Диклак

Диклак (Diclac)

Диклофенак (Diclophenacum)

НПВП (нестероидный противовоспалительный препарат)

ГЕЛЬ ДЛЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

Слегка желтоватый эмульсионный гомогенный гель с характерным запахом изопропилового спирта.

СУППОЗИТОРИИ РЕКТАЛЬНЫЕ

Белые или белые с желтоватым оттенком торпедообразные суппозитории с гладкой поверхностью. Продольный срез однороден, вкрапления отсутствуют.

ТАБЛЕТКИ

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого цвета, одна поверхность которых розового цвета с белыми вкраплениями, с фаской с обеих сторон. На поперечном срезе таблетки видны два слоя: белого цвета и розового цвета с белыми вкраплениями.

M01AB05. Диклофенак; M02AA15. Диклофенак

ГЕЛЬ ДЛЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

1 г препарата содержит

Действующее вещество: диклофенак натрия 10,0 мг.

Вспомогательные вещества: d-альфа-токоферол 10,0 мг, карбомер 15,0 мг, децилолеат 5,0 мг, октилдодеканол 5,0 мг, лецитин* 20,0 мг, аммиак водный 10 % 26,0 мг, динатрия эдетат дигидрат 0,4 мг, ароматическое масло "Vert de Creme" 0,2 мг, изопропанол 201,7 мг, вода 706,7 мл. .

*Используется в виде 26,7 мг смеси фосфолипон 80 / изопропанол в соотношении 75 :25.

СУППОЗИТОРИИ РЕКТАЛЬНЫЕ

1 суппозиторий содержит:

- действующее вещество: диклофенак натрия - 50 мг или 100 мг;

- вспомогательные вещества: жир твердый - 1098,5 мг или 1030,0 мг.

ТАБЛЕТКИ

Одна таблетка пролонгированного действия содержит:

(pre)+----------------------------------------------------------------------------+

(pre)¦ Компонент ¦ Содержание в одной таблетке /мг ¦

(pre)+----------------------------------+-----------------------------------------¦

(pre)¦ ¦ таблетка 75 мг ¦ таблетка 150 мг ¦

(pre)+----------------------------------------------------------------------------¦

(pre)¦Активное вещество ¦

(pre)+----------------------------------------------------------------------------¦

(pre)¦диклофенак натрия ¦ 75,0 ¦ 150,0 ¦

(pre)+----------------------------------------------------------------------------¦

(pre)¦Вспомогательные вещества ¦

(pre)+----------------------------------------------------------------------------¦

(pre)¦лактозы моногидрат ¦ 41,75 ¦ 83,5 ¦

(pre)+----------------------------------+--------------------+--------------------¦

(pre)¦кальция гидрофосфат дигидрат ¦ 10,0 ¦ 20,0 ¦

(pre)+----------------------------------+--------------------+--------------------¦

(pre)¦крахмал кукурузный ¦ 4,975 ¦ 9,95 ¦

(pre)+----------------------------------+--------------------+--------------------¦

(pre)¦метилгидроксипропилцеллюлоза ¦ 61,5 ¦ 123,0 ¦

(pre)+----------------------------------+--------------------+--------------------¦

(pre)¦микрокристаллическая целлюлоза ¦ 12,25 ¦ 24,5 ¦

(pre)+----------------------------------+--------------------+--------------------¦

(pre)¦натрий крахмал гликолят ¦ 2,0 ¦ 4,0 ¦

(pre)+----------------------------------+--------------------+--------------------¦

(pre)¦кремния диоксид коллоидный ¦ 0,25 ¦ 0,5 ¦

(pre)+----------------------------------+--------------------+--------------------¦

(pre)¦магния стеарат ¦ 2,25 ¦ 4,5 ¦

(pre)+----------------------------------+--------------------+--------------------¦

(pre)¦оксид железа красный (Е 172) ¦ 0,025 ¦ 0,05 ¦

(pre)+----------------------------------------------------------------------------+

ГЕЛЬ ДЛЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

- боли в спине при воспалительных и дегенеративных заболеваниях позвоночника (радикулит, остеоаргроз, люмбаго, ишиас);

- боли в суставах (суставы пальцев рук, коленные и др.), при остеоартрозе;

- боли в мышцах (вследствие растяжений, перенапряжений, ушибов, травм);

- воспаление и отечность мягких тканей и суставов вследствие травм и при ревматических заболеваниях (тендовагинит, бурсит, поражения периартикулярных тканей).

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

СУППОЗИТОРИИ РЕКТАЛЬНЫЕ

- воспалительные и дегенеративные заболевания опорнодвигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит; подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с корешковым синдромом, тендовагинит, бурсит);

- невралгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой индром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень, альгодисменорея, аднексит;

- инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии): фарингит, тонзиллит, отит.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления, на прогрессирование заболевания не влияет.

ТАБЛЕТКИ

* воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева); подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с радикулярным синдромом, тендовагинит, бурсит);

* невралгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень;

* гинекологические заболевания, сопровождающиеся болью и воспалением, например, первичная альгодисменорея, аднексит и др.

* в составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит).

