Синекод

Синекод (Sinecod)

Бутамират (Butamiratum)

противокашлевое средство центрального действия

(курсив)КАПЛИ ДЛЯ ПРИЕМА ВНУТРЬ

Прозрачная жидкость, от бесцветного до бесцветного с желтоватым оттенком цвета, с запахом ванили.

(курсив)СИРОП

Бесцветная прозрачная жидкость с запахом ванили.

R05DB13. Бутамират

(курсив)КАПЛИ ДЛЯ ПРИЕМА ВНУТРЬ

Состав на 1 мл.

Действующее вещество: бутамирата цитрат - 5 мг.

Вспомогательные вещества: сорбитола раствор 70 % м/м - 405 мг, глицерол - 290 мг, натрия сахаринат - 1,15 мг, бензойная кислота - 1,15 мг, ванилин - 1,15 мг, этанол 96 % об/об. - 3 мг, натрия гидроксид 30 % м/м - 0,5 мг, вода - до 1 мл.

(курсив)СИРОП

Состав (массо-объемный процент):

Активное вещество - бутамирата цитрат - 0,150 (1,5 мг/мл).

Вспомогательные вещества: сорбитола раствор 70% м/м 40,50, глицерол 29,00, натрия сахаринат 0,06, бензойная кислота 0,115, ванилин 0,06, этанол 96% об./об. 0,25, натрия гидроксид 30 % м/м 0,031, вода до 100 мл.

(курсив)КАПЛИ ДЛЯ ПРИЕМА ВНУТРЬ и СИРОП

Симптоматическое лечение сухого кашля различной этиологии.

(курсив)КАПЛИ ДЛЯ ПРИЕМА ВНУТРЬ

Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

Детский возраст до 2-х месяцев;

Беременность (I триместр) и период грудного вскармливания;

Наследственная непереносимость фруктозы, т.к. препарат содержит сорбитол.

Одновременное применение с отхаркивающими препаратами.

(курсив)СИРОП

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, детский возраст до 3 лет (для детей до 3-х лет можно применять Синекод капли для приема, внутрь для детей), беременность (I триместр), период лактации, непереносимость фруктозы (препарат содержит сорбитол).

(курсив)КАПЛИ ДЛЯ ПРИЕМА ВНУТРЬ

Беременность (II и III триместры);

У пациентов со склонностью развития лекарственной зависимости, т.к. препарат содержит этанол;

Нарушение функции печени;

Алкоголизм;

Эпилепсия;

Заболевания головного мозга;

Применение у детей до 2х лет.

При наличии какого-либо из перечисленных заболеваний / состояний / факторов риска перед приемом препарата необходимо проконсультироваться с врачом.

(курсив)СИРОП

Беременность (II и III триместры).

В связи с наличием в составе препарата этилового спирта с осторожностью применять у пациентов со склонностью к развитию лекарственной зависимости, с заболеваниями печени, алкоголизмом, эпилепсией, заболеваниями головного мозга, беременных и детей.

* Беременность

Нет достаточных данных о применении препарата у беременных женщин. В исследованиях, проведенных на животных, не было отмечено нежелательных воздействий на течение беременности и здоровье плода. Применение препарата при беременности возможно только после консультации с врачом при условии, что польза для матери превышает возможные риски для плода. В этом случае следует использовать минимальную эффективную дозу в течение максимально короткого периода времени.

* Период грудного вскармливания

Нет достаточных данных о выделении бутамирата в грудное молоко. Применение препарата в период грудного вскармливания возможно только после консультации с врачом при условии, что польза для матери превышает возможные риски для ребенка. В этом случае следует использовать минимальную эффективную дозу в течение максимально короткого периода времени.

(курсив)КАПЛИ ДЛЯ ПРИЕМА ВНУТРЬ

Для приема внутрь.

Не превышайте рекомендованную дозу!

Следует применять наименьшую дозу, необходимую для достижения эффекта, в течение максимально короткого периода времени!

Максимальная длительность применения препарата без консультации с врачом :7 дней.

Взрослые и дети старше 3 лет:

По 25 капель (6,25 мг) 4 раза в день.

