Клиндацин Б пролонг

Клиндацин Б пролонг

Бутоконазол+Клиндамицин (Butoconazolum+ Clindamycinum)

противомикробное и противогрибковое средство

Крем от почти белого до белого с сероватым оттенком цвета со специфическим запахом.

G01A. Антисептики и противомикробные препараты для лечения гинекологических заболеваний (исключая комбинации с кортикостероидами)

100 г крема содержат:

действующие вещества: бутоконазола нитрат в пересчете на 100 % вещество - 2 г; клинда- мицина фосфат в пересчете на 100 % вещество - 2,376 г, что эквивалентно 2 г клиндамицина;

вспомогательные вещества: консервант Euxyl РЕ 9010 (феноксиэтанол 90 %, этилгексилглицерол 10 %) 0,5 г, что эквивалентно 0.45 г феноксиэтанола, пропиленгликоль 5 г, изопропилмиристат 8 г, макрогола цетостеарат (макрогола-20 цетостеариловый эфир) 2 г, цетосте- ариловый спирт [цетиловый спирт 60 %, стеариловый спирт 40 %] 6 г, гидроксипропилдик- рахмалфосфат 8 г, натрия гидроксид 0,26 г, вода очищенная до 100 г.

Бактериальные вагинозы, грибковые и смешанные вагиниты, вызванные чувствительными к лекарственному средству микроорганизмами.

Повышенная чувствительность к клиндамицину, линкомицину, бутоконазолу или любому компоненту препарата; воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный, псевдомембранозный и антибиотик-ассоциированный колиты (в том числе в анамнезе)); детский возраст до 18 лет.

Аллергические заболевания, одновременный прием миорелаксантов.

Применение препарата в период беременности и лактации возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает риск для плода или ребенка.

Адекватных контролируемых исследований по применению препарата в I триместре беременности не проводилось, поэтому Клиндацин Б пролонг можно назначать женщинам в I триместре беременности только по абсолютным показаниям, т.е. когда потенциальная польза терапии препаратом для матери превосходит потенциальный риск для плода. В исследованиях на животных при введении клиндамицина подкожно или внутрь каких-либо отрицательных влияний на плод не обнаружено, за исключением случаев приема препарата в дозах, токсичных для матери. При применении клиндамицина интравагинально во II или III триместре беременности увеличения частоты врожденных аномалий плода не отмечалось. Аномальные роды имели место у 1,1% женщин по сравнению с 0,5% в группе плацебо, если клиндамицин крем вагинальный применялся во II триместре в течение 7 дней. Применение препарата во II-III триместре беременности возможно, если потенциальная польза для матери превосходит риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли клиндамицин в грудное молоко после интравагинального применения. Клиндамицин обнаружен в грудном молоке после перорального или парентерального введения, поэтому в период грудного вскармливания следует либо отменить применение препарата, либо прекратить грудное вскармливание, учитывая степень важности применения препарата для матери.

Вводится интравагинально с помощью аппликатора.

Применяется 1 раз в день, предпочтительно перед сном. Рекомендуемая доза составляет один полный аппликатор (5 г крема, что соответствует 100 мг бутоконазола нитрата и 100 мг клиндамицина). Курс лечения - ежедневно в течение 3-х дней.

Методы применения и принцип действия: :

Инструкция по использованию аппликатора

Одноразовые аппликаторы, прилагающиеся к упаковке, предназначены для точного дозирования и введения крема Клиндацин Б пролонг во влагалище.

1. Откройте тубу с кремом, сняв колпачок. Проколите мембрану тубы обратной стороной колпачка. Навинтите пластмассовый аппликатор на снабженное резьбой горлышко тюбика.

2. Мягко надавливая на тубу с противоположного конца, осторожно выдавите крем в аппликатор. Поршень аппликатора двигается самостоятельно по мере заполнения необходимого объема. Аппликатор заполнен, когда поршень доходит до упора. Отвинтите аппликатор и закройте тубу колпачком.