Основное лечение заболевания проводят в соответствии с общепринятыми принципами, в том числе, с назначением этиотропной терапии. Изолированная лихорадка не является показанием к применению препарата. Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

ГЕЛЬ ДЛЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

- повышенная чувствительность к диклофенаку, другим компонентам препарата, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП;

- приступы бронхиальной астмы,

- крапивница, острый ринит, которые провоцируются применением ацетилсалициловой кислоты (АСК) или других НПВП (в т.ч. в анамнезе);

- беременность (III триместр);

- период грудного вскармливания;

- детский возраст (до 12 лет);

- нарушение целостности кожных покровов в предполагаемом месте нанесения геля.

СУППОЗИТОРИИ РЕКТАЛЬНЫЕ

- гиперчувствительность к диклофенаку (в т.ч. к другим НПВП) и другим компонентам препарата;

- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты (АСК) или других НПВП (в т.ч. в анамнезе);

- эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение;

- воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит в стадии обострения) в фазе обострения;

- нарушения кроветворения, нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия);

- тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);

- печеночная недостаточность;

- деком пенсированная сердечная недостаточность;

- ишемическая болезнь сердца;

- хроническая сердечная недостаточность (степень II-IV по классификации NYHA (Нью- Йоркская классификация функционального состояния больных с хронической сердечной недостаточностью));

- цереброваскулярные заболевания;

- заболевания периферических артерий;

- повышенный риск артериальных тромбозов и тромбоэмболий;

- ранний послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;

- проктит, геморрой;

- беременность (III триместр);

- детский возраст (для 50 мг до 14 лет, для 100 мг до 18 лет);

- подтвержденная гиперкалиемия;

- период лактации.

ТАБЛЕТКИ

- гиперчувствительность к активному веществу и/или другим составляющим препарата;

- непереносимость других НПВП в анамнезе;

- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты (АСК) и других НПВП (в том числе в анамнезе);

- эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или 12- перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение;

- воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит, проктит) в фазе обострения;

- гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;

- тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);

- печеночная недостаточность;

- клинически подтвержденная ишемическая болезнь сердца;

- хроническая сердечная недостаточность (II-IV функционального класса по классификации NYHA);

- неконтролируемая артериальная гипертензия;

- цереброваскулярные заболевания;

- заболевания периферических артерий и сосудов головного мозга;

- повышенный риск артериальных тромбозов и тромбоэмболий;

- ранний послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;

- непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;

- подтвержденная гиперкалиемия;

- беременность (III триместр);

- период грудного вскармливания;

- детский возраст (до 18 лет).

ГЕЛЬ ДЛЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

- печеночная порфирия (обострение);

- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта;

- тяжелые нарушения функции печени и почек;

- хроническая сердечная недостаточность;

- бронхиальная астма;

- пожилой возраст, беременность I и II триместр.

СУППОЗИТОРИИ РЕКТАЛЬНЫЕ

- пациентам с артериальной гипертензией, дислипидемией, гиперлипидемией, воспалительными заболеваниями кишечника вне фазы обострения, заболеваниями печени в анамнезе, печеночной порфирией, почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин), сезонным аллергическим ринитом, хронической обструктивной болезнью легких, хроническими инфекциями дыхательных путей, отеком Квинке, отеком слизистой оболочки носовой полости (в том числе с носовыми полипами), бронхиальной астмой, сахарным диабетом, системными заболеваниями соединительной ткани;

- пожилым пациентам с анемией и данными о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе, перфорацией;

- при инфекциях, вызванных Helicobacter pylori, при длительном использовании нестероидных противовоспалительных препаратов, частом употреблении алкоголя;

- с сопутствующей терапией антикоагулянтами (варфарин), антиагрегантами (ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными глюкокортикостероидами (преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин);

- у пациентов, получающих диуретики и другие препараты, влияющие на функцию почек, а также пациентов со значительным уменьшением объема циркулирующей крови любой этиологии, например, в периоды до и после массивных хирургических вмешательств;

- у пожилых пациентов (в том числе у ослабленных пациентов, с низкой массой тела), пациентов с тяжелыми соматическими заболеваниями, у курящих пациентов.

ТАБЛЕТКИ

С осторожностью препарат следует назначать:

- пациентам с артериальной гипертензией, дислипидемией, гиперлипидемией, воспалительными заболеваниями кишечника вне фазы обострения, заболеваниями печени в анамнезе, печеночной порфирией, сезонным аллергическим ринитом, хронической обструктивной болезнью легких, хроническими инфекциями дыхательных путей, отеком Квинке, отеком слизистой оболочки носовой полости (в том числе с носовыми полипами), бронхиальной астмой, сахарным диабетом, системными заболеваниями соединительной ткани;

- пожилым пациентам с анемией и данными о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе, перфорацией;

- при инфекциях, вызванных Helicobacter pylori;

- при длительном использовании нестероидных противовоспалительных препаратов, частом употреблении алкоголя;

- с сопутствующей терапией антикоагулянтами (варфарин), антиагрегантами (ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными глюкокортикостероидами (преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин);

- у пациентов, получающих диуретики и другие препараты, влияющие на функцию почек, а также пациентов со значительным уменьшением объема циркулирующей крови любой этиологии, например, в периоды до и после массивных хирургических вмешательств;

- у пожилых пациентов (в том числе у ослабленных пациентов, с низкой массой тела), пациентов с тяжелыми соматическими заболеваниями, у курящих пациентов;

- при почечной недостаточности (КК 30-60 мл/мин).

