Панум

Панум (Panum)

Пантопразол (Pantoprazolum)

желез желудка секрецию понижающее средство - протонного насоса ингибитор

(курсив)ТАБЛЕТКИ ПОКРЫТЫЕ КИШЕЧНОРАСТВОРИМОЙ ОБОЛОЧКОЙ

Круглые двояковыпуклые таблетки со скошенными краями, покрытые оболочкой светло- желтого цвета, гладкие с обеих сторон.

(курсив)ЛИОФИЛИЗАТ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ВНУТРИВЕННОГО ВВЕДЕНИЯ

Лиофилизат белого или почти белого цвета.

A02BC02. Пантопразол

(курсив)ТАБЛЕТКИ ПОКРЫТЫЕ КИШЕЧНОРАСТВОРИМОЙ ОБОЛОЧКОЙ

Состав на 1 таблетку:

Действующее вещество: Пантопразола натрия сесквигидрат - 22,55 мг (в пересчете на пантопразол - 20,00 мг);

Вспомогательные вещества: маннитол - 39,95 мг, натрия карбонат безводный - 7,50 мг, кросповидон - 4,00 мг, повидон К-30 - 3,50 мг, кальция стеарат - 2,50 мг.

Оболочка: *Опадрай II 85G68918 белый - 8,00 мг, натрия гидроксид - q.s.** Кишечнорастворимая оболочка: ***Акрил-из желтый 93092052 - 11,979 мг, симетикона эмульсия 30 % - 0,07 мг * Опадрай II 85G68918 белый:

Поливиниловый спирт частично гидролизованный (Е1203) - 38,60 %; титана диоксид (Е171) - 30,00 %; тальк (Е553Ь) - 17,50 %; макрогол (Е1521) - 10,90 %; лецитин соевый (Е322) - 3,00 %.

** используется 1 н. раствор натрия гидроксида для доведения pH раствора оболочки. ***Акрил-из желтый 93092052:

Метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер - 40 %; тальк (Е553Ь) - 37,250 %; титана диоксид (Е171) - 14,00 %; триэтилцитрат - 4,80 %; кремния диоксид коллоидный - 1,25 %; натрия бикарбонат (Е500 (ii)) - 1,20 %; железа оксид желтый (Е172) - 1,00 %; натрия лаурилсульфат - 0,50 %.

(курсив)ЛИОФИЛИЗАТ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ВНУТРИВЕННОГО ВВЕДЕНИЯ

Состав на 1 флакон

Активное вещество: Пантопразола натрия сесквигидрат - 45,1 мг, что эквивалентно пантопразолу - 40,0 мг

Вспомогательное вещество: Маннитол - 45,0 мг

(курсив)ТАБЛЕТКИ ПОКРЫТЫЕ КИШЕЧНОРАСТВОРИМОЙ ОБОЛОЧКОЙ

Лечение симптомов гастроэзофагеальной рефлюксной болезни легкой степени выраженности (таких, как изжога, кислая отрыжка) у взрослых.

(курсив)ЛИОФИЛИЗАТ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ВНУТРИВЕННОГО ВВЕДЕНИЯ

- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), эрозивный гастрит, в том числе связанный с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов.

- гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; эрозивный рефлюкс-эзофагит (лечение), симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (т. е. неэрозивной рефлюксной болезни);

- синдром Золлингера-Эллисона;

- эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами;

- лечение и профилактика стрессовых язв, а так же их осложнений (кровотечение, перфорация, пенетрация).

(курсив)ТАБЛЕТКИ ПОКРЫТЫЕ КИШЕЧНОРАСТВОРИМОЙ ОБОЛОЧКОЙ

- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, а также к замещенным бензимидазолам;

- диспепсия невротического генеза;

- прием ингибиторов протеазы ВИЧ, таких как атазанавир и нелфинавир, абсорбция которых зависит от кислотности (pH) желудочного сока;

- возраст до 18 лет;

- беременность, период грудного вскармливания.

