Сонизин

Сонизин (Sonizin)

Тамсулозин (Tamsulosinum)

альфа1-адреноблокатор

Твердые желатиновые капсулы размер № 2; крышечка: непрозрачная, коричневого цвета; корпус: непрозрачный, коричнево-желтого цвета.

Содержимое капсулы - пеллеты белого или почти белого цвета.

G04CA02. Тамсулозин

Одна капсула содержит:

Содержимое капсулы

Действующее вещество: тамсулозина гидрохлорид - 0,400 мг.

Вспомогательные вещества: кальция стеарат - 0,800 мг, триэтилцитрат - 1,100 мг, тальк - 2,500 мг, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) - 43,800 мг (содержащий также полисорбат 80 - 1,000 мг и натрия лаурилсульфат - 0,300 мг), целлюлоза микрокристаллическая - 281,400 мг.

Твердая желатиновая капсула

Крышечка: краситель железа оксид желтый - 0,2000%, титана диоксид - 0,3333%, краситель железа оксид черный - 0,5300%, краситель железа оксид красный - 0,9300%, желатин до 100,0000%;

Корпус: краситель железа оксид красный - 0,0100%, краситель железа оксид черный - 0,0100%, краситель железа оксид желтый - 0,1714%, титана диоксид - 3,0000%, желатин до 100,0000%.

Лечение дизурических расстройств, обусловленных доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Гиперчувствительность к тамсулозина гидрохлориду или любому другому компоненту препарата.

Хроническая почечная недостаточность (снижение клиренса креатинина ниже 10 мл/мин), артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая), тяжёлая печёночная недостаточность.

Внутрь, после еды, по 1 капсуле в день, в одно и то же время суток, запивая достаточным количеством воды. Капсулу не следует ни разламывать на части, ни разжёвывать, т.к. при этом нарушается пролонгированное высвобождение действующего вещества.

Редко - головная боль, головокружение, астения, нарушения сна (сонливость или бессонница), ретроградная эякуляция, снижение либидо, боль в спине, ринит; в единичных случаях - ортостатическая гипотензия, тахикардия, сердцебиение, боль в грудной клетке.

Со стороны органов пищеварения: в редких случаях - тошнота, рвота, запоры или диарея.

В крайне редких случаях реакции гиперчувствительности - кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек.

Подобно другим альфа1-адреноблокаторам тамсулозин может вызывать снижение АД, в редких случаях вызывая обморок. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) необходимо усадить или уложить больного до исчезновения симптомов.

Лечению тамсулозином должно предшествовать предварительное обследование больного с целью исключения любого другого заболевания, протекающего с такими же симптомами, как и доброкачественная гиперплазия простаты. Лечению должны предшествовать предварительные ректальное пальцевое обследование простаты и измерение уровня специфического антигена простаты (PSA), которые позже, в ходе лечения регулярно повторяют.

Известно о случаях развития длительной эрекции и приапизма на фоне приёма альфа-1-адреноблокаторов. В случае сохранения эрекции более 4 часов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если лечение приапизма не было проведено незамедлительно, то может произойти повреждение тканей полового члена с необратимой утратой эректильной функции.

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Случаи острой передозировки не описаны.

Симптомы: теоретически возможно возникновение острой гипотензии, компенсаторной тахикардии.

Лечение: пациента следует уложить, чтобы восстановить артериальное давление и нормализовать частоту сердечных сокращений. Проводят кардиотропную терапию. Следует следить за функцией почек и применять общую поддерживающую терапию.

Если симптомы остаются, следует ввести объемозамещающие растворы, сосудосуживающие препараты. Для предотвращения дальнейшей абсорбции тамсулозина возможно промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного. Диализ неэффективен, поскольку тамсулозин прочно связывается с белками плазмы крови

Циметидин повышает концентрацию тамсулозина в плазме, фуросемид снижает (существенного клинического значения не имеет, изменения дозировки не требуется).

Диклофенак и непрямые антикоагулянты усиливают выведение тамсулозина.

Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме человека in vitro. В свою очередь тамсулозин не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.

В исследованиях in vitro не было обнаружено взаимодействия на уровне печеночного метаболизма с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом.

Другие альфа1-адреноблокаторы, ингибиторы ацетилхолинэстеразы, алпростадил, анестетики, диуретики, леводопа, антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, блокаторы "медленных" кальциевых каналов, нитраты и этанол могут усилить выраженность гипотензивного эффекта тамсулозина.

Тамсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические а1А-адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, а также а1D-адренорецепторы, преимущественно находящиеся в теле мочевого пузыря. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению функции детрузора. За счет этого уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Как правило, терапевтический эффект развивается через 2 недели после начала приема препарата, хотя у ряда пациентов уменьшение выраженности симптомов отмечается после приема первой дозы.

Способность тамсулозина воздействовать на а1А-адренорецепторы в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с а1В-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря такой высокой селективности препарат не вызывает какого-либо клинически значимого снижения системного артериального давления (АД) как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.

Всасывание

После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность препарата - около 100%.

После однократного приема препарата внутрь в дозе 400 мкг Сmax активного вещества в плазме достигается через 6 ч.

Распределение

В равновесном состоянии (через 5 дней курсового приема) значения Сmax активного вещества в плазме крови на 60-70% выше, чем Сmах после однократного приема препарата.

Связывание с белками плазмы - 99%. Тамсулозин имеет незначительный объем распределения (приблизительно 0.2 л/кг).

Метаболизм

Тамсулозин не подвергается эффекту "первого прохождения" и медленно биотрансформируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к a1A-адренорецепторам. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.

Выведение

Тамсулозин выводится почками, 9% дозы выводится в неизмененном виде.

T1/2 тамсулозина при однократном приеме - 10 ч, после многократного приема - 13 ч, конечное время полувыведения - 22 ч.

3 года.

Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре 15-30град.С, в недоступном для детей месте.