ГЕЛЬ ДЛЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

* Беременность

Применение диклофенака у беременных женщин не исследовалось. Поэтому не рекомендуется применять препарат в период беременности. Противопоказано применение диклофенака у беременных женщин в течение III триместра из-за возможности развития слабости родовой активности матки, нарушений функций почек у плода с последующим маловодием (олигогидроамнион) и/или преждевременного закрытия артериального протока.

* Период грудного вскармливания

Данные о том, выделяется ли диклофенак в грудное молоко при местном применении отсутствуют, поэтому применение препарата в период грудного вскармливания не рекомендуется.

СУППОЗИТОРИИ РЕКТАЛЬНЫЕ

* Беременность

Применение диклофенака у беременных женщин не исследовалось. Поэтому не рекомендуется применять препарат у беременных женщин в течение первого и второго триместра, за исключением случаев, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Противопоказано применение диклофенака у беременных женщин в течение III триместра из-за возможности развития слабости родовой активности матки, нарушений функций почек у плода с последующим маловодием (олигогидроамнион) и/или преждевременного закрытия артериального протока.

* Период грудного вскармливания.

Диклофенак в небольших количествах проникает в грудное молоко, поэтому в период лактации не следует применять препарат или необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания во избежание появления нежелательных явлений у ребенка.

* Влияние на фертильность

Возможно отрицательное влияние диклофенака на женскую фертильность. Женщинам, планирующим беременность, не рекомендуется принимать препарат. Следует рассмотреть вопрос об отмене препарата у пациенток, проходящих обследование и лечение по поводу бесплодия.

ТАБЛЕТКИ

Применение диклофенака у беременных женщин не исследовалось. Поэтому не рекомендуется использовать препарат у беременных женщин во время первого и второго триместра. Противопоказано применение диклофенака у беременных женщин во время III триместра из-за возможности развития слабости о родовой активности матки и/или преждевременного закрытия артериального протока.

Исследования на животных не показали никаких вредных влияний на эмбриональное/фетальное и постнатальное развитие.

Диклофенак в небольших количествах проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости назначения препарата Диклак в период грудного вскармливания, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ ТРАНСПОРТНЫМИ СРЕДСТВАМИ И ЗАНЯТИЕ ДРУГИМИ ВИДАМИ ДЕЯТЕЛЬНОСТИ, ТРЕБУЮЩИМИ КОНЦЕНТРАЦИИ ВНИМАНИЯ И БЫСТРОТЫ ПСИХОМОТОРНЫХ РЕАКЦИЙ.

ГЕЛЬ ДЛЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

Не применимо.

СУППОЗИТОРИИ РЕКТАЛЬНЫЕ

Пациентам, у которых на фоне применения препарата Диклак возникают головокружение или другие неприятные ощущения со стороны нервной системы, включая нарушение зрения, следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

ТАБЛЕТКИ

Пациентам, у которых на фоне применения препарата Диклак возникают головокружение или другие неприятные ощущения со стороны нервной системы, включая нарушение зрения, следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

ГЕЛЬ ДЛЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

Наружно. Взрослым и детям старше 12 лет препарат наносят на кожу 3-4 раза в день и слегка втирают. Необходимое количество препарата зависит от размера болезненной зоны. Разовая доза препарата - 2-4 г (что по объему соответствует размеру от вишни до грецкого ореха). Длительность лечения зависит от показаний и отмечаемого эффекта. Не рекомендуется использовать препарат более 14 дней без консультации врача.

Для пожилых пациентов, пациентов с почечной или печеночной недостаточностью изменения дозировки не требуется.

СУППОЗИТОРИИ РЕКТАЛЬНЫЕ

Вводится ректально.

Суппозитории 50 мг. Взрослым и детям старше 14 лет: 1 суппозиторий до двух раз в день.

Суппозитории 100 мг. Взрослым: 1 суппозиторий 1 раз в день.

Максимальная суточная доза - 150 мг. При применении одновременно с пероральными формами диклофенака рационально применять однократно 50 - 100 мг на ночь (в этом случае вечерний прием пероральных форм диклофенака исключается).

При альгодисменорее (при появлении первых симптомов) начальная доза 50 100 мг/сутки, которую при необходимости повышают до 150 мг в течение нескольких менструальных циклов.

Приступ мигрени - 100 мг. При неэффективности - повторить в той же дозировке, в дальнейшем при необходимости продолжения лечения в последующие дни суточная доза не должна превышать 150 мг в несколько введений.

ТАБЛЕТКИ

Препарат следует использовать в минимально эффективной дозе минимально возможным курсом. Принимать внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, во время или после еды.

Таблетки 75 мг: по 1 таблетке 1 - 2 раза в сутки.

Таблетки 150 мг: пo 1 таблетке в сутки.