(курсив)ЛИОФИЛИЗАТ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ВНУТРИВЕННОГО ВВЕДЕНИЯ

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также к замещенным бензимидазолам, диспепсия невротического генеза, злокачественные заболевания желудочно-кишечного тракта, тяжелая печеночная недостаточность, детский возраст, период лактации, беременность.

(курсив)ЛИОФИЛИЗАТ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ВНУТРИВЕННОГО ВВЕДЕНИЯ

Печеночная недостаточность.

(курсив)ТАБЛЕТКИ ПОКРЫТЫЕ КИШЕЧНОРАСТВОРИМОЙ ОБОЛОЧКОЙ

Панум принимают внутрь, до еды, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством жидкости по 20 мг в сутки.

Для достижения положительной динамики в устранении симптомов может потребоваться прием препарата в течение 2-3 дней, однако, для полного устранения симптомов может потребоваться применение препарата в течение 7 дней. При ухудшении состояния в течение первых 3 дней лечения рекомендуется консультация врача.

Прием препарата следует прекратить сразу после исчезновения симптомов.

Прием препарата без консультации врача не должен превышать 4 недель. Если в течение 2 недель непрерывного приема препарата положительная динамика отсутствует, необходимо проконсультироваться с врачом.

Не следует принимать Панум в целях профилактики.

Не требуется коррекции дозы у пожилых пациентов и пациентов с почечной или печеночной недостаточностью.

(курсив)ЛИОФИЛИЗАТ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ВНУТРИВЕННОГО ВВЕДЕНИЯ

Внутривенное введение препарата рекомендовано сроком не более 7 дней и в тех случаях, когда невозможен пероральный прием.

Рекомендуемая суточная доза составляет 40 мг.

При длительном лечении синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояниях суточная доза в начале лечения составляет 80 мг, которая должна быть разделена и вводиться два раза в день. Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 мг.

При лечении и профилактике стрессовых язв, а так же при наличии осложнений язвенной болезни (кровотечение, перфорация, пенетрация), препарат назначают в суточной дозе 80 мг, которая должна быть разделена и вводится дважды в день. Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 мг.

Для приготовления готового к применению инъекционного раствора добавляют во флакон, содержащий лиофилизат, 10 мл физиологического раствора натрия хлорида. Этот раствор можно вводить непосредственно или он может быть применен после смешивания с физиологическим раствором хлорида натрия или 5 % раствором глюкозы. Приготовленный раствор вводится внутривенно в течение 2-15 мин и используется сразу же после его приготовления. Не следует смешивать приготовленный раствор с другими лекарственными препаратами.

(курсив)ТАБЛЕТКИ ПОКРЫТЫЕ КИШЕЧНОРАСТВОРИМОЙ ОБОЛОЧКОЙ

При приеме препарата Панум в соответствии с показаниями и в рекомендуемых дозах нежелательные реакции возникают крайне редко. Наиболее частыми нежелательными реакциями являются диарея и головная боль - наблюдаются примерно у 1% пациентов.

Ниже приводятся данные о нежелательных реакциях в зависимости от частоты их возникновения:

Очень часто >/= 1/10; часто >/= 1/100 и <1/10; нечасто >/= 1/1000 и < 1/100; редко >/= 1/10000 и < 1/1000; очень редко <1/10000, включая отдельные случаи; частота неизвестна (невозмолено оценить на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической системы:

Редко: агранулоцитоз.

Очень редко: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.

Нарушения со стороны нервной системы:

Нечасто: головная боль, головокружение.

Редко: нарушения вкуса.

Нарушения со стороны органов зрения:

Редко: нарушение зрения (затуманивание).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто: полипы фундальных желез желудка (доброкачественные).

Нечасто: диарея, тошнота/рвота, вздутие живота и метеоризм, запор, сухость во рту, дискомфорт и боли в животе.

Нарушения со стороны ночек и мочевыводящих путей:

Частота неизвестна: интерстициальный нефрит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Нечасто: экзантема/сыпь, зуд, дерматит.

Редко: крапивница, ангионевротический отек.

