Фармакодинамика:
КРЕМ ДЛЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ, ПОРОШОК ДЛЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ, РАСТВОР ДЛЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ
Фармакологическое действие - противогрибковое средство широкого спектра действия для местного применения, антибактериальное, противопротозойное, трихомонацидное. Антимикотический эффект активного действующего вещества клотримазола (производное имидазола) связан с нарушением синтеза эргостерина, входящего в состав клеточной мембраны грибов, что изменяет проницаемость мембраны и вызывает последующий лизис клетки. В фунгицидных концентрациях взаимодействует с митохондриальными и пероксидазными ферментами, в результате чего происходит увеличение концентрации перекиси водорода до токсического уровня, что также способствует разрушению грибковых клеток.
Проявляет фунгицидную и фунгистатическую активность в отношении дерматомицетов (Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis), дрожжеподобных и плесневых грибов (Candida spp., включая Candida albicans; Torulopsis glabrata, рода Rhodotorula, Pityrosporum orbiculare). Активен в отношении возбудителя разноцветного лишая - Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur). Эффективен в отношении грамположительных бактерий - возбудителя эритразмы Corynebacterium minutissimum, а также Staphylococcus spp., Streptococcus spp., грамотрицательных бактерий - Bacteroides, Gardnerella vaginalis. В высоких концентрациях активен в отношении Trichomonas vaginalis.
ТАБЛЕТКИ ВАГИНАЛЬНЫЕ
Кандид является противогрибковым средством широкого спектра действия для местного применения. Антимикотический эффект активного действующего вещества клотримазола (производное имидазола) связан с нарушением синтеза эргостерина, входящего в состав клеточной мембраны грибов, что изменяет проницаемость мембраны и вызывает последующий лизис клетки. В малых концентрациях действует фунгистатически, а в больших - фунгицидно, причем не только на пролиферирующие клетки. В фунгицидных концентрациях взаимодействует с митохондриальными и пероксидазными ферментами, в результате чего происходит увеличение концентрации перекиси водорода до токсического уровня, что также способствует разрушению грибковых клеток.
Эффективен в отношении дерматофитов, дрожжеподобных и плесневых грибов, а также возбудителя разноцветного лишая (Pityriasis versicolor) и возбудителя эритразмы. Оказывает антимикробное действие в отношении грамположи- тельных (стафилококки, стрептококки) и грам отрицательных бактерий (Bacteroides, Gardnerella vaginalis), а также в отношении Trichomonas vaginalis.
Фармакокинетика:
КРЕМ ДЛЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ, РАСТВОР ДЛЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ
Клотримазол плохо всасывается через кожу и слизистые оболочки и практически неоказывает системного действия. Концентрация в глубоких слоях эпидермиса выше, чем минимальная подавляющая концентрация для дерматофитов. При наружном применении; концентрация клотримазола в эпидермисе выше, чем в дерме и подкожной клетчатке.
ПОРОШОК ДЛЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ
-Абсорбция
При наружном применении клотримазол плохо всасывается через кожу. Биодоступность составляет менее 0,5%.
-Распределение
Накапливается в роговом слое эпидермиса в концентрации выше, чем минимальная подавляющая концентрация (МПК) для большинства патогенных грибов (50 - 100 мкг/мл). Концентрация в базальном слое эпидермиса составляет 1,53-3 мкг/мл. Проникает в кератин ногтей.
-Метаболизм и выведение
В печени биотрансформируется до неактивных метаболитов и выводится через кишечник. Выводится через почки (доля почечной экскреции составляет 0,05% - 0,5%). Период полувыведения исходного вещества составляет 3,5 - 5 часов.
ТАБЛЕТКИ ВАГИНАЛЬНЫЕ
При применении клотримазола интравагинально абсорбция составляет 3-10% введенной дозы. Высокие концентрации в вагинальном секрете и низкие концентрации в крови сохраняются в течение 48-72 часов. В печени быстро метаболизируется до неактивных метаболитов.