Тиолепта

Тиолепта (Thiolepta)

Тиоктовая кислота (Acidum thiocticum)

метаболическое средство

КОНЦЕНТРАТ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ИНФУЗИЙ, РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИМЫШЕЧНОГО ВВЕДЕНИЯ

Светло-желтый кристаллический порошок горьковатого вкуса. Нерастворим в воде (натриевая соль растворима) и растворим в этаноле.

A16AX01. Тиоктовая кислота

КОНЦЕНТРАТ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ИНФУЗИЙ, РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИМЫШЕЧНОГО ВВЕДЕНИЯ

Диабетическая и алкогольная полинейропатия.

ТАБЛЕТКИ ПОКРЫТЫЕ ОБОЛОЧКОЙ

Таблетки 12 мг и 25 мг: жировая дистрофия печени, цирроз печени, хронический гепатит, гепатит А, интоксикации (в т.ч. солями тяжелых металлов, бледной поганкой), гиперлипидемия (в т.ч. приведшая к развитию коронарного атеросклероза - лечение и профилактика).

Таблетки 200 мг, 300 мг, 600 мг: диабетическая и алкогольная полинейропатия.

КОНЦЕНТРАТ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ИНФУЗИЙ, РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИМЫШЕЧНОГО ВВЕДЕНИЯ

Гиперчувствительность, детский возраст (эффективность и безопасность применения не установлены).

ТАБЛЕТКИ ПОКРЫТЫЕ ОБОЛОЧКОЙ

Гиперчувствительность, период лактации, детский возраст до 6 лет (до 18 лет при лечении диабетической и алкогольной нейропатии).

КОНЦЕНТРАТ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ИНФУЗИЙ, РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИМЫШЕЧНОГО ВВЕДЕНИЯ

В/в (струйно, капельно), в/м.

При тяжелых формах полинейропатий - в/в медленно (50 мг/мин), по 600 мг или в/в капельно, на 0.9% растворе NaCl 1 раз в день (в тяжелых случаях вводят до 1200 мг) в течение 2-4 нед. В/в введение возможно с помощью перфузора (длительность введения - не менее 12 мин).

При в/м инъекции в одно и то же место доза препарата не должна превышать 50 мг.

В дальнейшем переходят на пероральную терапию в течение 3 мес.

ТАБЛЕТКИ ПОКРЫТЫЕ ОБОЛОЧКОЙ

Лечение заболеваний печени и интоксикаций (таблетки 12 мг и 25 мг):

Дети старше 6 лет - по 12-24 мг 2-3 раза в сутки. Курс лечения - 20-30 дней. При необходимости возможно проведение повторного курса через 1 мес.

Лечение диабетической и алкогольной нейропатии (таблетки 200 мг, 300 мг и 600 мг): внутрь, натощак, за 30 мин до приема пищи (завтрака), не разжевывая, запивая водой, по 400-600 мг 1 раз в день. Лечение начинают с парентерального введения.

КОНЦЕНТРАТ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ИНФУЗИЙ, РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИМЫШЕЧНОГО ВВЕДЕНИЯ

Аллергические реакции (крапивница, кожный зуд, анафилактический шок).

При в/в введении - точечные кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу, тромбоцитопатия, геморрагическая сыпь (пурпура), тромбофлебит, повышение внутричерепного давления (быстрое введение), затруднение дыхания, гипогликемия (в связи с улучшением усвоения глюкозы), судороги, диплопия.

Передозировка

Симптомы: до настоящего времени неизвестны.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.

ТАБЛЕТКИ ПОКРЫТЫЕ ОБОЛОЧКОЙ

Диспепсия (в т.ч. тошнота, изжога, рвота, диарея, абдоминальные боли), аллергические реакции (в т.ч. крапивница, кожная сыпь, зуд и системные аллергические реакции вплоть до анафилактического шока), гипогликемия.

Передозировка

Симптомы (при применении 10-40 г): генерализованные судороги, выраженные нарушения КОС с лактоацидозом, гипогликемическая кома, тяжелые нарушения свертываемости крови, в т.ч. с летальным исходом.