Частота неизвестна: злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), экссудативная многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, светочувствительность, подострая кожная красная волчанка.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

Нечасто: перелом запястья, бедра и позвоночника.

Редко: артралгия, миалгия.

Нарушения со стороны обмена веществ:

Редко: гиперлипидемия и повышенная концентрация липидов (триглицеридов,

холестерина), изменение массы тела.

Частота неизвестна: гипонатриемия, гипомагниемия.

Общие расстройства:

Нечасто: слабость, утомляемость и недомогание.

Редко: повышение температуры тела, периферические отеки.

Нарушения со стороны иммунной системы:

Редко: гиперчувствительность (в том числе анафилактические реакции и анафилактический шок).

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Нечасто: повышение активности печеночных ферментов (трансаминаз, гамма-глутаминтрансферазы).

Редко: повышение уровня билирубина.

Частота неизвестна: гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха, печёночноклеточная недостаточность.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:

Редко: гинекомастия.

Нарушения со стороны психики:

Нечасто: нарушения сна.

Редко: депрессия (включая обострения имеющихся расстройств).

Очень редко: дезориентация (включая обострения имеющихся расстройств).

Частота неизвестна: галлюцинации, спутанность сознания (в особенности у предрасположенных к этому пациентов), а также возможное обострение симптомов при их существовании до начала терапии.

(курсив)ЛИОФИЛИЗАТ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ВНУТРИВЕННОГО ВВЕДЕНИЯ

При назначении в рекомендуемых дозах побочные эффекты возникают крайне редко, однако возможно возникновение таких побочных эффектов как:

наиболее частой нежелательной реакцией является тромбофлебит в месте введения препарата.

а) типичные побочные эффекты: боли в верхней части живота, диарея, запор, метеоризм, головная боль.

б) нечастые побочные эффекты (с частотой возникновения не более 1 на 1000 случаев): головокружение, слабость, утомляемость и недомогание, нарушение сна, тошнота, рвота, перелом бедренной кости, костей запястья или позвоночника.

в) редкие побочные эффекты (с частотой возникновения не более 1 на 10 000 случаев): сухость во рту, артралгия, депрессия, галлюцинации, дезориентация и спутанность сознания, агранулоцитоз, нарушение зрения, гиперлипидемия, гинекомастия.

г) очень редкие побочные эффекты (менее 1 на 10 000 случаев): лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения. периферические отеки, гепатоцеллюлярная недостаточность (с желтухой или без развития печеночной недостаточности), анафилактические реакции (включая анафилактический шок), повышение активности печеночных ферментов, повышение температуры тела; крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, полиморфная эритема, светочувствительность, синдром Лайелла; миалгия, интерстициальный нефрит.

д) частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным): гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия, гипокалиемия, парестезия.

(курсив)ТАБЛЕТКИ ПОКРЫТЫЕ КИШЕЧНОРАСТВОРИМОЙ ОБОЛОЧКОЙ

Перед началом лечения препаратом Панум следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку препарат может маскировать симптомы и отсрочить правильную постановку диагноза.

Пациенты должны проконсультироваться с врачом, если им предстоит проведение эндоскопии или мочевинного дыхательного теста.

Пациенты должны проконсультироваться с врачом, если имеются следующие случаи: непреднамеренная потеря веса, анемия, желудочно-кишечное кровотечение, расстройство глотания, постоянная рвота или рвота с кровью.

В этих случаях прием препарата может:

- частично облегчить симптомы и отсрочить правильную диагностику;

- ранее перенесенное хирургическое вмешательство на желудочно-кишечном тракте или язва желудка;

- непрерывное симптоматическое лечение диспепсии и изжоги в течение 4 недель и более;

- заболевания печени, в том числе желтуха и печеночная недостаточность;

- другие серьезные заболевания, ухудшающие общее состояние здоровья.

Пациенты в возрасте старше 55 лет, при наличии новых или недавно изменившихся симптомов, должны проконсультироваться с врачом.

