Эфокс Лонг

Эфокс лонг (Effox long)

Изосорбида мононитрат (Isosorbidi mononitras)

вазодилатирующее средство - нитрат

Твердая желатиновая капсула № 3. Крышечка капсулы непрозрачная коричневого цвета, корпус капсулы непрозрачный розового цвета. Капсула содержит пеллеты белого или почти белого цвета, без запаха.

C01DA14. Изосорбида мононитрат

1 капсула содержит:

Активное вещество: изосорбида мононитрат 50 мг.

Вспомогательные вещества: сахарная крупка [сахароза (сукроза) 16,34 - 23,92 мг (62,5- 91,5 %), крахмал кукурузный 2,22 - 9,80 мг (8,5 - 37,5 %)] 26,14 мг, лактозы моногидрат 13,42 мг, тальк 4,64 мг, этилцеллюллоза 9,20 мг, макрогол 20000 0,26 мг, гипролоза 1,34 мг.

Состав крышечки капсулы: титана диоксид (Е 171) 0,200 мг, краситель железа оксид красный (Е 172) 0,200 мг, краситель железа оксид черный (Е 172) 0,008 мг, желатин 19,592 мг.

Состав корпуса капсулы: титана диоксид (Е 171) 0,450 мг, краситель железа оксид красный (Е 172) 0,060 мг, желатин 29,490 мг.

- Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии, в том числе после перенесенного инфаркта миокарда.

- Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

- Повышенная чувствительность к изосорбиду мононитрату, другим нитросоединениям или другим компонентам препарата.

- Острые нарушения кровообращения (шок, коллапс).

- Кардиогенный шок, если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или за счет введения средств, оказывающих положительное инотропное действие.

- Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 ммрг.сг.).

- Одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы-5, в том числе силденафила, варденафила, тадалафила, поскольку они потенцируют антигипертензивное действие препарата.

- Одновременный прием с риоцигуатом - стимулятором растворимой гуанилатциклазы.

- Кровоизлияние в мозг.

- Тяжелая анемия.

- Наследственная непереносимость лактозы, фруктозы или недостаточность сахаразы- изомальтазы; дефицит лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

- Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия.

- Констриктивный перикардит.

- Тампонада сердца.

- Тяжелая гиповолемия.

- Тяжелый аортальный и субаортальный стеноз, тяжелый митральный стеноз.

- Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

При сниженном давлении наполнения левого желудочка, например, при остром инфаркте миокарда (риск снижения артериального давления и тахикардии, которые могут усилить ишемию), снижении функции левого желудочка (левожелудочковой недостаточности). Не следует допускать снижения систолического артериального давления ниже 90 мм рт.ст.

При аортальном и/или митральном стенозе.

При склонности к артериальной гипотензии (ортостатические нарушения регуляции кровообращения).

При закрытоугольной глаукоме (риск повышения внутриглазного давления).

При заболеваниях, сопровождающихся повышением внутричерепного давления, в том числе после недавно перенесенной травмы головы.

При тяжелой почечной недостаточности.

При печеночной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии).

Гипотиреоз.

Недостаточное и неполноценное питание.

* Фертильность

Данные о влиянии изосорбида мононитрата на фертильность у человека отсутствуют.

* Беременность

По соображениям безопасности препарат Эфокс лонг может применяться при беременности только строго по назначению врача, после тщательной оценки пользы для матери и возможного риска для плода, поскольку к настоящему времени недостаточно данных о последствиях его применения у беременных.

* Период грудного вскармливания

Имеются данные, что нитраты проникают в грудное молоко и могут вызвать метгемогло- бинемию у ребенка. Величина экскреции изосорбида мононитрата в грудном молоке не определялась, поэтому следует соблюдать осторожность при применении препарата в период грудного вскармливания. Если кормящая мать все же принимает препарат Эфокс лонг, необходимо прекратить грудное вскармливание и установить наблюдение за ребенком на предмет развития возможных побочных эффектов от препарата.

Эфокс лонг следует принимать внутрь, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (например, один стакан воды).