Максимальная суточная доза препарата - 150 мг.

У пожилых пациентов (старше 65 лет) и пациентов с нарушением функции печени или почек не требуется специальной коррекции доз.

ГЕЛЬ ДЛЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (> 1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000).

Инфекиионные и паразитарные заболевания

- очень редко: пустулезная сыпь.

Нарушения со стороны иммунной системы

- очень редко: реакции гиперчувствительности (в т.ч. крапивница), ангионевротический отек.

Нарушения со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения

- очень редко: бронхиальная астма.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

- часто: сыпь, экзема, эритема, дерматит (в том числе контактный дерматит), кожный зуд;

- редко: буллезный дерматит;

- очень редко: реакции фотосенсибилизации.

Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются, или Вы заметили любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этому врачу.

СУППОЗИТОРИИ РЕКТАЛЬНЫЕ

По данным всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000) и очень редко (< 1/10000); частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в области живота, вздутие живота, снижение аппетита; редко: гастрит, рвота с примесью крови, желудочно-кишечное кровотечение, мелена, язвы желудка или кишечника, возможно, с осложнениями (кровотечение, перфорация), учащенный стул с примесью крови, проктит; очень редко: нарушение моторики пищевода, неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона, запор, стоматит, глоссит, панкреатит, обострение геморроя, спайки кишечника.

Со стороны нервной системы: часто: головная боль, головокружение; редко: сонливость; очень редко: нарушение памяти, судороги, тревога, тремор, асептический менингит (чаще у пациентов с системной красной волчанкой и другими системными заболеваниями соединительной ткани), цереброваскулярные нарушения, дезориентация, депрессия, бессонница, кошмарные сновидения, раздражительность, слабость, нарушение чувствительности (в том числе парестезии).

Со стороны органов чувств: часто: вертиго; очень редко: шум в ушах, нарушение слуха, нечеткость зрения, диплопия, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко: острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз.

Со стороны органов кроветворения и лимфатической системы: очень редко: анемия (в том числе гемолитическая и апластическая анемии), лейкопения, тромбоцитопения (тромбоцитопеническая пурпура), агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы, редко: анафилактические реакции (включая гипотонию и шок); очень редко: ангионевротический отек (включая отек Квинке).

Со стороны дыхательной системы: редко: кашель, бронхоспазм, отек гортани; очень редко: пневмонит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто: инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность; очень редко: повышение артериального давления, васкулиты, ощущение сердцебиения, экстрасистолия, боль в грудной клетке.

Со стороны кожных покровов: часто: кожная сыпь; редко: крапивница; очень редко: буллезная сыпь, токсический дерматит, экзема, полиморфная эритема, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла, синдром Стивенса- Джонсона), фотосенсибилизация.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто: повышение активности "печеночных" трансаминаз редко: желтуха, поражение печени; очень редко: гепатит (возможно фульминантное течение), некроз печени, цирроз, гепаторенальный синдром, печеночная недостаточность.

Прочее: редко: отеки.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто: раздражение в месте введения.

ТАБЛЕТКИ

По данным всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000) и очень редко (< 1/10000); частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

- часто: тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в области живота, вздутие живота, анорексия;

- редко: гастрит, рвота с примесью крови, желудочно-кишечное кровотечение, мелена, язвы желудка или кишечника, возможно, с осложнениями (кровотечение, перфорация), учащенный стул с примесью кровь:, проктит;

- очень редко: ззофагит, нарушение моторики пищевода, неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона, запор, стоматит, глоссит, панкреатит, обострение геморроя, спайки кишечника.

Со стороны нервной системы

- часто: головная боль, головокружение;

- редко: сонливость;

- очень редко: депрессия, тревога, раздражительность, асептический менингит (чаще у пациентов с системной красной волчанкой и другими системными заболеваниями соединительной ткани), судороги, слабость, дезориентация, "кошмарные" сновидения, нарушение памяти, тремор, цереброваскулярные нарушения, нарушение чувствительности (в том числе парестезии).

Со стороны органов чувств

- часто: вертиго;

- очень редко: шум в ушах, нарушение слуха, нечеткость зрения, диплопия, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны мочевыделительной системы

- очень редко: острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз.

Со стороны органов кроветворения и лимфатической системы

- очень редко: анемия (в том числе гемолитическая и апластическая анемии), лейкопения, тромбоцитопенья (тромбоцитопеническая пурпура), эозинофилия, агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы

- редко: анафилактические реакции (включая снижение артериального давления и шок);

- очень редко: ангионевротический отек (включа отек Квинке).

Со стороны дыхательной системы

- редко: кашель, бронхоспазм, отек гортани;

- очень редко: пневмонит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

- нечасто: инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность;

- очень редко: повышение артериального давления, васкулиты, ощущение сердцебиения, экстрасистолия, боль в грудной клетке.

Со стороны кожных покровов

- часто: кожный зуд, кожная сыпь;

- редко: крапивница;

- очень редко: буллезная сыпь, токсический дерматит, экзема, полиморфная эритема, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона), фотосенсибилизация.

