Зодак

Зодак (Zodac)

Цетиризин (Cetirizinum)

противоаллергическое средство - H1-гистаминовых рецепторов блокатор

(курсив)КАПЛИ ДЛЯ ПРИЕМА ВНУТРЬ

Прозрачный, от бесцветного до светло-желтого цвета раствор.

(курсив)ТАБЛЕТКИ, ПОКРЫТЫЕ ПЛЕНОЧНОЙ ОБОЛОЧКОЙ

Продолговатой формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, с риской для деления с одной стороны.

R06AE07. Цетиризин

(курсив)КАПЛИ ДЛЯ ПРИЕМА ВНУТРЬ

1 мл содержит:

активное вещество:

цетиризина дигидрохлорид 10 мг

вспомогательные вещества:

Метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, глицерол, пропиленгликоль, натрия сахаринат дигидрат, натрия ацетат тригидрат, уксусная кислота ледяная, вода очищенная.

(курсив)ТАБЛЕТКИ, ПОКРЫТЫЕ ПЛЕНОЧНОЙ ОБОЛОЧКОЙ

В одной таблетке содержится:

активное вещество:

цетиризина дигидрохлорид 10,00 мг;

вспомогательные вещества:

ядро: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон 30, магния стеарат;

оболочка: гипромеллоза 2910/5, макрогол-6000, тальк, титана диоксид, симетикона эмульсия SE 4.

(курсив)КАПЛИ ДЛЯ ПРИЕМА ВНУТРЬ и ТАБЛЕТКИ, ПОКРЫТЫЕ ПЛЕНОЧНОЙ ОБОЛОЧКОЙ

Показан у взрослых и детей с 6 месяцев и старше для облегчения:

* назальных и глазных симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита и аллергического конъюнктивита: зуда, чиханья, заложенности носа, ринореи, слезотечения, гиперемии конъюнктивы;

* симптомов хронической идиопатической крапивницы.

(курсив)КАПЛИ ДЛЯ ПРИЕМА ВНУТРЬ

* Повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или производным пиперазина, а также другим компонентам препарата;

* терминальная стадия почечной недостаточности (КК < 10 мл/мин);

* детский возраст до 6 месяцев (ввиду ограниченности данных по эффективности и безопасности);

* беременность.

(курсив)ТАБЛЕТКИ, ПОКРЫТЫЕ ПЛЕНОЧНОЙ ОБОЛОЧКОЙ

* Повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или производным пиперазина, а также другим компонентам препарата;

* терминальная стадия почечной недостаточности (КК < 10 мл/мин);

* наследственная непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или синдром глюкозо - галактозной мальабсорбции;

* беременность;

* детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы).

(курсив)КАПЛИ ДЛЯ ПРИЕМА ВНУТРЬ

* Хроническая почечная недостаточность (КК>10 мл/мин, требуется коррекция режима дозирования);

* пациенты пожилого возраста (при возрастном снижении скорости клубочковой фильтрации);

* эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью;

* пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи (поражения спинного мозга, гиперплазия предстательной железы);

* дети в возрасте до 1 года;

* период грудного вскармливания.

(курсив)ТАБЛЕТКИ, ПОКРЫТЫЕ ПЛЕНОЧНОЙ ОБОЛОЧКОЙ

* Хроническая почечная недостаточность (при КК > 10 мл/мин требуется коррекция режима дозирования);

* пациенты пожилого возраста (возможно снижение скорости клубочковой фильтрации);

* эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью;

* пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи (поражения спинного мозга, гиперплазия предстательной железы);

* период грудного вскармливания.

(курсив)КАПЛИ ДЛЯ ПРИЕМА ВНУТРЬ и ТАБЛЕТКИ, ПОКРЫТЫЕ ПЛЕНОЧНОЙ ОБОЛОЧКОЙ

- Беременность

При анализе проспективных данных более чем 700 случаев исходов беременности не выявлено случаев формирования пороков развития, эмбриональной и неонатальной токсичности с четкой причинно-следственной связью.

Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод (в том числе в постнатальном периоде), течение беременности и постнатальное развитие.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата во время беременности не проводилось, поэтому препарат Зодак не следует применять при беременности.

- Грудное вскармливание

Цетиризин выделяется с грудным молоком в концентрации от 25 % до 90 % от концентрации препарата в плазме крови в зависимости от времени после назначения. В период грудного вскармливания применяют после консультации с врачом, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

- Фертильностъ

Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако отрицательного влияния на фертильность не выявлено.

(курсив)КАПЛИ ДЛЯ ПРИЕМА ВНУТРЬ

Внутрь, накапать в ложку или растворить в воде.

