромбообразования, ¦

(pre)¦ ¦ ¦васкулит (синдром отмены¦

(pre)¦ ¦ ¦после долгосрочной ¦

(pre)¦ ¦ ¦терапии) ¦

(pre)+-----------------------+-----------------------+------------------------¦

(pre)¦Общие расстройства и ¦ ¦Слабость, недомогание ¦

(pre)¦нарушения в месте ¦ ¦ ¦

(pre)¦введения ¦ ¦ ¦

(pre)+------------------------------------------------------------------------+

Иногда могут возникать нежелательные явления, типичные для системных глюкокортикостероидов. Эти побочные явления зависят от дозы, длительности лечения, сопутствующего или предшествующего лечения другими глюкокортикостероидами и индивидуальной чувствительности.

В рамках клинических исследований было показано, что частота связанных с глюкокортикостероидами нежелательных явлений на фоне применения Буденофалька 3 мг была меньше (примерно наполовину) по сравнению с пероральной терапией эквивалентными дозировками преднизолона.

При переводе больных с приема системных глюкокортикостероидов на будесонид, могут усиливаться или вновь возникнуть внекишечные симптомы (особенно поражение кожи и суставов).

(курсив)ПЕНА ДЛЯ РЕКТАЛЬНОГО ПРИМЕНЕНИЯ ДОЗИРОВАННАЯ

Перечисленные ниже нежелательные явления, отмеченные при применении препарата, распределены по частоте возникновения в соответствии со следующей градацией: часто (от >/= 1/100 до < 1/10), нечасто (от >/= 1/1000 до < 1/100), редко (от>/=1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000).

Инфекционные и паразитарные заболевания

- Нечасто: Инфекции мочевыводящих путей.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

- Нечасто: Анемия, ускорение скорости оседания эритроцитов, лейкоцитоз.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

- Нечасто: Усиление аппетита.

Нарушения со стороны психики

-Нечасто: Бессонница.

Нарушения со стороны нервной системы

- Нечасто: Головная боль, головокружение, нарушение восприятия запахов.

Нарушения со стороны сосудов

- Нечасто: Повышение артериального давления.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

- Нечасто: Тошнота, боли в области живота, диспепсия, метеоризм, парестезии в абдоминальной области, анальная трещина, частые позывы к акту дефекации, кровотечения из прямой кишки, геморрой, афтозный стоматит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

- Нечасто: повышение активности печеночных ферментов (ACT и АЛТ), холестаз.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

- Нечасто: воспаление сальных желез (акне), повышенное потоотделение.

Лабораторные и инструментальные данные

- Нечасто: Увеличение активности амилазы (панкреатического фермента), изменение содержания кортизола (гормона, вырабатываемого корой надпочечников).

Общие расстройства и нарушения в месте введения

- Часто: Ощущение жжения и боль в прямой кишке.

- Нечасто: астения, увеличение массы тела.

При применении препарата Буденофальк также могут возникать побочные эффекты, характерные для всех глюкокортикостероидов, обусловленные как местным, так и системным влиянием препарата на организм человека. Подобные побочные эффекты зависят от дозы, продолжительности терапии, сопутствующего или предшествующего лечения другими глюкокортикоидными препаратами, а также от индивидуальной чувствительности.

- Нарушения со стороны иммунной системы: ослабление защитных систем организма и, следовательно, повышение риска инфекции.

- Нарушения со стороны обмена веществ и питания: синдром Кушинга.

- Нарушения психики: депрессия, раздражительность, эйфория.

- Нарушения со стороны органа зрения: глаукома, катаракта.

- Нарушения со стороны нервной системы: отек диска зрительного нерва.

- Нарушения со стороны сосудов: повышение артериального давления, повышенный риск тромбозов, васкулиты (на фоне резкой отмены препарата после длительного лечения).

- Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: жалобы на дискомфорт в животе, язва двенадцатиперстной кишки, панкреатит, запор.