Со стороны печени и желчевыводящьх путей

- часто: повышение активности "печеночных" трансаминаз;

- редко: желтуха, поражение печени;

- очень редко: гепатит (возможно фульминантное течение), некроз печени, цирроз, гепаторенальный синдром, печеночная недостаточность.

Прочее

- редко: отеки.

ГЕЛЬ ДЛЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

Препарат следует наносить только на неповрежденную кожу, избегая попадания на открытые раны. Не следует допускать попадания препарата в глаза и на слизистые оболочки.

В случае развития кожной сыпи после применения диклофенака препарат необходимо отменить.

После нанесения препарата допускается наложение бинтовой повязки, однако не следует накладывать воздухонепроницаемую окклюзионную повязку.

При длительном применении и/или нанесении препарата на обширные участки поверхности тела нельзя исключить развития нежелательных явлений, характерных для лекарственных форм диклофенака для приема внутрь.

СУППОЗИТОРИИ РЕКТАЛЬНЫЕ

* ПОРАЖЕНИЯ ЖКТ

При применении диклофенака отмечались такие явления, как кровотечения или изъязвления/перфорации ЖКТ, в ряде случаев с летальным исходом. Данные явления могут возникнуть в любое время при применении препаратов у пациентов с наличием или отсутствием предшествующих симптомов и серьезными желудочно- кишечными заболеваниями в анамнезе и без них. У пожилых пациентов подобные осложнения могут иметь серьезные последствия. При развитии у пациентов, получающих препарат Диклакк, кровотечений или изъязвлений ЖКТ препарат следует отменить.

Для снижения риска развития токсического действия на ЖКТ пациентам с язвенным поражением ЖКТ, особенно осложненным кровотечением или перфорацией в анамнезе, а также у пожилых пациентов следует использовать минимально эффективную дозу диклофенака минимально возможным коротким курсом. Пациентам с повышенным риском развития желудочно-кишечных осложнений, а также получающим терапию низкими дозами ацетилсалициловой кислоты или другими лекарственными средствами, способными повысить риск поражения ЖКТ, следует принимать гастропротекторы (например, ингибиторы протонной помпы или мизопростол).

Пациентам с поражением ЖКТ в анамнезе, особенно пожилым, необходимо сообщать врачу о симптомах со стороны пищеварительной системы. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами с язвенным колитом и болезнью Крона, так как возможно обострение этих заболеваний при применении диклофенака.

* КОЖНЫЕ РЕАКЦИИ

В очень редких случаях при лечении диклофенаком отмечались такие серьезные дерматологические реакции, как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса- Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, в некоторых случаях с летальным исходом. Наибольший риск и частота развития тяжелых дерматологических реакций отмечались в первый месяц лечения диклофенаком. При развитии у пациентов, получающих препарат Диклакк, первых признаков кожной сыпи, поражения слизистых оболочек или других симптомов гиперчувствительности препарат должен быть отменен.

В редких случаях у пациентов, не имеющих аллергии на диклофенак, при применении препарата Диклак могут развиваться анафилактические /анафилактоидные реакции. Воздействие на печень Поскольку в период применения препарата Диклак может отмечаться повышение активности одного или нескольких печеночных ферментов, при длительной терапии препаратом в качестве меры предосторожности показан контроль функции печени. При сохранении и прогрессировании нарушений функции печени или возникновении признаков заболеваний печени или других симптомов (например, эозинофилии, сыпи и т.п.) прием препарата необходимо прекратить. Следует иметь в виду, что гепатит на фоне применения препарата Диклак может развиваться без продромальных явлений.

Воздействие на почки Так как при применении НПВП, включая диклофенак, наблюдались такие нежелательные явления, как задержка жидкости и отеки, особую осторожность следует соблюдать при применении препарата у пациентов с гипертонической болезнью, нарушениями функции сердца или почек, пожилых пациентов, принимающих диуретики или другие препараты, влияющие на функцию почек, а также у пациентов со значительным уменьшением объема циркулирующей крови любой этиологии (например, в период до и после хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают диклофенак, рекомендуется в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек. После прекращения терапии препаратом обычно отмечается нормализация показателей функции почек до исходных значений.

ВОЗДЕЙСТВИЕ НА СИСТЕМУ КРОВЕТВОРЕНИЯ

Диклофенак временно ингибирует агрегацию тромбоцитов, поэтому пациентам с нарушением гемостаза рекомендуется регулярно контролировать соответствующие лабораторные показания. При длительном применении препарата рекомендуется проводить регулярные клинические анализы периферической крови.

* ПАЦИЕНТЫ С БРОНХИАЛЬНОЙ АСТМОЙ

Обострение бронхиальной астмы (непереносимость НПВП/бронхиальная астма, провоцируемая приемом НПВП), отек Квинке и крапивница наиболее часто отмечаются у пациентов с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, носовыми полипами, хронической обструктивной болезнью легких или хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (особенно связанными с аллергическими ринитоподобными симптомами). У данной группы пациентов, а также у пациентов с аллергией на другие препараты (сыпь, зуд, крапивница) при применении препарата Диклакк следует соблюдать особую осторожность (готовность к проведению реанимационных мероприятий).