Пациентам не следует рассчитывать на мгновенное устранение симптомов недомогания. Облегчение симптомов возможно после приблизительно одного дня приема пантопразола, также необходимо учитывать, что для полного устранения изжоги может понадобиться приблизительно 7 дней.

При приеме препаратов, снижающих кислотность желудочного сока, незначительно повышается риск желудочно-кишечных инфекций, возбудителями которых являются бактерии рода Salmonella spp., Campylobacter spp. или C. difficile.

При лечении ингибиторами протонного насоса очень редко отмечается развитие подострой кожной красной волчанки (ПККВ). При возникновении поражений кожи, особенно на участках, подвергшихся воздействию солнечных лучей, а также при наличии сопутствующей артралгии, пациент должен немедленно обратиться за медицинской помощью, и врачу следует оценить необходимость прекращения лечения препаратом Панум. Возникновение ПККВ после предшествующего лечения ингибитором протонного насоса может повысить риск развития ПККВ при лечении другими ингибиторами протонного насоса.

При проведении лабораторных исследований необходимо учитывать, что повышенное содержание CgA в сыворотке крови может искажать результаты диагностических исследований для выявления нейроэндокринных опухолей. В связи с этим применение препарата Панум следует прекратить не менее чем за 5 дней до проведения исследования содержания CgA. Если содержание CgA и гастрина не возвратилось к нормальным значениям после первого определения, то исследование следует повторить через 14 дней после прекращения приема ингибитора протонного насоса.

Препарат предназначен для краткосрочного применения (до 4 недель).

При длительном приеме препарата могут возникать дополнительные риски, и необходимо обратиться к врачу для назначения препарата с последующим регулярным медицинским наблюдением.

Следующие дополнительные риски считаются значительными при продолжительном приеме препарата.

Влияние на абсорбцию Витамина В12

Пантопразол, как все ингибиторы протонного насоса может снизить абсорбцию витамина В12 (цианокобаламин) в результате гипо- или ахлоргидрии. Это следует учитывать у пациентов со сниженными запасами в организме или факторами риска снижения абсорбции витамина В12 при длительной терапии или при наличии соответствующих клинических симптомов.

Влияние на переломы костей

Ингибиторы протонного насоса, особенно в больших дозах и при продолжительной терапии (>1 года), могут незначительно увеличивать риск перелома бедра, запястья и позвоночника, преимущественно у пожилых людей или при наличии других известных факторов риска. Наблюдения показали, что ингибиторы протонного насоса могут увеличить общий риск переломов на 10-40%. Это увеличение частично может быть обусловлено другими факторами риска. Пациенты с риском развития остеопороза должны получать лечение в соответствии с действующими клиническими рекомендациями, и у них должно быть соответствующее поступление витамина D и кальция в организм.

Гипомагниемия:

У пациентов, принимающих ингибиторы протонного насоса (ИПН), в том числе пантопразол, в течении как минимум трех месяцев, и, в большинстве случаев, в течение года наблюдалась тяжелая гипомагниемия. При этом возможно развитие тяжелых проявлений гипомагниемии, таких как утомляемость, тетания, бред, судороги, головокружение и желудочковая аритмия, они могут начинаться незаметно и быть пропущены. У большинства пациентов с подобными нарушениями гипомагниемия была скорректирована после заместительной терапии магнием и прекращения приема ИПН.

У пациентов, которым предстоит длительное лечение, или пациентам, принимающим ИПН совместно с дигоксином или другими препаратами, которые могут вызвать гипомагниемию (например, диуретики), следует провести исследование содержания магния в сыворотке крови перед началом лечения ИПН и периодически осуществлять его контроль во время лечения.

(курсив)ЛИОФИЛИЗАТ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ВНУТРИВЕННОГО ВВЕДЕНИЯ

Внутривенное применение рекомендовано только в том случае, если невозможен пероральный прием препарата.

Применение пантопразола не показано для лечения легких желудочно-кишечных расстройств, таких как диспепсия неврогенного генеза.