Принимать по 1 капсуле в сутки или при необходимости 2 капсулы в один прием утром. Режим дозирования определяется в соответствии с клиническим ответом пациента. Следует принимать наименьшую эффективную дозу.

Длительность лечения - по рекомендации врача.

ОСОБЫЕ ГРУППЫ ПАЦИЕНТОВ

Пожилые пациенты

Нет доказательств, подтверждающих, что при использовании у пожилых пациентов необходимо корректировать дозу..

Дети

Безопасность и эффективность изосорбида мононитрата у детей не установлены.

Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: очень часто (более 1/10), часто (более 1/100 и менее 1/10), нечасто (более 1/1 000 и менее 1/100), редко (более 1/10000 и менее 1/1000), очень редко (менее 1/10000), частота неизвестна (частота не может быть оценена по имеющимся данным).

Нарушения со стороны сердца

Часто: тахикардия.

Нечасто: парадоксальное усиление приступов стенокардии.

Нарушения со стороны сосудов

Часто: ортостатическая гипотензия.

Нечасто: коллапс (сопровождающийся брадиаритмией и обмороком).

Частота неизвестна: выраженное снижение артериального давления.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто: тошнота, рвота.

Очень редко: изжога.

Нарушения со стороны нервной системы

Очень часто: "нитратная" головная боль.

Часто: головокружение (в том числе постуральное), сонливость.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: кожные аллергические реакции (в том числе сыпь), "приливы"крови к коже лица. Очень редко: синдром Стивенса-Джонсона.

Частота неизвестна: эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Часто: астения.

Прочие: развитие толерантности (в том числе перекрестной к другим нитратам). Для предотвращения развития толерантности следует избегать непрерывного приема высоких доз препарата.

При применении органических нитратов были отмечены случаи развития выраженного снижения артериального давления, сопровождающиеся тошнотой, рвотой, беспокойством, бледностью и повышенным потоотделением.

Длительное применение препарата может вызывать преходящую гипоксемию вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ишемической болезнью сердца - может приводить к гипоксии миокарда).

Эфокс лонг не применяется для купирования приступов стенокардии и острого инфаркта миокарда!

В период терапии необходим контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений. При длительном применении препарата Эфокс лонг возможно развитие толерантности, в связи с чем, рекомендуется отмена на 24 - 48 часов или после 3-6 недель регулярного приема препарата делать перерыв на 3-5 дней, заменив на это время прием препарата Эфокс лонг другими антиангинальными средствами.

Применение препарата Эфокс лонг может приводить к транзиторной гипоксемии за счет перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные сегменты. Это может явиться пусковым механизмом ишемии у пациентов с ишемической болезнью сердца.

В период лечения препаратом следует исключить употребление алкоголя.

Нельзя прерывать лечение препаратом Эфокс лонг с целью приема ингибиторов фосфодиэстеразы-5.

Информация о необходимости корректировки дозировки у пожилых пациентов отсутствует.

У пациентов с замедленной перистальтикой желудочно-кишечного тракта может наблюдаться снижение высвобождения активного вещества при применении капсул пролонгированного действия.

В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Симптомы: выраженное снижение артериального давления с ортостатической вазодилатацией, рефлекторная тахикардия и головная боль. Может появиться бледность кожных покровов, повышенное потоотделение, "нитевидный" пульс, слабость, головокружение, гиперемия кожи, тошнота, рвота, диарея. В высоких дозах (более 20 мг/кг массы тела) следует ожидать появления метгемоглобинемии, цианоза, тахипноэ, диспноэ из-за образования нитрит-ионов вследствие метаболизма изосорбида мононитрата, также возможно появление чувства тревоги, потеря сознания и остановка сердца.

При очень высоких дозах препарата может повышаться внутричерепное давление с церебральными симптомами. При хронической передозировке выявляется повышение метгемоглобина.

Лечение: при появлении симптомов передозировки прием препарата необходимо прекратить, промыть желудок, принять активированный уголь.