* ВОЗДЕЙСТВИЕ НА СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТУЮ СИСТЕМУ

Длительная терапия диклофенаком и терапия с использованием высоких доз может привести к небольшому возрастанию риска развития серьезных сердечно-сосудистых тромботических осложнений (включая инфаркт миокарда и инсульт). Для снижения риска развития этих осложнений, особенно у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями и повышенным риском их развития (например, при артериальной гипертензии, гиперлипидемии, сахарном диабете, курящим), следует применять диклофенак с особой осторожностью, в самой низкой эффективной дозе при минимально возможной продолжительности лечения, поскольку риск возникновения тромботических осложнений возрастает при увеличении дозы и продолжительности лечения. При длительной терапии (более 4 недель) суточная доза диклофенака у таких пациентов не должна превышать 100 мг. Следует периодически проводить оценку эффективности лечения и потребности пациента в симптоматической терапии, особенно в тех случаях, когда ее продолжительность составляет более 4 недель. Пациент должен быть проинструктирован о незамедлительном обращении за медицинской помощью при проявлении первых симптомов тромботических нарушений (например, боли в груди, чувства нехватки воздуха, слабости, нарушения речи).

* МАСКИРОВАНИЕ ПРИЗНАКОВ ИНФЕКЦИОННОГО ПРОЦЕССА

Противовоспалительное действие препарата Диклак может затруднять диагностику инфекционных процессов.

ТАБЛЕТКИ

Для снижения риска развития нежелательных явлений следует использовать минимально эффективную дозу препарата Диклак минимально возможным коротким курсом.

Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии пожилых пациентов, принимающих диуретики, и пациентов, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение объема циркулирующей крови (например, после хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают препарат Диклак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек.

Пациентам с повышенным риском развития желудочно-кишечных осложнений, а также получающим терапию низкими дозами ацетилсалициловой кислоты или другими лекарственными средствами, способными повысить риск поражения ЖКТ, следует принимать гастропротекторы (например, ингибиторы протонной помпы или мизопростол). Пациентам с поражением ЖКТ в анамнезе, особенно пожилым, необходимо сообщать врачу о симптомах со стороны пищеварительной системы.

В редких случаях при лечении диклофенаком отмечались такие серьезные дерматологические реакции как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, в некоторых случаях со смертельным исходом. При развитии у пациентов, получающих диклофенак натрия, первых признаков кожной сыпи, поражения слизистых оболочек или других симптомов гиперчувствительности препарат должен быть отменен.

При длительно сохраняющейся повышенной активности "печеночных" трансаминаз, а также при наличии симптомов гепатотоксичности (в том числе тошнота, диарея, кожный зуд, желтуха), лечение препаратом Диклак следует прекратить.

При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, клинический анализ крови, анализ кала на скрытую кровь. Диклофенак влияет на женскую фертильность, поэтому у пациенток с бесплодием (в т.ч. проходящих обследование) рекомендуется отменить препарат.

Диклофенак временно ингибирует агрегацию тромбоцитов, поэтому пациентам с нарушением свертываемости крови рекомендуется регулярно контролировать соответствующие лабораторные показания. Длительная терапия диклофенаком и терапия с использованием высоких доз может привести к возрастанию риска развития серьезных сердечно-сосудистых тромботических осложнений (включая инфаркт миокарда и инсульт). Для снижения риска этих осложнений, особенно у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, следует назначать диклофенак в самой низкой эффективной дозе при минимально возможной продолжительности лечения.

Диклофенак может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому у пациентов с нарушениями гемостаза необходимо проводить тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей. При длительном применении препарата диклофенака рекомендуется проводить регулярные клинические анализы периферической крови.

Диклофенак может маскировать симптомы инфекционно-воспалительных заболеваний.

ГЕЛЬ ДЛЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

Крайне низкая системная абсорбция активных компонентов препарата при наружном применении делает передозировку практически невозможной. Однако при непреднамеренном приеме препарата внутрь возможно развитие нежелательных явлений, характерных для системного применения диклофенака.

Рекомендуется промывание желудка и назначение активированного угля (только в ближайшее время после приема препарата внутрь), а также общая поддерживающая и симптоматическая терапия.

СУППОЗИТОРИИ РЕКТАЛЬНЫЕ

Симптомы, рвота, кровотечения из ЖКТ, головокружение, головная боль, диарея, тошнота, шум в ушах, одышка, миоклонические судороги, угнетение дыхания, нарушение функции печени и почек, кома. Лечение`, симптоматическая терапия. Форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия для выведения НПВП, в т.ч. диклофенака, из организма неэффективны, так как активные вещества этих препаратов в значительной степени связываются с белками плазмы крови и подвергаются интенсивному метаболизму.

ТАБЛЕТКИ

Симптомы: рвота, кровотечения из желудочно-кишечного тракта, головокружение, головная боль, диарея, шум в ушах, одышка, миоклонические судороги, угнетение дыхания, нарушение функции печени и почек, кома.

Лечение: симптоматическая терапия. Гемодиализ, форсированный диурез и гемоперфузия малоэффективны. При передозировке препарата рекомендовано промывание желудка и прием адсорбентов (активированный уголь).