3. В положении лежа на спине подтяните колени к груди. Держа аппликатор горизонтально, осторожно введите его во влагалище как можно глубже, стараясь не вызвать неприятных ощущений.

4. Медленно надавливая на поршень до упора, введите весь объем крема во влагалище.

5. Осторожно извлеките аппликатор из влагалища и выбросите его в мусорный контейнер.

Препарат обычно хорошо переносится, однако возможно появление следующих нежелательных эффектов:

Бутоконазол

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: раздражение в месте введения, жжение, зуд, болезненность и отек слизистой оболочки влагалища; нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта: боли/спазмы в нижней части живота;

нарушения со стороны иммунной системы: развитие аллергических реакций.

Клиндамицин

Безопасность вагинального крема клинда- мицина оценивали как у небеременных пациенток, так и у пациенток в период второго и третьего триместров беременности.

Таблица нежелательных лекарственных реакций, зарегистрированных при применении клиндамицина, крема вагинального

----------------------T----------------T---------------T---------------T----------------T---------------T---------------¬
¦Системно-органный    ¦Очень часто     ¦Часто от >/=   ¦Нечасто от >/= ¦Редко от        ¦Очень редко    ¦Частота        ¦
¦класс                ¦>/=1/10         ¦1/100 до < 1/10¦1/1000 до <    ¦>/=1/10000 до   ¦<1/10000       ¦неизвестна     ¦
¦                     ¦                ¦               ¦1/100          ¦<1/1000         ¦               ¦(невозможно    ¦
¦                     ¦                ¦               ¦               ¦                ¦               ¦оценить на     ¦
¦                     ¦                ¦               ¦               ¦                ¦               ¦основании      ¦
¦                     ¦                ¦               ¦               ¦                ¦               ¦имеющихся      ¦
¦                     ¦                ¦               ¦               ¦                ¦               ¦данных)        ¦
+---------------------+----------------+---------------+---------------+----------------+---------------+---------------+
¦Инфекционные и       ¦                ¦Грибковые      ¦Бактериальные  ¦                ¦               ¦Кандидоз кожи  ¦
¦паразитарные         ¦                ¦инфекции,      ¦инфекции       ¦                ¦               ¦               ¦
¦заболевания          ¦                ¦инфекции,      ¦               ¦                ¦               ¦               ¦
¦                     ¦                ¦вызываемые     ¦               ¦                ¦               ¦               ¦
¦                     ¦                ¦грибами рода   ¦               ¦                ¦               ¦               ¦
¦                     ¦                ¦Candida        ¦               ¦                ¦               ¦               ¦
+---------------------+----------------+---------------+---------------+----------------+---------------+---------------+
¦Нарушения со стороны ¦                ¦               ¦Гиперчувствите-¦                ¦               ¦               ¦
¦иммунной системы     ¦                ¦               ¦льность        ¦                ¦               ¦               ¦
+---------------------+----------------+---------------+---------------+----------------+---------------+---------------+
¦Нарушения со стороны ¦                ¦               ¦               ¦                ¦               ¦Гипертиреоз    ¦
¦эндокринной системы  ¦                ¦               ¦               ¦                ¦               ¦               ¦
+---------------------+----------------+---------------+---------------+----------------+---------------+---------------+
¦Нарушения со стороны ¦                ¦Головная боль, ¦               ¦                ¦               ¦               ¦
¦нервной системы      ¦                ¦головокружение,¦               ¦                ¦               ¦               ¦
¦                     ¦                ¦дисгевзия      ¦               ¦                ¦               ¦               ¦
+---------------------+----------------+---------------+---------------+----------------+---------------+---------------+
¦Нарушения со стороны ¦                ¦               ¦Вертиго        ¦                ¦               ¦               ¦
¦органа слуха и       ¦                ¦               ¦               ¦                ¦               ¦               ¦
¦вестибулярного       ¦                ¦               ¦               ¦                ¦               ¦               ¦
¦аппарата             ¦                ¦               ¦               ¦                ¦               ¦               ¦
+---------------------+----------------+---------------+---------------+----------------+---------------+---------------+
¦Нарушения со стороны ¦                ¦Инфекции       ¦Носовое        ¦                ¦               ¦               ¦
¦дыхательной системы, ¦                ¦верхних        ¦кровотечение   ¦                ¦               ¦               ¦
¦органов грудной      ¦                ¦дыхательных    ¦               ¦                ¦               ¦               ¦
¦клетки и средостения ¦                ¦путей          ¦               ¦                ¦               ¦               ¦
+---------------------+----------------+---------------+---------------+----------------+---------------+---------------+
¦Нарушения со стороны ¦                ¦Боль в животе, ¦Вздутие живота,¦                ¦               ¦Псевдомембра-  ¦
¦желудочно-кишейного  ¦                ¦запор, диарея, ¦метеоризм,     ¦                ¦               ¦нозный         ¦