Максимальная суточная доза - 100 капель (25 мг).

Дети в возрасте от 1 года до 3 лет:

По 15 капель (3,75 мг) 4 раза в день.

Максимальная суточная доза - 60 капель (15 мг).

Дети в возрасте от 2 месяцев до 1 года:

По 10 капель (2,5 мг) 4 раза в день.

Максимальная суточная доза - 40 капель (10 мг).

ОСОБЫЕ ГРУППЫ ПАЦИЕНТОВ

Дети в возрасте до 2 лет

У пациентов данной возрастной категории прием препарата возможен только после консультации с врачом.

При усугублении симптомов или отсутствии улучшения состояния после 7 дней лечения, а также при повышении температуры, сыпи или стойкой головной боли, следует обратиться к врачу для проведения дальнейшего обследования.

(курсив)СИРОП

Внутрь, перед едой.

Детям от 3 до 6 лет - 5 мл 3 раза в день; от 6 до 12 лет - по 10 мл 3 раза в день; 12 лет и старше - по 15 мл 3 раза в день; взрослым - по 15 мл 4 раза в день.

Используйте мерный колпачок (прилагается).

Мерный колпачок следует мыть и сушить после каждого использования.

Если кашель сохраняется более 7 дней, то следует обратиться к врачу.

(курсив)КАПЛИ ДЛЯ ПРИЕМА ВНУТРЬ

Нежелательные реакции классифицированы по системам организма и в соответствии с частотой развития.

Частота развития нежелательных реакций определяется следующим образом: очень часто (>/= 1/10), часто (>/= 1/100 и <1/10), нечасто (>/= 1/1000 и <1/100), редко (>/=1/10 000 и <1/1000), очень редко (<10 000), частота неизвестна (частота не может быть оценена, исходя из имеющихся данных).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Редко: крапивница, возможно развитие аллергических реакций.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Редко: тошнота, диарея.

Нарушения со стороны нервной системы:

Редко: сонливость.

(курсив)СИРОП

Классификация частоты возникновения побочных реакций:

очень часто (>/=1/10); часто (>/=1/100, <1/10); нечасто (>/=1/1000, <1/100); редко (>/=1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.

Со стороны нервной системы:

Редко: сонливость

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Редко: тошнота, диарея.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

Редко: крапивница, возможно развитие аллергических реакций.

(курсив)КАПЛИ ДЛЯ ПРИЕМА ВНУТРЬ

Капли содержат в качестве подсластителей сахаринат и сорбитол, поэтому могут назначаться пациентам с сахарным диабетом.

Препарат содержит небольшое количество этилового спирта (2,81 мг/мл), менее чем 100 мг на одну дозу. В связи с наличием в составе препарата этилового спирта с осторожностью применять у пациентов со склонностью к развитию лекарственной зависимости, с заболеваниями печени, алкоголизмом, эпилепсией, заболеваниями головного мозга, у беременных и детей.

Препарат содержит менее 1 ммоль натрия в дозе.

(курсив)СИРОП

Сироп содержит в качестве подсластителей сахаринат и сорбитол, поэтому может назначаться больным с сахарным диабетом.

Препарат содержит небольшое количество этилового`спирта (11,73 мг/5 мл), менее чем 100 мг на одну дозу. В связи с наличием в составе препарата этилового спирта с осторожностью применять у пациентов со склонностью к развитию лекарственной зависимости, с заболеваниями печени, алкоголизмом, эпилепсией, заболеваниями головного мозга, беременных и детей.

В редких случаях препарат может вызывать сонливость. В случае появления сонливости не рекомендуется управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

(курсив)КАПЛИ ДЛЯ ПРИЕМА ВНУТРЬ и СИРОП

Симптомы

Сонливость, тошнота, рвота, диарея, головокружение и снижение артериального давления.

Лечение

Специальный антидот отсутствует. В случае передозировки следует сделать промывание желудка, принять активированный уголь и поддержать жизненно-важные функции организма.

(курсив)КАПЛИ ДЛЯ ПРИЕМА ВНУТРЬ

Какие-либо лекарственные взаимодействия для бутамирата не описаны.