ГЕЛЬ ДЛЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

Диклофенак может усиливать действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию. Поскольку системная абсорбция минимальна, взаимодействие диклофенака с другими лекарственными средствами маловероятно.

СУППОЗИТОРИИ РЕКТАЛЬНЫЕ

* ВЫЯВЛЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Ингибиторы цитохрома изофермента CYP2C9. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с ингибиторами цитохрома изофермента CYP2C9 (такими как вориконазол), так как возможно повышение концентрации препарата в плазме крови и усиление системного воздействия, вызванного ингибированием метаболизма диклофенака.

Литий, дигоксин. Диклофенак может повышать концентрации лития и дигоксина в плазме крови. Рекомендуется контрольконцен трации лития, дигоксина в сыворотке крови.

Диуретические и гипотензивные средства. При одновременном применении с диуретиками и гипотензивными препаратами (бета- адреноблокаторы, ингибиторы АПФ) диклофенак может снижать их антигипертензивное действие.

Поэтому у пациентов, особенно пожилого возраста, при одновременном назначении диклофенака и диуретиков или гипотензивных средств следует регулярно измерять артериальное давление, контролировать функцию почек и степень гидратации (особенно при комбинации диуретиков и ингибиторов АПФ вследствие повышения риска нефротоксичности). Циклоспорин и такролимус. Влияние диклофенака на активность простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина и такролимуса. В связи с этим доза диклофенака у пациентов, получающих циклоспорин или такролимус, должна быть ниже, чем у пациентов, не получающих указанные препараты.

Препараты, способные вызывать гиперкалиемию. Одновременное применение диклофенака с калий- сберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом и триметопримом может привести к повышению содержания калия в плазме крови (в случае такого одновременного применения данный показатель следует часто контролировать).

Антибактериальные средства производные хинолона. При одновременном применении диклофенака и антибактериальных лекарственных средств из группы хинолона увеличивается риск развития судорог.

* ПРЕДПОЛАГАЕМЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Антикоагулянты, антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении диклофенака с антикоагулянтами, антиагрегантами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина из-за увеличения риска развития кровотечений (чаще из ЖКТ). Несмотря на то, что в клинических исследованиях не было установлено влияния диклофенака на действие антикоагулянтов, существуют отдельные сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов, принимавших данную комбинацию препаратов. Следует тщательно наблюдать пациентов, получающих одновременное лечение данными лекарственными препаратами.

НПВП и глюкокортикостероиды. При одновременном применении диклофенака и других НПВП или глюкокортикостероидов может увеличиваться частота возникновения нежелательных явлений (в частности, со стороны ЖКТ).

Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. Одновременное применение диклофенака и парацетамола повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.

Гипогликемические препараты.

Клинические исследования показали, что диклофенак можно применять совместно с пероральными гипогликемическими средствами и он не оказывает влияния на их клинический эффект. Однако имеются отдельные сообщения об уменьшении или усилении эффекта гипогликемических средств, что обуславливало необходимость коррекции дозы гипогликемических препаратов на фоне применения диклофенака. В связи с этим во время одновременного применения диклофенака и гипогликемических препаратов рекомендуется проводить контроль концентрации глюкозы в плазме крови.

Получены отдельные сообщения о развитии метаболического ацидоза при одновременном применении диклофенака с метформином, в особенности у пациентов с нарушением функции почек. Фенитоин. При одновременном применении фенитоина и диклофенака необходимо контролировать концентрацию фенитоина в плазме крови из-за возможного усиления его системного воздействия.

Метотрексат.

Следует соблюдать осторожность при применении диклофенака менее, чем за 24 ч до или через 24 ч после приема метотрексата, так как в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие.

Индукторы изофермента CYP2C9. Следует соблюдать осторожность при применении диклофенака одновременно с индукторами изофермента CYP2C9 (такими как рифампицин), поскольку это может привести к значительному уменьшению концентрации диклофенака в плазме крови и уменьшению его экспозиции.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, валъпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии. Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя продырявленного повышает риск развития кровотечений в ЖКТ. Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию диклофенака в плазме крови, тем самым повышая его токсичность.

Мифепристон.

Следует избегать применения диклофенака в течение 8- 12 дней после приема мифепристона.

ТАБЛЕТКИ

Повышает концентрацию в плазме крови дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.

Увеличивает токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.

При одновременном применении с дируетиками и гипотензивными препаратами (бета-блокаторы, ингибиторы АПФ) диклофенак может снижать их антигипертензивное действие. Поэтому у пациентов, особенно пожилого возраста, при одновременном назначении диклофенака и диуретиков или гипотензивных средств следует регулярно измерять артериальное давление, контролировать функцию почек и степень гидратации (особенно при комбинации с диуретиками и ингибиторами АПФ вследствие повышения риска нефротоксичности).

Одновременное применение калийсберегающих диуретиков увеличивает риск гиперкалиемии.

На фоне антикоагулянтов и тромболитических средств (низкомолекулярные гепарины, стрептокиназа, урокиназа) увеличивается риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта).

Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.

Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП (включая селективные ингибиторы ЦОГ2) и глюкокортикоидов (в частности, со стороны желудочно-кишечного тракта).

Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.

