Каликста

Каликста (Calixtus)

Миртазапин (Mirtazapinum)

антидепрессант

N06AX11. Миртазапин

Депрессивные состояния (в т.ч. ангедония, психомоторная заторможенность, бессонница, раннее пробуждение, снижение массы тела, потеря интереса к жизни, суицидальные мысли и лабильность настроения).

Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, период лактации, детский возраст.

Внутрь, не разжевывая, перед сном. Начальная доза - 15 мг/сут, с постепенным увеличением до 45 мг/сут. Курс лечения - 4-6 мес (до полного исчезновения клинических симптомов). Если в течение 6-8 нед лечения не отмечается эффекта от проводимой терапии, лечение следует прекратить.

Со стороны нервной системы: сонливость, заторможенность, судороги, тремор, миоклонус, гиперкинезы, гипокинезия, изменение настроения и ментальности, ажитация, тревожность, апатия, галлюцинации, деперсонализация, эмоциональная лабильность, враждебность, мания, эпилептические припадки, головокружение, вертиго, гиперестезия. Со стороны органов кроветворения: угнетение кроветворения - гранулоцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, эозинофилия, апластическая анемия, тромбоцитопения. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запоры, повышение аппетита, увеличение массы тела, сухость во рту, жажда, боль в животе, повышение активности "печеночных" трансаминаз. Со стороны мочеполовой системы: снижение потенции, дисменорея. Со стороны ССС: снижение АД, ортостатическая гипотензия. Аллергические реакции: крапивница. Прочие: гриппоподобный синдром, удушье, отечный синдром, миалгия, боль в спине, дизурия, лекарственная зависимость, синдром "отмены".

Передозировка. Симптомы: заторможенность, сонливость, дезориентация, тахикардия. Лечение: промывание желудка, активированный уголь, оксигенация и вентиляция легких, симптоматическая терапия.

У больных шизофренией может усилиться психотическая симптоматика. При лечении депрессивной фазы биполярного аффективного психоза может наблюдаться инверсия аффекта с развитием мании. Учитывая возможность суицидальных тенденций, больному следует выдавать лишь небольшое количество таблеток. Женщинам репродуктивного возраста следует назначать лечение только при условии применения надежной контрацепции. Резкая отмена после длительного применения может привести к появлению тошноты, головной боли и общему ухудшению самочувствия. При появлении желтухи, симптомов инфекционных заболеваний или изменении картины крови прием миртазапина следует прекратить. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

С осторожностью. Гипертрофия предстательной железы, закрытоугольная глаукома, сахарный диабет, печеночная и/или почечная недостаточность, эпилепсия, органические поражения головного мозга, мерцательная тахиаритмия, стенокардия, артериальная гипотензия, острый инфаркт миокарда, лекарственная зависимость и склонность к злоупотреблению психоактивными ЛС (в анамнезе), мания, гипомания, беременность.

Усиливает угнетающее действие этанола на ЦНС и седативное действие анксиолитиков бензодиазепиновой структуры. Не следует применять одновременно с ингибиторами МАО и в течение 2 нед после их отмены. Индукторы или ингибиторы ферментов метаболизма могут изменять концентрацию миртазапина в крови. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Антидепрессант. Усиливает центральную адренергическую и серотонинергическую передачу. Блокирует 5-HT2- и 5-HT3-серотониновые рецепторы, в связи с чем усиление серотонинергической передачи реализуется только через 5-HT1-рецепторы. В проявлении антидепрессивной активности участвуют оба пространственных энантиомера: S(+)-энантиомер блокирует альфа2-адрено- и 5-HT2-серотониновые рецепторы, R(-)-энантиомер - 5-HT3-серотониновые рецепторы. Блокирует H1-гистаминовые рецепторы, оказывает седативное действие. В терапевтических дозах практически не оказывает антихолинергического действия и не влияет на функцию ССС. В клинических условиях проявляются также анксиолитические и снотворные свойства, поэтому миртазапин наиболее эффективен при тревожных депрессиях разного генеза. Благодаря умеренному седативному действию в процессе лечения не актуализирует суицидальные мысли. Антидепрессивный эффект проявляется через 1-2 нед лечения.

Абсорбция - высокая, биодоступность - 50%. TCmax - 2 ч. TCss при назначении доз в интервале 15-80 мг - 3-5 сут. Связь с белками плазмы - 85%. Активно метаболизируется путем деметилирования, окисления, гидроксилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой и образованием активных метаболитов. Выводится почками (75% дозы) и через кишечник (15%). T1/2 - 20-40-65 ч (у молодых людей более короткий, чем у лиц пожилого возраста), у мужчин - 24 ч, у женщин - 37 ч. R(-)-энантиомер выводится в 2 раза медленнее. Клиренс снижается при почечной или печеночной недостаточности.