Перед началом лечения должны быть исключены злокачественные заболевания пищевода и желудка, т. к. симптоматическое улучшение может отсрочить правильную диагностику и замаскировать симптоматику. Диагноз гастроэзофагеальной рефлюксной болезни должен быть подтвержден эндоскопически. У пожилых больных и при нарушении функции почек не рекомендуется превышать дозу 40 мг в сутки. При тяжелой печеночной недостаточности суточная доза препарата должна быть уменьшена до 20 мг, при этом необходим постоянный контроль ферментов печени (в случае их превышения - лечение пантопразолом должно быть прекращено).

Ингибиторы протонного насоса, особенно при применении высоких доз и в течение длительного времени (больше года), могут умеренно повышать риск возникновения переломов бедренной кости, костей запястья и позвоночника преимущественно у пожилых людей или при наличии других факторов риска.

Пантопразол не рекомендуется применять вместе с ингибиторами протеаз ВИЧ. всасывание которых зависит от рН среды желудка (например, атазанавир), из-за существенного снижения их биодоступности. В случае, если совместное применение ингибиторов протеаз ВИЧ и ингибиторов протонного насоса все же необходимо, рекомендуется проводить тщательный клинический контроль (например, определение вирусной нагрузки).

Доза пантопразола в подобных случаях не должна превышать 20 мг в сутки. Также может потребоваться корректировка дозировки ингибитора протеаз ВИЧ.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ, ВЛИЯНИЕ НА ФЕРТИЛЬНОСТЬ

(курсив)ТАБЛЕТКИ ПОКРЫТЫЕ КИШЕЧНОРАСТВОРИМОЙ ОБОЛОЧКОЙ

* Применение во время беременности

В связи с отсутствием данных о применении пантопразола у беременных женщин, в качестве меры предосторожности, необходимо исключить использование препарата Панумн во время беременности.

* Грудное вскармливание

Пантопразол и его метаболиты были обнаружены в грудном молоке. Эффект пантопразола на новорожденных/детей грудного возраста неизвестен. Панум не следует применять в период кормления грудью. В случае необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

* Фертильность

Данные о воздействии пантопразола на фертильность у человека отсутствуют. Доклинические исследования показали отсутствие эффекта на мужскую или женскую фертильность.

(курсив)ЛИОФИЛИЗАТ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ВНУТРИВЕННОГО ВВЕДЕНИЯ

В качестве меры предосторожности необходимо исключить применение препарата во время беременности.

Применение в период грудного вскармливания противопоказано.

(курсив)ТАБЛЕТКИ ПОКРЫТЫЕ КИШЕЧНОРАСТВОРИМОЙ ОБОЛОЧКОЙ

Следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания, из-за вероятности головокружений и нарушения зрения.

(курсив)ЛИОФИЛИЗАТ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ВНУТРИВЕННОГО ВВЕДЕНИЯ

Следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами, требующего повышенной концентрации внимания из-за вероятности развития побочных эффектов, таких как головокружение, нарушение зрения и др.

(курсив)ТАБЛЕТКИ ПОКРЫТЫЕ КИШЕЧНОРАСТВОРИМОЙ ОБОЛОЧКОЙ

До настоящего времени явлений передозировки в результате применения пантопразола отмечено не было. Дозы до 240 мг вводились внутривенно в течение 2 минут и переносились хорошо.

В случае передозировки при наличии клинических проявлений интоксикации проводится симптоматическая и поддерживающая терапия.

Пантопразол не выводится посредством гемодиализа.

(курсив)ЛИОФИЛИЗАТ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ВНУТРИВЕННОГО ВВЕДЕНИЯ

При применении в рекомендованных дозах случаев передозировки препарата отмечено не было. Специфический антидот отсутствует. Гемодиализ неэффективен. При наличии клинических проявлений (возможно усиление побочных эффектов) проводится симптоматическая и поддерживающая терапия.

(курсив)ТАБЛЕТКИ ПОКРЫТЫЕ КИШЕЧНОРАСТВОРИМОЙ ОБОЛОЧКОЙ

Не рекомендуется одновременное применение других ингибиторов протонного насоса или блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов без консультации врача.

