Прогестерон

Прогестерон (Progesterone)

Прогестерон (Progesteronum)

гестаген

G03DA04. Прогестерон

РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИМЫШЕЧНОГО ВВЕДЕНИЯ МАСЛЯНЫЙ, РАСТВОР ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ МАСЛЯНЫЙ

Аменорея, ановуляторная метроррагия, эндокринное бесплодие (в т.ч. недостаточность желтого тела), угроза прерывания беременности;

олигоменорея, альгодисменорея (на почве гипогенитализма);

диагностика образования эндогенных эстрогенов.

КАПСУЛЫ

Для приема внутрь:

предменструальный синдром; фиброзно-кистозная мастопатия; пременопауза;

в качестве гестагенного компонента заместительной гормонотерапии в менопаузе (в сочетании с эстрогенами).

Интравагинально:

заместительная гормонотерапия с нефункционирующими (отсутствующими) яичниками в случае полного недостатка прогестерона (донорство яйцеклеток);

поддержка лютеиновой фазы во время подготовки к ЭКО, поддержка лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле;

преждевременная менопауза, менопауза и постменопауза (в сочетании с эстрогенами);

профилактика привычного и угрожающего выкидыша, вследствие гестагенной недостаточности;

эндокринное бесплодие, профилактика миомы матки;

эндометриоз.

ГЕЛЬ ДЛЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

Мастопатия, мастодиния.

РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИМЫШЕЧНОГО ВВЕДЕНИЯ МАСЛЯНЫЙ, РАСТВОР ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ МАСЛЯНЫЙ

Гиперчувствительность;

рак молочной железы и половых органов (как монотерапия),

печеночная недостаточность, склонность к тромбозам, острые формы флебита или тромбоэмболических заболеваний; вагинальные кровотечения неясного генеза;

несостоявшийся выкидыш, порфирия

беременность (II-III триместры).

КАПСУЛЫ

Гиперчувствительность;

печеночная недостаточность, склонность к тромбозам, острые формы флебита или тромбоэмболических заболеваний;

кровотечения из половых путей неясного генеза;

неполный аборт, порфирия.

ГЕЛЬ ДЛЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

Гиперчувствительность.

РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИМЫШЕЧНОГО ВВЕДЕНИЯ МАСЛЯНЫЙ, РАСТВОР ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ МАСЛЯНЫЙ

В/м или п/к, при кровотечениях, связанных с дисфункцией яичников, - по 5-15 мг ежедневно, в течение 6-8 дней; если предварительно произведено выскабливание слизистой оболочки полости матки, начинают инъекции спустя 18-20 дней (если произвести выскабливание невозможно, вводят во время кровотечения). В период лечения кровотечение может временно усилиться (на 3-5 дней); резко астенизированным больным необходимо предварительно провести гемотрансфузию (200-250 мл). После остановки кровотечения терапию продолжают в течение 6 дней. Если после 6-8 дней лечения кровотечение не прекратилось, дальнейшее введение нецелесообразно.

При гипогенитализме и аменорее вводят после применения эстрогенных ЛС в виде инъекций по 5 мг ежедневно или по 10 мг через день, в течение 6-8 дней.

При альгодисменорее лечение начинают за 6-8 дней до менструации по 5 или 10 мг ежедневно, в течение 6-8 дней. При альгодисменорее, вызванной недоразвитием матки, сочетают с эстрогенами из расчета 10 тыс.ЕД через день в течение 2-3 нед; затем в течение 6 дней вводят прогестерон.

Для профилактики и лечения угрожающего и начинающегося выкидыша, связанного с недостаточностью функции желтого тела, - по 10-25 мг ежедневно или через день, до полного исчезновения симптомов возможного выкидыша.

При привычном аборте вводят до 4 мес беременности.

При недостаточности желтого тела - 12.5 мг/сут в/м, в течение 2 нед с момента овуляции (при необходимости - до 11 нед беременности).

Диагностика образования эндогенных эстрогенов: в/м, 100 мг однократно.

КАПСУЛЫ

Внутрь, вечером перед сном (не рекомендуется принимать до, после или во время еды). При предменструальном синдроме, фиброзно-кистозной мастопатии, дисменорее, пременопаузе - 200-300 мг в течение 10 дней (с 17 по 26 день цикла); при заместительной гормонотерапии в менопаузе на фоне приема эстрогенов - 200 мг/сут, в течение 10-12 дней.

Интравагинально, при донорстве яйцеклеток (на фоне эстрогенной терапии) - по 100 мг/сут на 13 и 14 дни цикла, затем по 100 мг 2 раза в сутки, с 15 по 25 день цикла; с 26 дня и в случае определения беременности доза возрастает на 100 мг/сут каждую неделю, достигая максимума 600 мг в 3 приема (на протяжении 60 дней).

Для поддержки лютеиновой фазы во время проведения цикла ЭКО - по 400-600 мг/сут, начиная со дня инъекции ХГ до 12 нед беременности.

Для поддержки лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле, при бесплодии, связанном с нарушением функции желтого тела, - по 200-300 мг/сут, начиная с 17 дня цикла в течение 10 дней; в случае задержки менструации и диагностики беременности лечение должно быть продолжено. При угрозе или профилактике аборта - 100-200 мг 2 раза в сутки ежедневно, до 12 нед беременности.

ГЕЛЬ ДЛЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

Наружно.

Наносится на кожу молочной железы 1 доза геля (2.5 г) до полного впитывания 2 раза в сутки, в т.ч. в дни менструального цикла.

РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИМЫШЕЧНОГО ВВЕДЕНИЯ МАСЛЯНЫЙ, РАСТВОР ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ МАСЛЯНЫЙ

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, депрессия, апатия, дисфория.

Со стороны пищеварительной системы: холестатический гепатит, тошнота, рвота, снижение аппетита, калькулезный холецистит.

Со стороны мочеполовой системы: снижение либидо, сокращение менструального цикла, промежуточное кровотечение.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения.

Со стороны ССС: повышение АД, отеки, тромбоэмболия (в т.ч. легочной артерии и сосудов головного мозга), тромбофлебит, тромбоз вен сетчатки.

Со стороны эндокринной системы: галакторея, алопеция, увеличение массы тела, увеличение, боль и напряжение молочных желез; гирсутизм.

Аллергические реакции.

Местные реакции: болезненность в месте введения.

КАПСУЛЫ

Аллергические реакции, сонливость, преходящее головокружение (через 1-3 ч после приема препарата), сокращение менструального цикла, межменструальное кровотечение.

ГЕЛЬ ДЛЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

Аллергические реакции.

РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИМЫШЕЧНОГО ВВЕДЕНИЯ МАСЛЯНЫЙ, РАСТВОР ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ МАСЛЯНЫЙ

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

КАПСУЛЫ

Не следует использовать с целью контрацепции. Следует соблюдать осторожность во II и III триместрах беременности из-за риска нарушений функции печени.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

ГЕЛЬ ДЛЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

С осторожностью

РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИМЫШЕЧНОГО ВВЕДЕНИЯ МАСЛЯНЫЙ, РАСТВОР ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ МАСЛЯНЫЙ

Заболевания ССС, артериальная гипертензия, ХПН, сахарный диабет, бронхиальная астма, эпилепсия, мигрень, депрессия;

гиперлипопротеинемия, внематочная беременность, период лактации.

КАПСУЛЫ

Заболевания ССС, артериальная гипертензия, ХПН, сахарный диабет, бронхиальная астма, эпилепсия, мигрень, депрессия;

гиперлипопротеинемия,

беременность (II и III триместры), период лактации.

РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИМЫШЕЧНОГО ВВЕДЕНИЯ МАСЛЯНЫЙ, РАСТВОР ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ МАСЛЯНЫЙ

Уменьшает лактогенный эффект окситоцина.

Уменьшает интенсивность действия ЛС, стимулирующих гладкие мышцы матки, анаболических стероидов, гонадотропных гормонов передней доли гипофиза.

При одновременном применении с барбитуратами отмечается уменьшение действия прогестерона.

КАПСУЛЫ

Уменьшает лактогенный эффект окситоцина.

РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИМЫШЕЧНОГО ВВЕДЕНИЯ МАСЛЯНЫЙ, РАСТВОР ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ МАСЛЯНЫЙ, КАПСУЛЫ

Гестаген, гормон желтого тела, оказывает гестагенное действие. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, где, активируя ДНК, стимулирует синтез РНК. Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном, в секреторную, а после оплодотворения создает необходимые условия для имплантации и развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы.

Стимулируя протеинлипазу, увеличивает запасы жира, повышает утилизацию глюкозы, увеличивая концентрации базального и стимулированного инсулина, способствует накоплению в печени гликогена, повышает выработку альдостерона; в малых дозах ускоряет, а в больших - подавляет продукцию гонадотропных гормонов гипофиза; уменьшает азотемию, увеличивает выведение азота с мочой. Активирует рост секреторного отдела ацинусов молочных желез и индуцирует лактацию. Способствует развитию нормального эндометрия.

ГЕЛЬ ДЛЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

Гестаген, гормон желтого тела. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, где, активируя ДНК, стимулирует синтез РНК.

Активирует рост секреторного отдела ацинусов молочных желез и индуцирует лактацию. В тканях молочной железы блокирует проницаемость капилляров, снижает отек (циклический) соединительнотканной стромы, тормозит пролиферацию и митотическую активность эпителия протоков (при аппликации в виде геля).

РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИМЫШЕЧНОГО ВВЕДЕНИЯ МАСЛЯНЫЙ, РАСТВОР ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ МАСЛЯНЫЙ

Быстро и практически полностью всасывается после п/к и в/м введения.

Метаболизируется в печени с образованием конъюгатов с глюкуроновой и серной кислотой. Так же в метаболизме участвует изофермент CYP2C19. T1/2 - несколько минут. Выводится почками - 50-60%, с желчью - более 10%. Количество метаболитов, выводимых почками, колеблется в зависимости от фазы желтого тела.

КАПСУЛЫ

При приеме внутрь хорошо всасывается в ЖКТ, TCmax - 1-3 ч. После приема 200 мг концентрация прогестерона в плазме увеличивается с 0.13 нг/мл до 4.25 нг/мл через 1 ч и составляет 11.75 нг/мл через 2 ч, 8.37 нг/мл - через 3 ч, 2 нг/мл - через 6 ч, 1.64 нг/мл - через 8 ч.

При интравагинальном применении быстро всасывается, высокая концентрация прогестерона в плазме наблюдается через 1 ч. TCmax - 2-6 ч. При введении 100 мг 2 раза в сутки средняя концентрация - 9.7 мг/мл в течение 24 ч. При введении более 200 мг концентрация прогестерона соответствует I триместру беременности. Связь с белками плазмы - 90%.

Метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19. Основные метаболиты - 20-альфа-гидрокси-дельта-4-альфа-прегнанолон и 5-альфа-дигидропрогестерон. Выводится почками - 50-60%

ГЕЛЬ ДЛЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

При нанесении на кожу практически не всасывается и не попадает в системный кровоток.