Количество воды для растворения препарата должно соответствовать количеству жидкости, которое пациент (особенно ребенок) в состоянии проглотить. Раствор следует принимать сразу после приготовления.

-Взрослым

10 мг (20 капель) 1 раз в день.

-Пациенты пожилого возраста

Нет необходимости в снижении дозировки у пожилых пациентов, если функция почек не нарушена.

-Пациенты с почечной недостаточностью

Поскольку Зодак выводится из организма в основном почками (см. подраздел "Фармакокинетика"), при невозможности альтернативного лечения пациентам с почечной недостаточностью режим дозирования препарата следует корректировать в зависимости от функции почек (величины клиренса креатинина КК).

КК для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:

[140 - возраст (годы)] х масса тела (кг)

КК (мл/мин) = -----------------------------------------

72 х ККсыворот (мг/дл)

КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

Дозирование у взрослых пациентов с почечной недостаточностью:

(pre)+--------------------------------------------------+

(pre)¦Почечная ¦КК ¦Режим ¦

(pre)¦недостаточность ¦(мл/мин) ¦дозирования ¦

(pre)+-----------------+-----------------+--------------¦

(pre)¦Норма ¦>/=80 ¦10 мг 1 раз в ¦

(pre)¦ ¦ ¦день ¦

(pre)+-----------------+-----------------+--------------¦

(pre)¦Легкая ¦50-79 ¦10 мг 1 раз в ¦

(pre)¦ ¦ ¦день ¦

(pre)+-----------------+-----------------+--------------¦

(pre)¦Средняя ¦30-49 ¦5 мг 1 раз в ¦

(pre)¦ ¦ ¦день ¦

(pre)+-----------------+-----------------+--------------¦

(pre)¦Тяжелая ¦10-29 ¦5 мг через ¦

(pre)¦ ¦ ¦день ¦

(pre)+-----------------+-----------------+--------------¦

(pre)¦Терминальная ¦< 10 ¦прием ¦

(pre)¦стадия (пациенты,¦ ¦препарата ¦

(pre)¦находящиеся на ¦ ¦противопоказан¦

(pre)¦диализе) ¦ ¦ ¦

(pre)+--------------------------------------------------+

-Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с нарушением только функции печени коррекция режима дозирования не требуется.

У пациентов с нарушением и функции печени, и функции почек, рекомендуется коррекция дозирования (см. таблицу выше).

-Дети

Применение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.

-Дети от 6 до 12 месяцев

2,5 мг (5 капель) 1 раз в день.

-Дети от 1 года до 6 лет

2,5 мг (5 капель) 2 раза в день.

-Дети от 6 до 12 лет

5 мг (10 капель) 2 раза в день.

-Дети старше 12 лет

10 мг (20 капель) 1 раз в день.

Иногда начальной дозы 5 мг (10 капель) может быть достаточно, если это позволяет достичь удовлетворительного контроля симптомов.

Детям с почечной недостаточностью дозу корректируют с учетом КК и массы тела.

(курсив)ТАБЛЕТКИ, ПОКРЫТЫЕ ПЛЕНОЧНОЙ ОБОЛОЧКОЙ

Внутрь. Таблетки рекомендуется запивать стаканом воды.

Взрослым

10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.

Отдельные группы пациентов

-Пациенты пожилого возраста

Нет необходимости в снижении дозировки у пожилых пациентов, если функция почек не

нарушена.

-Пациенты с почечной недостаточностью

Поскольку Зодак выводится из организма в основном почками (см. подраздел "Фармакокинетика"), при невозможности альтернативного лечения пациентам с почечной недостаточностью режим дозирования препарата следует корректировать в зависимости от функции почек (величины клиренса креатинина КК).

Клиренс креатинина (КК) для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:

[140 - возраст (годы)] х масса тела (кг)

КК (мл/мин) = -----------------------------------------

72 х ККсыворот (мг/дл)

КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

Дозирование у взрослых пациентов с почечной недостаточностью:

(pre)+------------------------------------------------------------------+

(pre)¦Почечная недостаточность ¦КК (мл/мин) ¦Режим дозирования ¦

(pre)+---------------------------+--------------+-----------------------¦

(pre)¦Норма ¦>/=80 ¦10 мг/сут ¦

(pre)+---------------------------+--------------+-----------------------¦

(pre)¦Легкая ¦50-79 ¦10 мг/сут ¦

(pre)+---------------------------+--------------+-----------------------¦

(pre)¦Средняя ¦30-49 ¦5 мг/сут ¦

(pre)+---------------------------+--------------+-----------------------¦

(pre)¦Тяжелая ¦10-29 ¦5 мг через день ¦

(pre)+---------------------------+--------------+-----------------------¦

(pre)¦Терминальная стадия - ¦<10 ¦прием препарата ¦

(pre)¦пациенты, находящиеся на ¦ ¦противопоказан ¦

(pre)¦диализе ¦ ¦ ¦

(pre)+------------------------------------------------------------------+

-Пациенты с нарушением функции печени

Пациентам с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования не требуется.