При выраженном снижении артериального давления и/или состоянии шока - придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами и провести мероприятия по восполнению объема циркулирующей крови; в исключительных случаях для восполнения объема можно дополнительно проводить инфузии добутамина или других вазопрессоров. Введение адреналина и родственных соединений противопоказано.

При метгемоглобинемии:

Аскорбиновая кислота - 1 г внутрь или в форме натриевой соли внутривенно -- 0,1 -- 0,15 мл/кг 1 % раствора до 50 мл.

Оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.

При возникновении остановки дыхания и сердца незамедлительно начать реанимационные меры.

Возможно усиление антигипертензивного эффекта при одновременном приеме с другими сосудорасширяющими средствами, гипотензивными препаратами, бета-адреноблокаторами, блокаторами "медленных" кальциевых каналов, антипсихотическими средствами (нейролептиками) и трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, этанолом, ингибиторами фосфодиэстеразы-5, в том числе силденафилом, варденафилом, тадалафилом.

Одновременное применение изосорбида мононитрата с дигидроэрготамином может привести к увеличению концентрации дигидроэрготамина в плазме крови и, таким образом, усилить гипертензивное действие последнего.

При совместном применении с амиодароном, пропранололом, блокаторами "медленных" кальциевых каналов (верапамилом, нифедипином и др.) возможно усиление антианги- нального эффекта.

Под влиянием бета-адреномиметиков, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (тахикардия, чрезмерное снижение артериального давления).

Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови. Снижает эффект вазопрессоров.

При комбинированном применении с м-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.

Абсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание изосорбида мононитрата в желудочно-кишечном тракте.

Терапевтический эффект норэпинефрина (норадреналина) уменьшается при одновременном приеме с нитросоединениями.

Необходимо учитывать, что описанные выше взаимодействия препаратов возможны и в том случае, если указанные препараты применялись незадолго до того, как было начато лечение препаратом Эфокс лонг.

Одновременное применение изосорбида мононитрата с риоцигуатом, стимулятором растворимой гуанилатциклазы, противопоказано, поскольку может вызвать гипотензию. Са-проптерин является коферментом синтетазы оксида азота. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении сапроптеринсодержащих лекарственных препаратов со всеми вазодилатирующими средствами, действие которых связано с оксидом азота (N0), включая классических донаторов N0 (например, нитроглицерин, изосорбида динитрат, изосорбида 5-мононитрат, нитропруссид натрия, молсидомин и других).

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды.

Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение содержания циклического гуанозинмонофосфата (медиатор вазодилатации).

Преднагрузка и постнагрузка уменьшается за счет расширения периферических вен вследствие снижения общего периферического сосудистого сопротивления, уменьшается потребность миокарда в кислороде. Обладает коронарорасширяющим действием. Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов ишемической болезнью сердца.

Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью. Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается.

Антиангинальный эффект наступает через 15-30 минут после приема внутрь и продолжается до 17 часов.

Изосорбида мононитрат быстро и полностью абсорбируется после перорального приема. Абсорбция - высокая, биодоступность - 90 - 100%. Отсутствует значимое влияние приема пищи на абсорбцию. Изосорбида мононитрат практически полностью метаболизируется в печени. Образовавшиеся метаболиты фармакологически неактивны. Период полувыведения составляет 4 -5 часов. Выводится почками почти исключительно в виде метаболитов. Приблизительно 2% выводится в неизмененном виде.

Биодоступность

Исследование биодоступности показало, что время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Cmax) достигается через 5 часов и составляет 488 +/- 129 нг/мл. Площадь под кривой (AUC) составляет 5029 +/- 1272 нгч/мл.

ОСОБЫЕ ПОПУЛЯЦИИ

Пожилые пациенты

Нет доказательств, подтверждающих, что при использовании у пожилых пациентов необходимо корректировать дозу.

Дети

Безопасность и эффективность изосорбида мононитрата у детей не установлены.

Имеются данные, что плазменные профили у здоровых добровольцев и пациентов, страдающих хронической стабильной стенокардией, схожи.

Изосорбида мононитрат выводится посредством гемодиализа.

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

В сухом месте, при температуре не выше 25град.С.

Хранить препарат в недоступном для детей месте!