В связи с тем, что бутамират подавляет кашлевой рефлекс, следует избегать одновременного применения отхаркивающих средств во избежание скопления мокроты в дыхательных путях с риском развития бронхоспазма и инфекции дыхательных путей.

(курсив)СИРОП

Какие-либо лекарственные взаимодействия для бутамирата не описаны.

В связи с тем, что бутамират подавляет кашлевой рефлекс, следует избегать одновременного применения отхаркивающих средств во избежание скопления мокроты в дыхательных путях с риском развития бронхоспазма и инфекции дыхательных путей.

(курсив)КАПЛИ ДЛЯ ПРИЕМА ВНУТРЬ

Бутамирата цитрат является неопиоидным препаратом для подавления кашля. Не формирует зависимости или привыкания.

Бутамират является противокашлевым средством центрального действия. Однако точный механизм действия препарата не известен.

Бутамирата цитрат обладает неспецифическими антихолинергическим и бронхоспазмолитическим эффектами. Подавляет кашель, обладая прямым влиянием на кашлевой центр. Оказывает бронходилатирующий эффект (расширяет бронхи).

Способствует облегчению дыхания, улучшая показатели спирометрии (снижает сопротивление дыхательных путей) и оксигенации крови (насыщает кровь кислородом). В терапевтических дозах препарат хорошо переносится.

(курсив)СИРОП

Бутамират, активное вещество препарата Синекод, является противокашлевым средством центрального действия. Не относится к алкалоидам опия ни химически, ни фармакологически. Не формирует зависимости или привыкания.

Подавляет кашель, обладая прямым влиянием на кашлевой центр. Оказывает бронходилатирующий эффект (расширяет бронхи). Способствует облегчению дыхания, улучшая показатели спирометрии (снижает сопротивление дыхательных путей) и оксигенации крови (насыщает кровь кислородом).

(курсив)КАПЛИ ДЛЯ ПРИЕМА ВНУТРЬ

Всасывание

Бутамират быстро и полностью всасывается при приеме внутрь и гидролизуется в 2- фенилмасляную кислоту и диэтиламиноэтоксиэтанол. Влияние одновременного приема пищи на процессы не изучалось. Содержание 2-фенилмасляной кислоты и диэтиламино- этоксиэтанола в плазме полностью пропорционально в диапазоне доз 22,5 - 90 мг.

Распределение

Бутамират имеет объем распределения между 81 и 112л (учитывая массу тела в кг), а также высокую степень связывания с белками плазмы. 2-фенилмасляная кислота имеет высокую степень связывания с белками плазмы в диапазоне доз 22,5 - 90 мг, имея среднее значение 89,3 - 91,6 %. Диэтиламиноэтоксиэтанол в некоторой степени связывается с белками плазмы крови, средние значения варьируют от 28,8 % до 45,7 %.

Нет данных о проникновении бутамирата через плацентарный барьер и его выделении с грудным молоком.

Метаболизм

Гидролиз бутамирата происходит быстро, концентрации метаболитов обнаруживаются через 5 мин. На основании данных исследований, считается, что эти метаболиты также обладают противокашлевой активностью, однако нет клинических данных о метаболизме диэтиламиноэтоксиэтанола. 2-фенилмасляная кислота подвергается дальнейшему частичному метаболизму гидроксилированием в параположении.

Выведение

Через 24 часа после приема препарата основные метаболиты (77%) состоят из конъюгированной 2-фенилмасляной кислоты и парагидрокси-2-фенилмасляной кислоты. Выведение 2-фенилмасляной кислоты, диэтиламиноэтоксиэтанола и п-гидрокси-2-фенилмасляной кислоты осуществляется преимущественно с мочой.

Уровень конъюгата 2-фенилмасляной кислоты в моче значительно превышает его уровень в плазме. Бутамират определяется в моче в течение 48 часов после приема препарата внутрь.

Количество бутамирата, выделяющегося в мочу в течение 96 часов, соответствует 0,02 %, 0,02 %, 0,03 % и 0,03 % при дозах препарата 22,5 мг, 45 мг, 67,5 мг и 90 мг. В большем количестве выводятся метаболиты бутамирата.