У пациентов с нарушением и функции печени, и функции почек, рекомендуется коррекция дозирования (см. таблицу выше).

-Дети

*Дети от 6 до 12 лет

5 мг (1/2 таблетки) два раза в день

*Дети старше 12 лет

10 мг (1 таблетка) один раз в сутки.

Иногда начальной дозы 5 мг (1/2 таблетки) может быть достаточно, если это позволяет достичь удовлетворительного контроля симптомов.

Детям с почечной недостаточностью дозу корректируют с учетом КК и массы тела.

Методы применения и принцип действия:

(курсив)КАПЛИ ДЛЯ ПРИЕМА ВНУТРЬ

Инструкция для открытия флакона

Флакон закрыт крышкой с устройством безопасности, препятствующим его открытию детьми. Флакон открывается при сильном нажатии крышки вниз с последующим её отвинчиванием против хода часовой стрелки. После использования, крышку флакона необходимо вновь крепко завинтить.

(курсив)КАПЛИ ДЛЯ ПРИЕМА ВНУТРЬ

Данные, полученные в клинических исследованиях

- Обзор

Результаты клинических исследований продемонстрировали, что применение цетиризина в рекомендованных дозах приводит к развитию незначительных нежелательных эффектов со стороны центральной нервной системы (ЦНС), включая сонливость, утомляемость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях была зарегистрирована парадоксальная стимуляция ЦНС.

Несмотря на то, что цетиризин является селективным блокатором периферических Н1-рецепторов и практически не оказывает антихолинергического действия, сообщалось о единичных случаях затруднения мочеиспускания, нарушениях аккомодации и сухости во рту.

Сообщалось о нарушениях функции печени, сопровождающихся повышением активности печеночных ферментов и билирубина. В большинстве случаев нежелательные явления разрешались после прекращения приема цетиризина дигидрохлорида.

- Перечень нежелательных побочных реакций

Имеются данные, полученные в ходе двойных слепых контролируемых клинических исследований, направленных на сравнение цетиризина и плацебо или других антигистаминных препаратов, применяемых в рекомендованных дозах (10 мг 1 раз в сутки для цетиризина) более чем у 3200 пациентов, на основании которых можно провести достоверный анализ данных по безопасности.

Согласно результатам объединенного анализа, в плацебо-контролируемых исследованиях при применении цетиризина в дозе 10 мг были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1,0% или выше:

(pre)+------------------------------------------------------------------+

(pre)¦Нежелательные реакции ¦Цетиризин 10 мг ¦Плацебо ¦

(pre)¦(терминология ВОЗ) ¦(n = 3260) ¦(n = 3061) ¦

(pre)+------------------------------------------------------------------¦

(pre)¦Общие нарушения и нарушения в месте введения ¦

(pre)+------------------------------------------------------------------¦

(pre)¦Утомляемость ¦1,63% ¦0,95% ¦

(pre)+------------------------------------------------------------------¦

(pre)¦Нарушения со стороны нервной системы ¦

(pre)+------------------------------------------------------------------¦

(pre)¦Головокружение ¦1,10% ¦0,98% ¦

(pre)¦Головная боль ¦7,42% ¦8,07% ¦

(pre)+------------------------------------------------------------------¦

(pre)¦Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта ¦

(pre)+------------------------------------------------------------------¦

(pre)¦Боль в животе ¦0,98% ¦1,08% ¦

(pre)¦Сухость во рту ¦2,09% ¦0,82% ¦

(pre)¦Тошнота ¦1,07% ¦1,14% ¦

(pre)+------------------------------------------------------------------¦

(pre)¦Нарушения психики ¦

(pre)+------------------------------------------------------------------¦

(pre)¦Сонливость ¦9,63% ¦5,00% ¦

(pre)+------------------------------------------------------------------¦

(pre)¦Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и¦

(pre)¦средостения ¦

(pre)+------------------------------------------------------------------¦

(pre)¦Фарингит ¦1,29% ¦1,34% ¦

(pre)+------------------------------------------------------------------+

Хотя частота случаев сонливости в группе цетиризина была выше, чем таковая в группе плацебо, в большинстве случаев это нежелательное явление было легкой или умеренной степени тяжести. При объективной оценке, проводимой в рамках других исследований, было подтверждено, что применение цетиризина в рекомендованной суточной дозе у здоровых молодых добровольцев не влияет на их повседневную активность.