Одновременное применение препарата Панум может уменьшить всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от pH среды желудка (например, кетоконазол, итраконазол, позаконазол и других лекарственных средств таких, как эрлотиниб).

Совместное применение пантопразола и ингибиторов ВИЧ-протеазы, абсорбция которых зависит от кислотности (pH) желудочного сока, таких как атазанавир, нелфинавир, значительно снижает их биодоступность.

Во время исследований по изучению лекарственного взаимодействия не было выявлено клинически значимых взаимодействий при применении пантопразола в следующих случаях:

- у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, принимающих сердечные гликозиды (дигоксин), блокаторы медленных кальциевых каналов (нифедипин), бета- адреноблокаторы (метопролол);

- у пациентов с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, принимающих антациды, антибиотики (амоксициллин, кларитромицин);

- у пациентов, принимающих пероральные контрацептивы, содержащие левоноргестрел и этинилэстрадиол;

- у пациентов, принимающих нестероидные противовоспалительные препараты (диклофенак, напроксен, пироксикам);

- у пациентов с заболеваниями эндокринной системы, принимающих глибенкламид, левотироксин;

- у пациентов с тревожными состояниями и расстройствами сна, принимающих диазепам;

- у пациентов с эпилепсией, принимающих карбамазепин и фенитоин;

- у пациентов, принимающих непрямые антикоагулянты, такие как варфарин и фенпрокумон, под контролем протромбинового времени и МНО в начале и по окончании лечения, а также во время нерегулярного приема пантопразола.

Одновременно нужно отметить, что известны случаи увеличения МНО и протромбинового времени у пациентов, получавших ингибиторы протонного насоса вместе с варфарином или с фенпрокумоном. Увеличение МНО и протромбинового времени может приводить к патологическим кровотечениям опасным для жизни. В связи с этим, такие пациенты должны находиться под наблюдением с целью своевременного выявления увеличения МНО и протромбинового времени.

Также отмечено отсутствие клинически значимого лекарственного взаимодействия с кофеином, этанолом, теофиллином.

Имеются сообщения о повышении уровня метотрексата в крови у некоторых пациентов при его совместном применении в высоких дозах (например, 300 мг) с ингибиторами протонного насоса. Поэтому при использовании высоких доз метотрексата, например, при раке или псориазе, может возникнуть необходимость в рассмотрении вопроса о временной отмене пантопразола.

(курсив)ЛИОФИЛИЗАТ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ВНУТРИВЕННОГО ВВЕДЕНИЯ

Одновременное применение Панума может уменьшить всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН среды желудка (например: соли железа, кетоконазол, атазанавир и ритонавир).

Препарат может быть назначен без риска лекарственного взаимодействия следующим группам больных:

- пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, принимающим сердечные гликозиды (дигоксин), блокаторы медленных кальциевых каналов (нифедипин), бета-адреноблокаторы (метопролол);

- пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, принимающим антациды, антибиотики (амоксициллин, кларитромицин);

- пациентам, принимающим пероральные контрацептивы;

- пациентам, принимающим нестероидные противовоспалительные препараты (диклофенак, феназон, напроксен, пироксикам);

- пациентам с заболеваниями эндокринной системы, принимающим глибенкламид, левотироксин натрия;

- пациентам с тревожными состояниями и расстройствами сна, принимающим диазепам;

- пациентам с эпилепсией, принимающим карбамазепин и фенитоин;

- пациентам, принимающим непрямые антикоагулянты, такие как варфарин и фенпрокумон;

- пациентам, перенесшим трансплантацию, принимающим циклоспорин, такролимус.

Не отмечено лекарственного взаимодействия препарата с теофиллином, кофеином и этанолом.

(курсив)ТАБЛЕТКИ ПОКРЫТЫЕ КИШЕЧНОРАСТВОРИМОЙ ОБОЛОЧКОЙ

Ингибитор протонного насоса (Н+ К+ АТФ-азы). Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты независимо от природы раздражителя.

