Экселон

Экселон (Exelon)

Ривастигмин (Rivastigminum)

холинэстеразы ингибитор

N06DA03. Ривастигмин

Слабо и умеренно выраженная деменция альцгеймеровского типа (вероятная болезнь Альцгеймера, болезнь Альцгеймера). Слабо и умеренно выраженная деменция при болезни Паркинсона.

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. производным карбамата), тяжелая печеночная недостаточность,

период лактации, детксий возраст.

Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, СССУ, нарушения проводимости (SA и AV блокады), бронхиальная астма и ХОБЛ (в анамнезе), обструкция мочевыводящих путей, эпилепсия, одновременный прием др. холиномиметических ЛС, беременность.

Внутрь, во время еды, 2 раза в сутки.

В первые 2 нед - по 1.5 мг на прием. При хорошей переносимости (не ранее чем через 2 нед лечения) доза может быть увеличена до 3 мг и далее до 4.5-6 мг 2 раза в сутки. Поддерживающая доза - от 1.5 до 6 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 12 мг. У больных, особенно чувствительных к воздействию холинергических ЛС, лечение следует начинать с дозы 1 мг 2 раза в сутки.

Наружно в виде ТТС: начальная доза - 4.6 мг 1 раз в сутки (эквивалентно дозе менее 6 мг в сутки внутрь), через 4 недели при эффективности и переносимости переходят на 9.5 мг 1 раз в сутки (эквивалентно дозе более 6 мг в сутки внутрь).

Наиболее часто: тошнота (38%), рвота (23%) в основном в период повышения дозы.

Частота побочных эффектов: очень часто - 10% и более; часто - 1% и более, но менее 10%; нечасто - 0.1% и более, но менее 1%; редко - 0.01% и более, но менее 0.1%, очень редко - менее 0.01%, включая отдельные случаи.

Инфекции: очень часто - инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны нервной системы: очень часто - головокружение; часто - ажитация, спутанность сознания, головнавя боль, сонливость, тремор; нечасто - бессонница, депрессия, обморок; редко - судороги.

Со стороны ССС: редко - стенокардия; очень редко - брадикардия, AV блокада, фибрилляция предсердий, тахикардия, выраженное снижение АД.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, рвота, диарея, анорексия; часто - диспепсия и абдоминальная боль; редко - язвы желудка и 12-перстной кишки; очень редко - кровотечения их ЖКТ, панкреатит (незначительной степени выраженности).

Со стороны кожных покровов: часто - повышенная потливость; редко - сыпь.

Прочие: часто - повышенная утомляемость, астения, общее недомогание, снижение массы тела; нечасто - случайные падения.

Холинергическая стимуляция может повышать секрецию HCl в желудке.

Во время беременности применять только в тех случаях, когда ожидаемый успех лечения превосходит потенциальный риск для плода.

Побочные эффекты, наблюдающиеся во время лечения при подборе дозы с последующим ее увеличением, могут уменьшиться после пропуска в приеме 1 или нескольких доз препарата. Если же побочные действия сохраняются, суточную дозу следует понизить до предыдущей, хорошо переносимой больным дозы.

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, выраженное снижение АД, галлюцинации. Учитывая ваготоническое действие предполагаемыми симпмами передозировки могут быть также брадикардия и/или обморок.

Лечение: отмена препарата в последующие 24 ч, противорвотные ЛС, при значительной передозировке - атропина сульфат в/в в начальной дозе 0.03 мг/кг, последующая доза зависит от клинического эффекта.

Может повлиять на активность антихолинергических и холиномиметических ЛС.

Усиливает действия деполяризующих миорелаксантов во время общей анестезии.

Селективный ингибитор ацетилхолинэстеразы головного мозга. Препятствуя разрушению ацетилхолина, облегчает холинергическую передачу, селективно повышает концентрацию ацетилхолина в коре мозга и гиппокампе; оказывает положительное влияние на нарушения когнитивных процессов, характерных для болезни Альцгеймера. Блокада холинэстеразы может замедлить образование фрагментов белкового бета-предшественника амилоида, принимающего участие в амилоидогенезе, и, следовательно, формирование амилоидных бляшек, являющихся одним из главных патологических признаков болезни Альцгеймера.

Абсорбция - высокая. Биодоступность - 30-40%. Связь с белками плазмы - 40%. TCmax - 1 ч. Объем распределения - 1.9-2.7 л/ кг.

Легко проникает через ГЭБ. T1/2 - 1 ч.

Метаболизируется в процессе гидролиза при участии холинэстеразы. Выводится в основном почками (в виде метаболитов). К концу 24 ч выводится более 90% принятой дозы. С каловыми массами выводится менее 1%. Кумуляции не отмечается.