Дети

В плацебо-контролируемых исследованиях, у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1% и выше:

(pre)+------------------------------------------------------------------+

(pre)¦Нежелательные реакции ¦Цетиризин (n=1656)¦Плацебо (n=1294) ¦

(pre)¦(терминология ВОЗ) ¦ ¦ ¦

(pre)+------------------------------------------------------------------¦

(pre)¦Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта ¦

(pre)+------------------------------------------------------------------¦

(pre)¦Диарея ¦1,0% ¦0,6% ¦

(pre)+------------------------------------------------------------------¦

(pre)¦Нарушения психики ¦

(pre)+------------------------------------------------------------------¦

(pre)¦Сонливость ¦1,8% ¦1,4% ¦

(pre)+------------------------------------------------------------------¦

(pre)¦Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и¦

(pre)¦средостения ¦

(pre)+------------------------------------------------------------------¦

(pre)¦Ринит ¦1,4% ¦1,1% ¦

(pre)+------------------------------------------------------------------¦

(pre)¦Общие нарушения и нарушения в месте введения ¦

(pre)+------------------------------------------------------------------¦

(pre)¦Утомляемость ¦1,0% ¦0,3% ¦

(pre)+------------------------------------------------------------------+

Опыт пострегистрационного применения

Помимо нежелательных явлений, выявленных в ходе клинических исследований и описанных выше, в рамках пострегистрационного применения препарата наблюдались следующие нежелательные реакции.

Нежелательные явления представлены ниже по классам системы органов MedDRA и частоте развития, на основании данных пострегистрационного применения препарата.

Частота развития нежелательных явлений определялась следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (> 1/10000, <1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (из-за недостаточности данных).

- Со стороны крови и лимфатической системы:

Очень редко: тромбоцитопения

- Со стороны иммунной системы:

Редко: реакции гиперчувствительности

Очень редко: анафилактический шок

- Нарушение метаболизма и расстройства питания:

Частота неизвестна: повышение аппетита

- Расстройства со стороны психики:

Нечасто: возбуждение

Редко: агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, нарушение сна

Очень редко: тик

Частота неизвестна: суицидальные идеи

- Со стороны нервной системы:

Нечасто: парестезии

Редко: судороги

Очень редко: извращение вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор

Частота неизвестна: нарушение памяти, в том числе амнезия

- Со стороны органа зрения:

Очень редко: нарушение аккомодации, нечеткость зрения, нистагм

- Со стороны органов слуха:

Частота неизвестна: вертиго

- Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Редко: тахикардия

- Со стороны пищеварительной системы:

Нечасто: диарея

- Гепатобилиарные расстройства:

Редко: изменение функциональных печеночных проб (повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы и билирубина)

- Со стороны кожи:

Нечасто: сыпь, зуд

Редко: крапивница

Очень редко: ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема

- Со стороны мочевыделительной системы:

Очень редко: дизурия, энурез

Частота неизвестна: задержка мочи

- Общие расстройства:

Нечасто: астения, недомогание

Редко: периферические отеки

- Исследования

Редко: повышение массы тела

Оповещение о побочных реакциях:

Большое значение имеет система оповещения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного препарата.

Это позволяет вести непрерывный мониторинг соотношения польза/риск лекарственного препарата.

(курсив)ТАБЛЕТКИ, ПОКРЫТЫЕ ПЛЕНОЧНОЙ ОБОЛОЧКОЙ

Данные, полученные в клинических исследованиях

Обзор

Результаты клинических исследований продемонстрировали, что применение цетиризина в рекомендованных дозах приводит к развитию незначительных нежелательных эффектов на ЦНС, включая сонливость, утомляемость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях была зарегистрирована парадоксальная стимуляция ЦНС.

Несмотря на то, что цетиризин является селективным блокатором периферических H1- рецепторов и практически не оказывает антихолинергического действия, сообщалось о единичных случаях затруднения мочеиспускания, нарушениях аккомодации и сухости во рту.

Сообщалось о нарушениях функции печени, сопровождающихся повышением уровня печеночных ферментов и билирубина. В большинстве случаев нежелательные явления разрешались после прекращения приема цетиризина дигидрохлорида.