Лечение: промывание желудка, индукция рвоты, активированный уголь, симптоматическая терапия.

КОНЦЕНТРАТ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ИНФУЗИЙ, РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИМЫШЕЧНОГО ВВЕДЕНИЯ

Во время лечения необходимо строго воздерживаться от приема этанола.

У больных сахарным диабетом, особенно в начале лечения, необходим частый контроль глюкозы крови.

Препарат является светочувствительным, поэтому ампулы следует доставать из упаковки только непосредственно перед использованием.

ТАБЛЕТКИ ПОКРЫТЫЕ ОБОЛОЧКОЙ

В период лечения необходим регулярный контроль концентрации глюкозы (особенно в начале терапии) у пациентов с сахарным диабетом; следует воздерживаться от употребления этанола.

С осторожностью

КОНЦЕНТРАТ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ИНФУЗИЙ, РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИМЫШЕЧНОГО ВВЕДЕНИЯ

Беременность, период лактации.

ТАБЛЕТКИ ПОКРЫТЫЕ ОБОЛОЧКОЙ

Беременность.

КОНЦЕНТРАТ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ИНФУЗИЙ, РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИМЫШЕЧНОГО ВВЕДЕНИЯ

Снижает эффективность цисплатина.

Усиливает действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС.

Несовместим с растворами Рингера и декстрозы, соединениями (в т.ч. их растворами), реагирующими с дисульфидными и SH-группами, этанолом.

Этанол и его метаболиты ослабляют действие.

ТАБЛЕТКИ ПОКРЫТЫЕ ОБОЛОЧКОЙ

Усиливает противовоспалительное действие ГКС.

Снижает эффективность цисплатина.

Усиливает действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС (необходима коррекция их дозы во избежание гипогликемии).

Связывает металлы, поэтому не следует назначать одновременно с препаратами, содержащими ионы металлов (препараты Fe, Mg2+, Ca2+). Интервал между приемом должен составлять не менее 2 ч.

Этанол и его метаболиты ослабляют действие.

Тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) - эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), в организме образуется при окислительном декарбоксилировании альфа-кетоксилот. В качестве коэнзима митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот.

Способствует снижению концентрации глюкозы в крови и увеличению гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности. По характеру биохимического действия близка к витаминам группы В.

Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени. Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие. Улучшает трофику нейронов.

Использование трометамоловой соли тиоктовой кислоты в растворах для в/в введения (имеющей нейтральную реакцию) позволяет уменьшить выраженность побочных реакций.

Кофермент митохондриальных мультиферментных комплексов, участвующий в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот, играет важную роль в энергетическом балансе организма.

По характеру биохимического действия тиоктовая (альфа-липоевая) кислота сходна с витаминами группы В. Является эндогенным антиоксидантом. Участвует в регулировании липидного и углеводного обменов, оказывает липотропный эффект, влияет на обмен холестерина, улучшает функцию печени, оказывает дезинтоксикационное действие при отравлении солями тяжелых металлов и при др. интоксикациях.

Влияние на углеводный обмен выражается в снижении концентрации глюкозы в крови и увеличению гликогена в печени, а также в преодолении инсулинорезистентности.

Улучшает трофику нейронов.

Биодоступность - 30%. Обладает эффектом первого прохождения через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования. Объем распределения - около 450 мл/кг.

Основные пути метаболизма - окисление и конъюгация. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80-90%). T1/2 - 20-50 мин. Общий плазменный клиренс - 10-15 мл/мин.

При приеме внутрь в дозах 200-600 мг быстро и полно всасывается в ЖКТ, прием одновременно с пищей снижает абсорбцию. Биодоступность - 30-60% вследствие эффекта первого прохождения через печень. TCmax - 25-60 мин.

Метаболизируется в печени путем окисления боковой цепи и конъюгирования. Объем распределения - 450 мл/кг. Общий клиренс - 10-15 мл/мин.

Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80-90%). T1/2 - 20-50 мин.