¦тракта               ¦                ¦тошнота, рвота ¦неприятный     ¦                ¦               ¦колит*, желу-  ¦
¦                     ¦                ¦               ¦запах изо рта  ¦                ¦               ¦дочно-кишечные ¦
¦                     ¦                ¦               ¦               ¦                ¦               ¦расстройства,  ¦
¦                     ¦                ¦               ¦               ¦                ¦               ¦диспепсия      ¦
+---------------------+----------------+---------------+---------------+----------------+---------------+---------------+
¦Нарушения со стороны ¦                ¦Зуд кожи, сыпь ¦Крапивница,    ¦                ¦               ¦Макулопапулез- ¦
¦кожи и подкожных     ¦                ¦               ¦эритема        ¦                ¦               ¦ная сыпь       ¦
¦тканей               ¦                ¦               ¦               ¦                ¦               ¦               ¦
+---------------------+----------------+---------------+---------------+----------------+---------------+---------------+
¦Нарушения со стороны ¦                ¦Боль в спине   ¦               ¦                ¦               ¦               ¦
¦скелетно мышечной и  ¦                ¦               ¦               ¦                ¦               ¦               ¦
¦соединительной ткани ¦                ¦               ¦               ¦                ¦               ¦               ¦
+---------------------+----------------+---------------+---------------+----------------+---------------+---------------+
¦Нарушения со стороны ¦                ¦Инфекции       ¦Дизурия        ¦                ¦               ¦               ¦
¦почек и мочевыводящих¦                ¦мочевыводящих  ¦               ¦                ¦               ¦               ¦
¦путей                ¦                ¦путей,         ¦               ¦                ¦               ¦               ¦
¦                     ¦                ¦глюкозурия,    ¦               ¦                ¦               ¦               ¦
¦                     ¦                ¦протеинурия    ¦               ¦                ¦               ¦               ¦
+---------------------+----------------+---------------+---------------+----------------+---------------+---------------+
¦Беременность,        ¦                ¦Аномальные роды¦               ¦                ¦               ¦               ¦
¦послеродовые и       ¦                ¦               ¦               ¦                ¦               ¦               ¦
¦перинатальные        ¦                ¦               ¦               ¦                ¦               ¦               ¦
¦состояния            ¦                ¦               ¦               ¦                ¦               ¦               ¦
+---------------------+----------------+---------------+---------------+----------------+---------------+---------------+
¦Нарушения со стороны ¦Вульвовагиналь- ¦Вульвовагинит, ¦Трихомонадный  ¦                ¦               ¦Эндометриоз    ¦
¦половых органов и    ¦ный кандидоз    ¦вульво-вагина- ¦вульвовагинит, ¦                ¦               ¦               ¦
¦молочной железы      ¦                ¦льные          ¦вагинальные    ¦                ¦               ¦               ¦
¦                     ¦                ¦расстройства,  ¦инфекции, боль ¦                ¦               ¦               ¦
¦                     ¦                ¦нарушение      ¦в тазу         ¦                ¦               ¦               ¦
¦                     ¦                ¦менструального ¦               ¦                ¦               ¦               ¦
¦                     ¦                ¦цикла,         ¦               ¦                ¦               ¦               ¦
¦                     ¦                ¦вульвовагиналь-¦               ¦                ¦               ¦               ¦
¦                     ¦                ¦ная боль,      ¦               ¦                ¦               ¦               ¦
¦                     ¦                ¦метроррагия,   ¦               ¦                ¦               ¦               ¦
¦                     ¦                ¦выделения из   ¦               ¦                ¦               ¦               ¦
¦                     ¦                ¦влагалища      ¦               ¦                ¦               ¦               ¦
+---------------------+----------------+---------------+---------------+----------------+---------------+---------------+
¦Общие расстройства и ¦                ¦               ¦               ¦                ¦               ¦Воспаление,    ¦
¦реакции в месте в    ¦                ¦               ¦               ¦                ¦               ¦боль           ¦
¦ведения              ¦                ¦               ¦               ¦                ¦               ¦               ¦
+---------------------+----------------+---------------+---------------+----------------+---------------+---------------+
¦Данные лабораторных и¦                ¦               ¦Отклонение     ¦                ¦               ¦               ¦
¦инструментальных     ¦                ¦               ¦результатов    ¦                ¦               ¦               ¦
¦исследований         ¦                ¦               ¦микробиологиче-¦                ¦               ¦               ¦
¦                     ¦                ¦               ¦ских анализов  ¦                ¦               ¦               ¦
¦                     ¦                ¦               ¦от нормы       ¦                ¦               ¦               ¦
L---------------------+----------------+---------------+---------------+----------------+---------------+----------------
* Нежелательные лекарственные реакции, выявленные в пострегистрационном периоде.