Перечень нежелательных побочных реакций

Имеются данные, полученные в ходе двойных слепых контролируемых клинических исследований, направленных на сравнение цетиризина с плацебо или других антигистаминных препаратов, применяемых в рекомендованных дозах (10 мг 1 раз в сутки для цетиризина) более чем у 3200 пациентов, на основании которых можно провести достоверный анализ данных по безопасности.

Согласно результатам объединенного анализа, в плацебо-контролируемых исследованиях при применении цетиризина в дозе 10 мг были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1,0 % или выше:

(pre)+--------------------------------------------------------------------+

(pre)¦Нежелательные реакции (терминология ВОЗ) ¦Цетиризин 10 мг¦Плацебо ¦

(pre)¦ ¦(n = 3260) ¦(n = 3061)¦

(pre)+--------------------------------------------------------------------¦

(pre)¦Общие нарушения и нарушения в месте введения ¦

(pre)+--------------------------------------------------------------------¦

(pre)¦Утомляемость ¦1,63% ¦0,95% ¦

(pre)+--------------------------------------------------------------------¦

(pre)¦Нарушения со стороны нервной системы ¦

(pre)+--------------------------------------------------------------------¦

(pre)¦Головокружение ¦1,10% ¦0,98% ¦

(pre)¦Головная боль ¦7,42% ¦8,07% ¦

(pre)+--------------------------------------------------------------------¦

(pre)¦Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта ¦

(pre)+--------------------------------------------------------------------¦

(pre)¦Боль в животе ¦0,98% ¦1,08% ¦

(pre)¦Сухость во рту ¦2,09% ¦0,82% ¦

(pre)¦Тошнота ¦1,07% ¦1,14% ¦

(pre)+--------------------------------------------------------------------¦

(pre)¦Нарушения психики ¦

(pre)+--------------------------------------------------------------------¦

(pre)¦Сонливость ¦9,63% ¦5,00% ¦

(pre)+--------------------------------------------------------------------¦

(pre)¦Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и ¦

(pre)¦средостения ¦

(pre)+--------------------------------------------------------------------¦

(pre)¦Фарингит ¦1,29% ¦1,34% ¦

(pre)+--------------------------------------------------------------------+

Хотя частота случаев сонливости в группе цетиризина была выше, чем таковая в группе плацебо, в большинстве случаев это нежелательное явление было легкой или умеренной степени тяжести. При объективной оценке, проводимой в рамках других исследований, было подтверждено, что применение цетиризина в рекомендованной суточной дозе у здоровых молодых добровольцев не влияет на их повседневную активность.

Дети

В плацебо-контролируемых исследованиях у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1 % и выше:

(pre)+------------------------------------------------------------------+

(pre)¦Нежелательные реакции (терминология ВОЗ)¦Цетиризин ¦Плацебо ¦

(pre)¦ ¦(n =1656) ¦(n =1294) ¦

(pre)+------------------------------------------------------------------¦

(pre)¦Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта ¦

(pre)+------------------------------------------------------------------¦

(pre)¦Диарея ¦1,0% ¦0,6% ¦

(pre)+------------------------------------------------------------------¦

(pre)¦Нарушения психики ¦

(pre)+------------------------------------------------------------------¦

(pre)¦Сонливость ¦1,8% ¦1,4% ¦

(pre)+------------------------------------------------------------------¦

(pre)¦Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и¦

(pre)¦средостения ¦

(pre)+------------------------------------------------------------------¦

(pre)¦Ринит ¦1,4% ¦1,1% ¦

(pre)+------------------------------------------------------------------¦

(pre)¦Общие нарушения и нарушения в месте введения ¦

(pre)+------------------------------------------------------------------¦

(pre)¦Утомляемость ¦1,0% ¦0,3% ¦

(pre)+------------------------------------------------------------------+

Опыт пострегистрационного применения

Помимо нежелательных явлений, выявленных в ходе клинических исследований и описанных выше, в рамках пострегистрационного применения препарата наблюдались следующие нежелательные реакции.

Нежелательные явления представлены ниже по классам системы органов MedDRA и частоте развития, на основании данных пострегистрационного применения препарата.

Частота развития нежелательных явлений определялась следующим образом: очень часто (>/= 1/10), часто (>/= 1/100, <1/10), нечасто (>/= 1/1000, <1/100), редко (>/= 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна ( из-за недостаточности данных).

- Со стороны крови и лимфатической системы

Очень редко: тромбоцитопения.

- Нарушения со стороны иммунной системы

Редко: реакции гиперчувствительности.

Очень редко: анафилактический шок.

- Нарушения метаболизма и расстройства питания

Частота неизвестна: повышение аппетита.

- Расстройства со стороны психики

Нечасто: возбуждение.

Редко: агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, нарушение сна.

Очень редко: тик.