- Нарушения со стороны кожи и подкожной ткани: аллергическая экзантема, стрии, петехиальные и экхиматозные кровоизлияния, замедленное заживление ран, контактный дерматит.

- Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: асептический некроз головок бедренной и плечевой костей, диффузная мышечная боль, слабость, остеопороз.

- Общие расстройства: усталость, дискомфорт.

Некоторые из этих побочных эффектов наблюдались в клинических исследованиях только после длительного перорального применения будесонида. Риск возникновения побочных эффектов, вызванных применением Буденофальк, пена ректальная дозированная 2 мг/доза, значительно ниже, чем при системном применении глюкокортикоидов.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

(курсив)КАПСУЛЫ

Буденофальк может подавлять функцию гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы. Перед оперативным вмешательством или воздействием другого стрессового фактора рекомендуется дополнительное назначение системных глюкокортикостероидов.

Буденофальк 3 мг содержит лактозу и сахарозу. Препарат не следует принимать пациентам с редкими наследственными состояниями непереносимости галактозы или фруктозы, недостаточностью сахаразы-изомальтазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы, а также лактазной недостаточностью или врожденной недостаточностью лактазы.

У пациентов с аутоиммунным гепатитом следует регулярно контролировать уровень трансаминаз (АЛТ, ACT) в сыворотке (каждые 2 недели в течение первого месяца лечения и как минимум через каждые 3 месяца в дальнейшем), с целью возможной коррекции дозировки будесонида.

Беременность и лактация:

Во время беременности применение Буденофалька возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. У женщин детородного возраста до начала терапии Буденофальком должна быть исключена возможная беременность, а во время лечения должны применяться надежные методы контрацепции. До настоящего времени неизвестно, способен ли будесонид проникать в грудное молоко, поэтому в период лечения необходимо отказаться от грудного вскармливания.

(курсив)ПЕНА ДЛЯ РЕКТАЛЬНОГО ПРИМЕНЕНИЯ ДОЗИРОВАННАЯ

Буденофальк не влияет на функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, однако в связи с тем, что часть будесонида при ректальном применении всасывается в кровь, нельзя полностью исключить отсутствие влияния на эту систему.

При лечении препаратом Буденофальк наблюдается более низкая концентрация будесонида в крови по сравнению с его системным применением, поэтому перевод пациента с перорального или парентерального введения будесонида может привести к развитию симптомов, связанных с изменением системного уровня стероидов. Цетиловый спирт и пропиленгликоль могут вызывать местную аллергическую реакцию (контактный дерматит). Препарат не содержит консервантов.

Баллон находится под высоким давлением. Баллон не следует подвергать воздействию солнечного света и нагревать до температуры выше 50 град.С. Вскрывать и прокалывать баллон, а также сжигать пустые использованные баллоны недопустимо. Не использовать вблизи открытого огня или раскаленных предметов.

(курсив)КАПСУЛЫ

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызвать головную боль, слабость, нарушения со стороны органов зрения и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.

(курсив)ПЕНА ДЛЯ РЕКТАЛЬНОГО ПРИМЕНЕНИЯ ДОЗИРОВАННАЯ

Воздействия препарата на способность к вождению и управлению механизмами не зарегистрировано. В связи с возможным развитием побочных эффектов (повышение артериального давления, головная боль, головокружение) следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

(курсив)КАПСУЛЫ и ПЕНА ДЛЯ РЕКТАЛЬНОГО ПРИМЕНЕНИЯ ДОЗИРОВАННАЯ

Случаев передозировки не выявлено. В случае передозировки проводят симптоматическое лечение.

(курсив)КАПСУЛЫ

- Сердечные гликозиды:

Действие сердечных гликозидов может усиливаться из-за дефицита калия.

- Салуретики:

Гипокалиемия может увеличиваться.

- Ингибиторы цитохрома Р450 (кетаконазол, итраконазол, ритонавир, кларитромцин, тролеандомицин, эритромицин, циклоспорин):

Глюкокортикостероидный эффект может усиливаться.