                                

До назначения препарата с помощью соответствующих лабораторных методов должны быть исключены Trichomonas vaginalis, Chlamidia trachomatis, Neisseria gonorrhoeae и Herpes simplex virus, часто вызывающие вульвовагинит.

Интравагинальное применение клиндамицина может привести к усиленному росту нечувствительных микроорганизмов, особенно дрожжеподобных грибов.

Применение клиндамицина (как и практически всех антибиотиков) внутрь или парентерально связано с развитием тяжелой диареи и в ряде случаев псевдомембранозного колита. При развитии выраженной или длительной диареи препарат следует отменить и при необходимости провести соответствующее диагностические и лечебные мероприятия.

Пациентов следует предупредить о том, что во время терапии препаратом не следует вступать в половые сношения.

Вагинальный крем не рекомендуется использовать одновременно с другими интраваги- нальными лекарственными средствами.

Не рекомендуется применение препарата в период менструации. Следует отложить начало терапии до окончания менструации.

Препарат содержит компоненты, которые могут уменьшить прочность изделий из латекса или каучука, поэтому использование презервативов, влагалищных противозачаточных диафрагм и других средств из латекса для интравагинального применения во время терапии препаратом и в течение 72 часов после применения не рекомендуется.

Если клинические признаки инфекции сохраняются после завершения лечения, следует провести повторное микробиологическое исследование для выявления возбудителя и подтверждения диагноза.

Входящий в состав препарата цетостеариловый спирт может вызвать местные кожные реакции (сыпь, контактный дерматит). Появление раздражения слизистой оболочки влагалища или болезненных ощущений, служит показанием к прекращению лечения.

Нет оснований полагать, что применение препарата Клиндацин" Б Пролонг крем вагинальный может оказывать влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами.

При интравагинальном применении препарата передозировка не установлена. Возможна абсорбция клиндамицина в количествах, достаточных для развития системных реакций. Случайное попадание препарата в желудочно-кишечный тракт также может вызвать системные эффекты, сходные с теми, который возникают после приема внутрь клиндамицина в терапевтических дозах. К возможным системным побочным эффектам можно отнести диарею, геморрагическую диарею, включая псевдомембранозный колит (см. разделы "Побочное действие" и "Особые указания").