Частота неизвестна: суицидальные идеи, нарушения сна (включая кошмарные сновидения).

- Со стороны нервной системы

Нечасто: парестезии.

Редко: судороги.

Очень редко: извращение вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор.

Частота неизвестна: нарушение памяти, в том числе амнезия, глухота.

- Со стороны органа зрения

Очень редко: нарушение аккомодации, нечеткость зрения, нистагм.

Частота неизвестна: васкулит.

- Со стороны органов слуха

Частота неизвестна: вертиго.

- Со стороны сердечно-сосудистой системы

Редко:тахикардия.

- Со стороны пищеварительной системы

Нечасто: диарея.

- Гепатобилиарные расстройства

Редко: печеночная недостаточность с изменением функциональных печеночных проб (повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы и билирубина).

- Со стороны кожи

Нечасто: сыпь, зуд.

Редко: крапивница.

Очень редко: ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема.

- Со стороны мочевыделительной системы

Очень редко: дизурия, энурез.

Частота неизвестна: задержка мочи.

- Со стороны костно-мышечной системы:

Частота неизвестна: артралгия.

- Общие расстройства

Нечасто: астения, недомогание.

Редко: периферические отеки.

- Исследования

Редко: повышение массы тела.

Описание отдельных нежелательных реакций

После прекращения применения цетиризина были отмечены случаи зуда, (в том числе интенсивного зуда) и/или крапивницы.

Оповещение о побочных реакциях: большое значение имеет система оповещения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного препарата. Это позволяет вести непрерывный мониторинг соотношения польза/риск лекарственного препарата.

(курсив)КАПЛИ ДЛЯ ПРИЕМА ВНУТРЬ

Ввиду потенциального угнетающего влияния на ЦНС следует соблюдать осторожность при назначении препарата Зодак детям в возрасте до 1 года при наличии следующих факторов риска возникновения синдрома внезапной детской смерти, таких, как (но не ограничиваясь этим списком):

* синдром апноэ во сне или синдром внезапной детской смерти детей грудного возраста у брата или сестры;

* злоупотребление матери наркотиками или курением во время беременности;

* молодой возраст матери (19 лет и моложе);

* злоупотребление курением няни, ухаживающей за ребенком (одна пачка сигарет в день или более);

* дети, регулярно засыпающие лицом вниз и которых не укладывают на спину;

* недоношенные (гестационный возраст менее 37 недель) или рожденные с недостаточной массой тела (ниже 10-го перцентиля от гестационного возраста) дети;

* при совместном приеме препаратов, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС. В состав препарата входят вспомогательные вещества метилпарабензол и пропилпарабензол, которые могут вызвать аллергические реакции, в том числе замедленного типа.

У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, требуется соблюдение осторожности, так как цетиризин может увеличивать риск задержки мочи. Рекомендовано соблюдать осторожность при применении цетиризина одновременно с алкоголем, хотя в терапевтических дозах не отмечено клинически значимого взаимодействия с алкоголем (при концентрации алкоголя в крови 0,5 г/л).

Осторожность следует соблюдать у пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью.

Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный "отмывочный" период ввиду того, что блокаторы H1-гистаминовых рецепторов ингибируют развитие кожных аллергических реакций.

(курсив)ТАБЛЕТКИ, ПОКРЫТЫЕ ПЛЕНОЧНОЙ ОБОЛОЧКОЙ

Рекомендовано соблюдать осторожность при применении цетиризина одновременно с алкоголем.

У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, требуется соблюдение осторожности, так как цетиризин может увеличивать риск задержки мочи. Осторожность следует соблюдать у пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью.

Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный "отмывочный" период ввиду того, что H1 - гистаминовых рецепторов блокаторы ингибируют развитие кожных аллергических реакций.

Цетиризин в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, не должен назначаться пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, недостатке лактазы или синдроме глюкозо-галактозной мальабсорбции.

После прекращения применения цетиризина может появиться зуд и/или крапивница, даже если эти симптомы отсутствовали в начале лечения. В некоторых случаях симптомы могут быть интенсивными и требовать возобновления приема цетиризина. Симптомы. исчезают при возобновлении приема цетиризина.

Дети

Цетиризин в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, не рекомендуется назначать детям до 6 лет, поскольку данная лекарственная форма не позволяет использовать подходящую дозировку у этой возрастной группы. Рекомендуется использовать педиатрическую лекарственную форму (капли для приема внутрь).