Во время лечения данным препаратом нельзя пить грейпфрутовый сок, так как он может повлиять на эффективность препарата.

Есть данные о повышенных концентрациях эстрогенов в плазме и об усилении эффектов кортикостероидов у женщин, принимавших эстрогены или оральные контрацептивы в сочетании с будесонидом. Однако этот эффект не наблюдался в случае приема низкодозированных оральных контрацептивов.

Одновременное назначение циметидина и будесонида может приводить к незначительному повышению уровня будесонида в плазме, однако это не имеет клинического значения. Одновременное назначение омепразола не влияет на фармакокинетику будесонида.

Теоретически нельзя исключить взаимодействие со смолами, способными связывать стероиды (например, холестирамином), а также антацидами. При одновременном приеме этих препаратов с Буденофальком в результате взаимодействия может уменьшаться лечебный эффект будесонида. В этой связи вышеназванные препараты должны приниматься с Буденофальком по крайней мере с интервалом в 2 часа.

(курсив)ПЕНА ДЛЯ РЕКТАЛЬНОГО ПРИМЕНЕНИЯ ДОЗИРОВАННАЯ

Фармакодинамические взаимодействия

- Сердечные гликозиды:

Действие сердечных гликозидов может усиливаться из-за дефицита калия.

- Диуретики:

Может увеличиваться гипокалиемия.

Фармакокинетические взаимодействия

- Ингибиторы цитохрома CYP3A (Р450), например, кетоконазол, ритонавир, тролеандомицин, эритромицин, циклоспорин, грейпфрутовый сок могут усиливать эффект глюкокортикостероидов.

- Индукторы цитохрома CYP3A (Р450), например, карбамазепин и рифампицин, могут снижать системное, а также, местное воздействие будесонида на слизистую оболочку кишечника. В этом случае необходима коррекция дозы будесонида.

Усиление эффектов кортикостероидов, связанное с повышением их концентрации в плазме крови, наблюдалось у женщин, принимавших эстрогены или большие дозы комбинированных оральных контрацептивов. Данный факт не наблюдался при использовании низкодозированных комбинированных оральных контрацептивов.

Одновременное назначение циметидина и будесонида может приводить к клинически незначимому повышению уровня будесонида в плазме крови.

Теоретически нельзя исключить взаимодействие с ионообменными смолами, способными связывать стероиды (например, холестирамином), а так же антацидами. При одновременном приеме этих препаратов с Буденофальком в результате взаимодействия может уменьшаться лечебный эффект будесонида.

(курсив)КАПСУЛЫ

Будесонид является негалогеновым глюкокортикостероидом с противовоспалительными, противоаллергическими, антиэкссудативными и противоотечными свойствами.

Эти свойства основаны на:

- уменьшении выделения медиаторов из тучных клеток, базофилов и макрофагов;

- перераспределении и подавлении миграции воспалительных клеток, ингибировании воспалительных реакций;

- мембраностабилизирующем действии.

Индукция некоторых протеинов (например, макрокортина) является одним из специфических механизмов действия будесонида. Ингибируя фосфолипазу А2, эти протеины участвуют в метаболизме арахидоновой кислоты и таким образом предупреждают образование медиаторов воспаления лейкотриенов и простагландинов. Так как процесс индукции синтеза протеинов требует некоторого промежутка времени, полный терапевтический эффект будесонида развивается постепенно.

(курсив)ПЕНА ДЛЯ РЕКТАЛЬНОГО ПРИМЕНЕНИЯ ДОЗИРОВАННАЯ

Будесонид представляет собой негалогенезированный глюкокортикостероид с высокой биологической активностью. При местном применении оказывает противовоспалительное, иммуносупрессивное и мембраностабилизирующее действие. Будесонид ингибирует высвобождение медиаторов из тучных клеток, базофилов и макрофагов, вызывает перераспределение и торможение миграции клеток воспаления. Одним из возможных механизмов действия будесонида является индукция синтеза специфических белков, таких как макрокортин. Ингибируя фосфолипазу А2, макрокортин уменьшает образование арахидоновой кислоты из фосфолипидов клеточных мембран и опосредованно предотвращает синтез медиаторов воспаления - лейкотриенов и простагландинов.