Лечение: симптоматическое и поддерживающее.

Существует перекрестная резистентность между клиндамицином и линкомицином. В условиях in vitro продемонстрирован анатагонизм между клиндамицином и эритромицином. Установлено, что клиндамицин при системном применении нарушает нейромышечную передачу и, следовательно, может усиливать действие миорелаксантов периферического действия, поэтому препарат следует применять с осторожностью у больных, получающих препараты данной группы. Совместное применение с другими препаратами для интраваги- нального введения не рекомендуется. Несовместим с растворами, содержащими комплекс витаминов группы В, аминогликозидами, ампициллином, кальция глюконатом и магния сульфатом.

Бутоконазол - производное имидазола, обладает фунгицидной активностью в отношении грибов Candida. Trichophyton, Microsporum. Epidermaphyton и некоторых грамположительных бактерий. Наиболее эффективен при кандидозах.

Блокируя в клеточной мембране образование эргостерола из ланостерола, увеличивает проницаемость мембраны, что приводит к лизису клетки гриба.

Клиндамицин - бактериостатический антибиотик из группы линкозамидов, обладает широким спектром действия, связывается с 50S субъединицей рибосомальной мембраны и подавляет синтез белка в микробной клетке. В отношении ряда грамположительных кокков возможно бактерицидное действие.

В условиях in vitro к клиндамицину чувствительны следующие микроорганизмы, вызывающие бактериальные вагинозы: Gardnerella vaginalis, Mobiluncus spp., Mycoplasma hominis, Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp.

Гидрофильная кремовая основа обеспечивает препарату гелеобразную консистенцию при температуре 35-40 град.С. При интравагинальном применении крем не плавится, в связи с чем активные вещества находятся на слизистой оболочке влагалища в течение 1-3 дней. Существует перекрестная резистентность между клиндамицином и линкомицином.

Бутоконазол:

При интравагинальном введении абсорбируется около 1,7 % от введенной дозы бутоконазо- ла. Максимальная концентрация в плазме крови бутоконазола достигается через 13 ч и составляет 2-18.6 нг/мл. Бутоконазол подвергается интенсивному метаболизму, частично выводится почками и кишечником.

Клиндамицин:

Всасывание

После применения клиндамицина интравагинально в дозе 100 мг/сут однократно (в виде 2% крема клиндамицина фосфата) в течение 7 дней максимальная концентрация (Сmах) клиндамицина в плазме крови достигается через 10 ч (4-24 ч) и составляет в 1-й день в среднем 18 нг/мл (4-47 нг/мл), а на 7-й день - 25 нг/мл (6-61 нг/мл), при этом системная абсорбция составляет около 4% (0.6-11%) от введенной дозы.

У женщин с бактериальными вагинозами при аналогичном режиме дозирования системной абсорбции подвергается около 4% клиндамицина (с меньшим разбросом 2-8%), Сmах достигается через 14 ч (4-24 ч) после введения и составляет в первый день в среднем 13 нг/мл (6-34 нг/мл), а на 7-й день - 16 нг/мл (7-26 нг/мл).

Системное воздействие клиндамицина при интравагинальном применении менее выражено, чем при введении внутрь или внутривенно.

Выведение

Т1/2 составляет 1.5-2.6 ч. После повторного интравагинального введения клиндамицин почти не кумулирует.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

В клинических исследованиях клиндамицина 2% крема вагинального участвовало недостаточное количество пациентов в возрасте 65 лет и старше, чтобы можно было оценить разницу в клиническом ответе на терапию между указанной возрастной группой и более молодыми пациентами. В имеющихся сообщениях из клинического опыта не было отмечено разницы в ответе пожилых пациентов и более молодых.

2 года. Не применять по истечении срока годности.

При температуре от 15 до 25 град.С.

Хранить в недоступном для детей месте.