Пантопразол является замещенным бензимидазолом, подавляющим секрецию соляной кислоты в желудке путем специфической блокады протонных насосов париетальных клеток.

Пантопразол трансформируется в свою активную форму в условиях кислой среды в париетальных клетках, где он подавляет активность фермента Н+ К+ АТФ-азы, т.е. блокирует заключительный этап образования соляной кислоты в желудке. Подавление активности является дозозависимым и, в результате, снижается как базальная, так и стимулированная секреция кислоты. При лечении пантопразолом, как и при использовании других ингибиторов протонного насоса и блокаторов Н2-рецепторов, снижается кислотность в желудке и, тем самым, повышается уровень гастрина пропорционально снижению кислотности. Повышение уровня гастрина обратимо. Поскольку пантопразол связывает фермент дистально по отношению к клеточному рецептору, он может ингибировать секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолин, гистамин, гастрин).

Также повышается содержание хромогранина A (CgA) в сыворотке крови вследствие снижения секреции соляной кислоты. Повышенное содержание CgA может искажать результаты диагностических исследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Антисекреторная активность. После первого перорального приема 20 мг пантопразола снижение секреции желудочного сока на 24% наступает через 2,5-3,5 ч и на 26% через 24,5-25,5 ч. После перорального приема пантопразола однократно в сутки в течение 7 дней его антисекреторная активность, измеренная через 2,5-3,5 ч после приема, возрастает до 56%, а спустя 24,5-25,5 ч - до 50%. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроорганизмов к антибиотикам. Не влияет на моторику желудочно-кишечного тракта. Секреторная активность нормализуется через 3-4 дня после окончания приема.

По сравнению с другими ингибиторами протонного насоса пантопразол имеет большую химическую стабильность при нейтральном pH, и меньший потенциал взаимодействия с оксидазной системой печени, зависящей от цитохрома Р450. Поэтому не наблюдалось клинически значимого взаимодействия между пантопразолом и многими другими препаратами.

(курсив)ЛИОФИЛИЗАТ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ВНУТРИВЕННОГО ВВЕДЕНИЯ

Ингибитор протонного насоса. Ингибируя Н+/К+-АТФ-азу париетальных клеток желудка, нарушает процесс переноса ионов водорода из париетальной клетки в просвет желудка и блокирует конечный этап гидрофильной секреции соляной кислоты. Длительно подавляет базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты, независимо от природы раздражителя (гистамин, гастрин, ацетилхолин). Максимальный эффект проявляется только в сильно кислой среде (рН < 3), при более высоких значениях рН остается практически неактивным.

При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроорганизмов к антибиотикам. Не влияет на моторику желудочно-кишечного тракта. Секреторная активность нормализуется через 3-4 дня после окончания приема препарата.

По сравнению с другими ингибиторами протонного насоса, пантопразол имеет меньший потенциал взаимодействия с оксидазной системой печени, зависящей от цитохрома Р450. Поэтому препарат не взаимодействует со многими другими лекарственными средствами.

(курсив)ТАБЛЕТКИ ПОКРЫТЫЕ КИШЕЧНОРАСТВОРИМОЙ ОБОЛОЧКОЙ

Пантопразол быстро всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) при пероральном применении достигается уже после первой дозы в 20 мг. В среднем, примерно через 2-2,5 ч после приема достигается максимальная концентрация в сыворотке, около 1,0-1,5 мкг/мл и Сmах и остается постоянной после многократного применения данного препарата.

Фармакокинетика пантопразола после однократного и многократного применения одинакова. В диапазоне доз 10-80 мг фармакокинетика пантопразола в плазме крови остается линейной как при пероральном, так и при внутривенном применении. Абсолютная биодоступность таблеток пантопразола составляет около 77%. Совместный прием пищи не влияет на площадь под кривой "концентрация-время" (AUC), на максимальную концентрацию в сыворотке и, соответственно, на биодоступность. При совместном приеме с пищей может варьироваться время начала действия препарата. Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет 98%. Объем распределения составляет 0,15 л/кг.