Одновременное применение диклофенака и парацетамола повышает риск развития нефротоксического эффекта.

В отдельных случаях может влиять на эффективность гипогликемических средств, поэтому рекомендовано контролировать уровень глюкозы в крови.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамщин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Влияние диклофенака на синтез простагландина в почках может усиливать токсическое действие препаратов золота.

Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя продырявленного повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.

Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию диклофенака в плазме, тем самым, повышая его токсичность.

При одновременном применении диклофенака и антибактериальных лекарственных средств из группы хинолона увеличивается риск развития судорог.

При одновременном применении с ингибиторами цитохрома CYP2C9 возможно повышение концентрации препарата в плазме крови.

При одновременном применении фенитоина и диклофенака необходимо контролировать концентрацию фенитоина в плазме крови.

ГЕЛЬ ДЛЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

Активный компонент диклофенак - производное фенилуксусной кислоты, нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий выраженными анальгезирующими и противовоспалительными свойствами. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2 типа, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты и синтез простагландинов, являющихся основным звеном в развитии воспаления. Диклофенак используется для устранения болевого синдрома и уменьшения отечности, связанной с воспалительным процессом.

СУППОЗИТОРИИ РЕКТАЛЬНЫЕ

Диклофенак, производное фенилуксусной кислоты, обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, а также улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек. Диклофенак также оказывает антиагрегантную активность.

ТАБЛЕТКИ

Диклофенак, производное фенилуксусной кислоты, обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием.

Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления.

При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава.

При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.

ГЕЛЬ ДЛЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

При рекомендуемом способе нанесения препарата абсорбируется не более 6 % диклофенака. При нанесении на область пораженного сустава концентрация в синовиальной жидкости выше, чем в плазме крови. Преимущественно выводится почками.

СУППОЗИТОРИИ РЕКТАЛЬНЫЕ

При ректальном введении 50 мг максимальная концентрация в плазме крови - 1,0 мкг/мл, достигается через 30 - 40 мин и находится в линейной зависимости от используемой дозы. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается, не кумулирует.

Биодоступность - 50 %. Связь с белками плазмы крови - более 99,7 % (в основном с альбуминами). Объем распределения - 0,12 - 0,17 л/кг. Проникает в синовиальную жидкость (максимальная концентрация в синовиальной жидкости достигается на 2 - 4 ч позже, чем в плазме крови, и остается выше, еще в течение 12 ч). Метаболизируется в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.

Системный клиренс составляет 263 +/- 56 мл/мин. Период полувыведения из плазмы крови составляет 1 - 2 ч, из синовиальной жидкости - 3 - 6 ч. Более 60 % от введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1 % выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин) концентрация метаболитов в крови увеличивается примерно в 4 раза, и увеличивается их экскреция с желчью.

У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.

ТАБЛЕТКИ

Всасывание

Быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации препарата в сыворотке крови 2 - 3 ч. Показатели абсорбции имеют линейную зависимость от дозы. Прием пищи замедляет скорость абсорбции на 1 - 2 ч и снижает максимальную концентрацию в два раза.

Около половины принятой дозы диклофенака метаболизируется при первом прохождении через печень. При повторном применении фармакокинетические показатели не меняются.

Распределение

Связь с белками плазмы крови - более 99,7 % (в основном с альбуминами - 99,4 %). Объем распределения - 0,12 - 0,17 л/кг.

Проникает в грудное молоко и в синовиальную жидкость, при этом максимальная концентрация в синовиальной жидкости достигается на 2 - 4 ч позже, чем в плазме крови. Кажущийся период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3 - 6 ч. Через 2 ч после достижения максимальной концентрации в плазме крови концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме крови. Эти значения остаются более высокими еще на протяжении 12 ч.

Метаболизм

Метаболизируется в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система цитохрома Р450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.

Выведение

Системный клиренс составляет 263 +/- 56 мл/мин. Период полураспада составляет 1 - 2 ч. Более 60 % от введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1 % выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.

ФАРМАКОКИНЕТИКА В ОТДЕЛЬНЫХ СЛУЧАЯХ

Фармакокинетические показатели препарата не зависят от возраста.

У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) концентрация метаболитов в крови увеличивается приблизительно в 4 раза, и увеличивается их экскреция с желчью.

У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.

ГЕЛЬ ДЛЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

3 года.

Не следует использовать лекарственное средство после истечения указанного на упаковке срока годности.

После вскрытия тубы рекомендуется использовать ее не дольше 9 месяцев.

СУППОЗИТОРИИ РЕКТАЛЬНЫЕ

3 года.

Не использовать по окончании срока годности указанного на упаковке.

ТАБЛЕТКИ

3 года.

Не использовать по окончании срока годности.

Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата

Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата.

ГЕЛЬ ДЛЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

Хранить при температуре не выше 25 град.С.

Хранить лекарственное средство в недоступном для детей месте.

СУППОЗИТОРИИ РЕКТАЛЬНЫЕ

При температуре не выше 25 град.С.

Хранить в недоступном для детей месте.

ТАБЛЕТКИ

При температуре не выше 25 град.С. В недоступном для детей месте.