При ректальном применении будесонид не оказывает выраженного эффекта на функционирование гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы и практически не влияет на уровень кортизола в плазме крови. Ректальное введение будесонида не оказывает влияния на уровень остеокальцина и костной фракции щелочной фосфатазы (ЩФ) в сыворотке крови и, таким образом, не влияет на метаболизм костной ткани. Местное воздействие будесонида на кишечник заключается в усилении процессов абсорбции воды.

(курсив)КАПСУЛЫ

Будесонид обладает выраженными липофильными свойствами и быстро абсорбируется в кишечнике вследствие хорошей тканевой проницаемости. По сравнению с классическими глюкокортикостероидами будесонид имеет очень высокую степень сродства к рецепторам. Благодаря этим свойствам Буденофальк обладает целенаправленным местным действием. Приблизительно 90% будесонида метаболизируется в печени при "первом прохождении" и только около 10% оказывает системное воздействие. Из этого количества 90% будесонида связано с альбумином и за счет этого находится в биологически неактивной форме.

(курсив)ПЕНА ДЛЯ РЕКТАЛЬНОГО ПРИМЕНЕНИЯ ДОЗИРОВАННАЯ

Всасывание

Системная биодоступность будесонида после ректального применения выше по сравнению с пероральным приемом, что связано с прямым поступлением препарата из прямой кишки в системный кровоток, минуя печень. Биодоступность препарата после однократного и многократного введения составляет 15,3 % и 13,8 %, соответственно. Признаков накопления будесонида в тканях после многократного введения не обнаружено.

Максимальная концентрация будесонида в крови (Сmax) после введения 2 мг препарата составляет в среднем 0,8-0,9 нг/мл и достигается через 2-3 часа.

Распределение

При ректальном введении пены Буденофальк наблюдается ее распространение по отделам толстого кишечника. Препарат достигает дистальной части сигмовидной кишки в среднем через 2 часа, проксимальной - в среднем через 4 часа. Поступивший в кровь будесонид обладает большим объемом распределения (приблизительно 3 л/кг). Связывание с белками плазмы крови составляет 85-90 %.

Метаболизм

При попадании в организм около 90 % будесонида подвергается интенсивной биотрансформации в печени с участием цитохрома CYP3A (Р450 ЗА). Образующиеся метаболиты (6бета-гидроксибудесонид и 16альфа-гидроксипреднизолон) обладают низкой биологической активностью (не более 1 % от активности будесонида).

Выведение

Будесонид выводится преимущественно почками, небольшая часть препарата выводится кишечником.

Средний период полувыведения препарата после ректального применения составляет примерно 3-4 часа. Среднее значение клиренса будесонида составляет около 10 л/мин.

Особые группы пациентов (пациенты с нарушениями функции печени)

В зависимости от типа и тяжести заболевания печени метаболизм будесонида в системе цитохрома CYP3A у таких пациентов может быть снижен.

(курсив)КАПСУЛЫ

3 года.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

(курсив)ПЕНА ДЛЯ РЕКТАЛЬНОГО ПРИМЕНЕНИЯ ДОЗИРОВАННАЯ

3 года.

Срок годности после первого вскрытия баллона - 4 недели.

Не применять по истечении срока годности.

(курсив)КАПСУЛЫ

Хранить при температуре не выше 25град.С.

Хранить в недоступном для детей месте.

(курсив)ПЕНА ДЛЯ РЕКТАЛЬНОГО ПРИМЕНЕНИЯ ДОЗИРОВАННАЯ

Хранить при температуре не выше 25 град.С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.