Метаболизируется главным образом в печени. Основным метаболическим путем является деметилирование с помощью CYP2C19 с последующей сульфатной конъюгацией. К другим метаболическим путям относится окисление с помощью CYP3A4.

Конечный период полувыведения составляет примерно 1 час, а клиренс около 0,1 л/ч/кг. Вследствие специфического связывания пантопразола с протонными насосами париетальных клеток период полувыведения не коррелирует с гораздо более длинным по продолжительности действием (ингибированием секреции кислоты).

Основной путь выведения - через почки (около 80%) в виде метаболитов пантопразола, остальная часть выводится с калом. Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол, конъюгирующий с сульфатом. Период полувыведения основного метаболита составляет около 1,5 ч, что ненамного превышает период полувыведения пантопразола.

При применении пантопразола у пациентов с ограниченным функционированием почек (включая пациентов, находящихся на гемодиализе) снижения дозы не требуется. Как и у здоровых добровольцев, период полувыведения пантопразола является коротким. Диализируется только очень небольшая часть препарата. Несмотря на умеренно длительный период полувыведения основного метаболита (2-3 ч), его выведение происходит достаточно быстро, и поэтому накопления не происходит.

У пациентов с циррозом печени (классов А и В по классификации Чайлд-Пью) время периода полувыведения увеличивается до 3-6 ч, значения AUC возрастают в 3-5 раз, максимальная концентрация в сыворотке повышается незначительно, лишь в 1,5 раза в сравнении с таковой у здоровых добровольцев при применении пантопразола в дозировке 20 мг.

Небольшое повышение показателя AUC и Сmах у пожилых людей по сравнению с соответствующими показателями у более молодых лиц не является клинически значимым.

(курсив)ЛИОФИЛИЗАТ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ВНУТРИВЕННОГО ВВЕДЕНИЯ

Объем распределения составляет 0,15 л/ кг, клиренс - 0,1 л/ ч/ кг.

Период полувыведения препарата - 1 час. Фармакокинетика пантопразола одинакова как после однократного, так и после многократного применения препарата. В диапазоне доз от 10 до 80 мг кинетическая кривая концентрации пантопразола в плазме крови имеет линейную зависимость как после орального, так и после внутривенного применения. Пантопразол в высокой степени (98%) связывается с белками плазмы крови. Метаболизируется в печени. 80% препарата выводится через почки в виде метаболитов, небольшое количество выводится с калом. Основной метаболит в плазме крови и в моче -десметилпантопразол, конъюгирующий с сульфатом; период полувыведения основного метаболита - около 1,5 часов.

У больных с нарушением функции почек (в том числе и у больных, находящихся на гемодиализе), снижения дозы препарата не требуется.

Хотя период полувыведения основного метаболита у этих больных увеличивается до 2-3 часов, экскреция препарата происходит достаточно быстро и кумуляции не происходит. У больных с печеночной недостаточностью период полувыведения пантопразола увеличивается до 7 - 9 часов, время достижения максимальной концентрации в плазме увеличивается в 1,5 раза по сравнению со здоровыми пациентами.

(курсив)ТАБЛЕТКИ ПОКРЫТЫЕ КИШЕЧНОРАСТВОРИМОЙ ОБОЛОЧКОЙ

2 года.

Не использовать после истечения срока годности.

(курсив)ЛИОФИЛИЗАТ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ВНУТРИВЕННОГО ВВЕДЕНИЯ

2 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

(курсив)ТАБЛЕТКИ ПОКРЫТЫЕ КИШЕЧНОРАСТВОРИМОЙ ОБОЛОЧКОЙ

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25град.С.

Хранить в недоступном для детей месте.

(курсив)ЛИОФИЛИЗАТ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ВНУТРИВЕННОГО ВВЕДЕНИЯ

При температуре не выше 25град. С в сухом, защищенном от света месте.

Хранить в местах, недоступных для детей.