(курсив)КАПЛИ ДЛЯ ПРИЕМА ВНУТРЬ

При объективной оценке способности к управлению автотранспорта и работе с механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при применении препарата Зодак в рекомендуемых дозах. Однако пациентам с проявлениями сонливости на фоне приема препарата в период лечения целесообразно воздерживаться от управления автомобилем, занятий потенциально опасными видами деятельности или управлением механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

(курсив)ТАБЛЕТКИ, ПОКРЫТЫЕ ПЛЕНОЧНОЙ ОБОЛОЧКОЙ

При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и управлению механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при приеме препарата в рекомендуемой дозе. Однако пациентам с проявлениями сонливости на фоне приема препарата целесообразно воздерживаться от управления автомобилем, занятиями потенциально опасными видами деятельности или управлением механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

(курсив)КАПЛИ ДЛЯ ПРИЕМА ВНУТРЬ и ТАБЛЕТКИ, ПОКРЫТЫЕ ПЛЕНОЧНОЙ ОБОЛОЧКОЙ

Клиническая картина, наблюдаемая при передозировке цетиризина, была обусловлена его влиянием на ЦНС.

Симптомы: после однократного приема цетиризина в дозе 50 мг наблюдалась следующая клиническая картина: спутанность сознания, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, кожный зуд, беспокойство, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.

Лечение: сразу после приема препарата необходимо провести промывание желудка или стимулировать рвоту. Рекомендуется прием активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен

(курсив)КАПЛИ ДЛЯ ПРИЕМА ВНУТРЬ и ТАБЛЕТКИ, ПОКРЫТЫЕ ПЛЕНОЧНОЙ ОБОЛОЧКОЙ

Каких-либо лекарственных взаимодействий цетиризина с другими лекарственными средствами не отмечалось.

На основании результатов проведенных исследований лекарственного взаимодействия цетиризина, в частности, исследований взаимодействия с псевдоэфедрином или теофиллином в дозе 400 мг в сутки, клинически значимых взаимодействий установлено не было.

Одновременное применение цетиризина с алкоголем и другими препаратами, угнетающими ЦНС, может способствовать дальнейшему снижению концентрации внимания и быстроты реакций, хотя цетиризин не усиливает эффект алкоголя (при его концентрации в крови 0,5 г/л).

(курсив)КАПЛИ ДЛЯ ПРИЕМА ВНУТРЬ

Цетиризин является метаболитом гидроксизина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует H1- гистаминовые рецепторы. В дополнение к антигистаминному эффекту цетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций: в дозе 10 мг 1 или 2 раза в день ингибирует позднюю фазу агрегации эозинофилов в коже и конъюнктиве пациентов, подверженных атопии. После приема внутрь противоаллергическое действие цетиризина продолжается в течение 24 часов.

- Клиническая эффективность и безопасность:

Исследования на здоровых добровольцах показали, что цетиризин в дозах 5 или 10 мг значительно ингибирует реакцию в виде сыпи и покраснения на введение в кожу гистамина в высокой концентрации, однако корреляция с эффективностью не установлена. В 6-недельном плацебо-контролируемом исследовании с участием 186 пациентов с аллергическим ринитом и сопутствующей бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения, показано, что применение цетиризина в дозе 10 мг 1 раз в сутки уменьшает симптомы ринита и не влияет на функцию легких.

Результаты данного исследования подтверждают безопасность применения цетиризина у пациентов, страдающих аллергией и бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения.

В плацебо-контролируемом исследовании показано, что применение цетиризина в дозе 60 мг в сутки в течение 7 дней не вызывал клинически значимого удлинения интервала QT.

Применение цетиризина в рекомендуемой дозе показал улучшение качества жизни пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическими ринитами.

- Дети

В 35-дневном исследовании с участием пациентов в возрасте 5-12 лет не выявлено признаков невосприимчивости к антигистаминному эффекту цетиризина. Нормальная реакция кожи на гистамин восстанавливалась в течение трех дней после отмены препарата при его неоднократном применении. В 7-дневном плацебо-контролируемом исследовании цетиризина в лекарственной форме сироп с участием 42 пациентов в возрасте от 6 до 11 месяцев продемонстрирована безопасность его применения. Цетиризин назначался в дозе 0,25 мг/кг 2 раза в день, что приблизительно соответствовало 4,5 мг в день (диапазон доз составлял от 3,4 до 6,2 мг в день).

Применение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.

(курсив)ТАБЛЕТКИ, ПОКРЫТЫЕ ПЛЕНОЧНОЙ ОБОЛОЧКОЙ

Цетиризин - активное вещество препарата Зодак - является метаболитом гидроксизина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует H1-гистаминовые рецепторы.