Период полувыведения бутамирата - 1,48-1,93 часа, 2-фенилуксусной кислоты - 23,26-24,42 часа, диэтиламиноэтоксиэтанола - 2,72 - 2,90 часов.

ОСОБЫЕ ГРУППЫ ПАЦИЕНТОВ

Отсутствуют данные об изменении фармакокинетики препарата у пациентов с нарушением функции печени или почек.

(курсив)СИРОП

Всасывание

На основании имеющихся данных, предполагается, что эфир бутамирата быстро и полностью всасывается и гидролизуется в плазме, превращаясь в 2- фенилмасляную кислоту и диэтиламиноэтоксиэтанол.

Влияние пищи на всасывание не изучено. Изменение концентрации 2-фенилмасляной кислоты и диэтиламиноэтоксиэтанола происходит пропорционально величине принимаемой дозы в диапазоне 22.5 мг - 90 мг.

Бутамират быстро и полностью всасывается при приеме внутрь, измеряемые концентрации обнаруживаются в крови через 5-10 минут после приема доз 22.5 мг, 45 мг, 67.5 мг и 90 мг. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются в течение 1 часа при приеме дозировок на всех 4 уровнях, средний показатель составляет 16,1 нг/мл при приеме внутрь дозы 90 мг.

Средние концентрации в плазме 2- фенилмасляной кислоты достигаются в течение 1,5 часов; максимальная концентрация наблюдалась после дозы 90 мг (3052 нг/мл); средние концентрации в плазме диэтиламиноэтоксиэтанола достигаются в течение 0.67 ч; Сmах наблюдается после приема дозы 90 мг (160 нг/мл).

Распределение

Бутамират имеет большой объем распределения в диапазоне 81 - 112 л (с поправкой на массу тела в кг), а также высокую степень связывания с белками плазмы. 2-фенилмасляная кислота имеет высокую степень связывания с белками плазмы на всех дозировочных уровнях (22,5 - 90 мг), и составляет в среднем 89.3% - 91.6%. Также обнаруживается способность диэтиламиноэтоксиэтанола к связыванию с белками плазмы, средние показатели варьируются в пределах 28,8% - 45,7%. Неизвестно, проникает ли бутамират через плаценту или выделяется с материнским молоком.

Метаболизм

Гидролиз бутамирата, в результате которого образуются 2-фенилмасляная кислота и диэтиламиноэтоксиэтанол,

обладающие противокашлевым действием, происходит очень быстро. 2-фенилмасляная кислота подвергается дальнейшему частичному метаболизму путем гидроксилирования в пара-положении.

Выведение

Выведение трех метаболитов происходит в основном через почки; после конъюгации в печени, метаболиты с кислой реакцией в значительной степени связываются с глюкуроновой кислотой. Конъюгаты 2- фенилмасляной кислоты определяются в моче в значительно более высоких концентрациях, чем в плазме крови. Бутамират обнаруживается в моче в течение 48 часов, на долю бутамирата, выделяемого с мочой в течение 96-часового периода отбора проб, приходится около 0,02, 0,02, 0,03 и 0,03% от принимаемых доз 22,5 мг, 45 мг, 67,5 мг и 90 мг соответственно.

В процентном отношении бутамират экскретируется с мочой в большем количестве в виде диэтиламиноэтоксиэтанола, чем бутамирата в неизменном виде или неконъюгированной 2-фенилмасляной кислоты.

Измеряемый период полувыведения 2- фенилмасляной кислоты, бутамирата и диэтиламиноэтоксиэтанола составляет 23,26-24,42, 1,48-1,93, и 2,72-2,90 ч, соответственно.

(курсив)КАПЛИ ДЛЯ ПРИЕМА ВНУТРЬ

3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

(курсив)СИРОП

3 года. Не использовать по истечении срока годности.

(курсив)КАПЛИ ДЛЯ ПРИЕМА ВНУТРЬ и СИРОП

Хранить при температуре не выше 30град.С.

Хранить в недоступном для детей месте.