В дополнение к антигистаминному эффекту цетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций: в дозе 10 мг один или два раза в день ингибирует позднюю фазу агрегации эозинофилов в коже и конъюнктиве пациентов, имеющих аллергические реакции.

Клиническая эффективность и безопасность

Исследования на здоровых добровольцах показали, что цетиризин в дозах 5 или 10 мг значительно ингибирует реакцию в виде сыпи и покраснения на введение в кожу гистамина в высокой концентрации, однако корреляция с эффективностью не установлена.

В 6-недельном плацебо-контролируемом исследовании с участием 186 пациентов с аллергическим ринитом и сопутствующей бронхиальной астмой легкого и средне-тяжелого течения, показано, что прием цетиризина в дозе 10 мг один раз в сутки уменьшает симптомы ринита и не влияет на функцию легких.

Результаты данного исследования подтверждают безопасность применения цетиризина у пациентов, страдающих аллергией и бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения.

В плацебо-контролируемом исследовании показано, что прием цетиризина в дозе 60 мг в сутки в течение 7 дней не вызывал клинически значимого удлинения интервала QT.

Прием цетиризина в рекомендуемой дозе показал улучшение качества жизни пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическими ринитами.

В клинических исследованиях показано, что цетиризин начинает действовать через 20 минут после приема, его эффект сохраняется до 24 часов.

Дети

В 35-дневном исследовании с участием пациентов в возрасте 5-12 лет не выявлено признаков невосприимчивости к антигистаминному эффекту цетиризина. Нормальная реакция кожи на гистамин восстанавливалась в течение трех дней после отмены препарата при его неоднократном применении.

(курсив)КАПЛИ ДЛЯ ПРИЕМА ВНУТРЬ и ТАБЛЕТКИ, ПОКРЫТЫЕ ПЛЕНОЧНОЙ ОБОЛОЧКОЙ

Фармакокинетические параметры цетиризина при его применении в дозах от 5 до 60 мг изменяются линейно.

Всасывание:

Максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови достигается через 1 +/- 0,5 часа и составляет 300 нг/мл. Различные фармакокинетические параметры, такие как максимальная концентрация в плазме крови и площадь под кривой "концентрация-время" имеют однородный характер. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции цетиризина, хотя скорость ее уменьшается. Биодоступность различных лекарственных форм цетиризина (раствор, капсулы, таблетки) сопоставима.

Распределение:

Цетиризин на 93 +/- 0,3% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (Vd) составляет 0,5 л/кг. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками.

Метаболизм:

Цетиризин не подвергается экстенсивному первичному метаболизму.

Выведение:

Период полувыведения (Т1/2) составляет примерно 10 часов.

При применении препарата в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдалось.

Примерно 2/3 принятой дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде.

-Пожилые пациенты

У 16 пожилых пациентов при однократном применении препарата в дозе 10 мг T1/2 был выше на 50 %, а клиренс был ниже на 40 % по сравнению с пациентами не пожилого возраста.

Снижение клиренса цетиризина у пожилых пациентов вероятно связано с уменьшением функции почек у этой категории пациентов.

-Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс креатинииа (КК) > 40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек.

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК < 7 мл/мин), при применении препарата внутрь в дозе 10 мг T1/2 удлиняется в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70 % относительно здоровых добровольцев с нормальной функцией почек.

Для пациентов с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени требуется соответствующее изменение режима дозирования (см. раздел "Способ применения и дозы").

Цетиризин плохо выводится из организма при гемодиализе.

-Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярным, холестатическим и билиарным циррозом) при однократном применении препарата в дозе 10 или 20 мг Т1/2 увеличивается примерно на 50 %, а клиренс снижается на 40 % по сравнению со здоровыми субъектами. Коррекция дозы необходима только в случае, если у пациента с печеночной недостаточностью имеется также сопутствующая почечная недостаточность.

-Дети

Т1/2 у детей от 6 до 12 лет составляет 6 часов, от 2 до 6 лет - 5 часов, от 6 месяцев до 2 лет снижено до 3,1 часа.

(курсив)КАПЛИ ДЛЯ ПРИЕМА ВНУТРЬ и ТАБЛЕТКИ, ПОКРЫТЫЕ ПЛЕНОЧНОЙ ОБОЛОЧКОЙ

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

(курсив)КАПЛИ ДЛЯ ПРИЕМА ВНУТРЬ

Не требует специальных условий хранения.

Хранить в недоступном для детей месте!

(курсив)ТАБЛЕТКИ, ПОКРЫТЫЕ ПЛЕНОЧНОЙ ОБОЛОЧКОЙ

Хранить при температуре не выше 25 град.С.

Хранить в недоступном для детей месте.