Афобазол

Афобазол (Aphobazolum)

Фабомотизол (Fabomotizolum)

анксиолитическое средство (транквилизатор)

N05BX. Анксиолитики другие

Афобазол применяется у взрослых при тревожных состояниях: генерализованные тревожные расстройства, неврастения, расстройства адаптации, у больных с различными соматическими заболеваниями (бронхиальная астма, синдром раздраженного кишечника, системная красная волчанка, ишемическая болезнь сердца, гипертоническая болезнь, аритмии), дерматологических, онкологических и др. заболеваниях. При лечении нарушений сна, связанных с тревогой, нейроциркуляторной дистонии, предменструального синдрома, алкогольного абстинентного синдрома, для облегчения синдрома отмены при отказе от курения.

Индивидуальная непереносимость препарата.

Непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Беременность, период лактации.

Детский возраст до 18 лет.

Применяется внутрь, после еды.

Оптимальные разовые дозы - 10 мг; суточные - 30 мг, распределенные на 3 приема в течение дня. Длительность курсового применения препарата составляет 2-4 нед. При необходимости суточная доза препарата может быть увеличена до 60 мг, а длительность лечения до 3 месяцев.

Возможны аллергические реакции.

Редко - головная боль, которая обычно проходит самостоятельно и не требует отмены препарата.

Препарат не оказывает отрицательного влияния на вождение автотранспорта и выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При значительной передозировке и интоксикации возможно развитие седативного эффекта и повышенной сонливости без проявлений миорелаксации.

Лечение: 20% раствор кофеина по 1 мл 2-3 раза в день п/к.

Афобазол не взаимодействует с этанолом и не оказывает влияния на гипнотическое действие тиопентала. Усиливает противосудорожный эффект карбамазепина. Усиливает анксиолитическое действие диазепама.

Производное 2-меркаптобензимидазола, селективный анксиолитик, не относящийся к классу агонистов бензодиазепиновых рецепторов. Препятствует развитию мембранозависимых изменений в ГАМК-рецепторе. Обладает анксиолитическим действием с активирующим компонентом, не сопровождающимся гипноседативными эффектами. Не оказывает миорелаксирующее действие и негативное влияние на показатели памяти и внимания. Не формируется лекарственная зависимость и не развивается синдром отмены. Действие препарата реализуется преимущественно в виде сочетания анксиолитического и незначительного стимулирующего (активирующего) эффектов. Уменьшение или устранение тревоги (озабоченность, плохие предчувствия, опасения, раздражительность), напряженности (пугливость, плаксивость, чувство беспокойства, неспособность расслабиться, бессонница, страх), соматических (мышечные, сенсорные, сердечно-сосудистые, дыхательные, желудочно-кишечные симптомы), вегетативных (сухость во рту, потливость, головокружение), когнитивных нарушений (трудности при концентрации внимания, ослабленная память) наблюдается на 5-7 день терапии. Максимальный эффект достигается к концу 4 недели терапии и сохраняется в течение 1-2 нед после применения препарата. Особенно показано применение препарата у пациентов с преимущественно астеническими личностными чертами в виде тревожной мнительности, неуверенности, повышенной ранимости и эмоциональной лабильности, склонности к эмоционально-стрессовым реакциям. Не токсичен.

После перорального приема Афобазол хорошо и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта.

Максимальная концентрация препарата в плазме (Cmax) - 0.130+/-0.073 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации (Tmax) - 0.85+/-0.134 ч.

Метаболизм:

Афобазол подвергается "эффекту первого прохождения" через печень, основными направлениями метаболизма являются гидроксилирование по ароматическому кольцу бензимидазольного цикла и окисление по морфолиновому фрагменту.

Афобазол интенсивно распределяется по хорошо васкуляризованным органам, для него характерен быстрый перенос из центрального пула (плазмы крови) в периферический (сильно васкуляризированные органы и ткани).

Период полувыведения Афобазола при приеме внутрь составляет 0.82+0.54 часа. Короткий период полувыведения обусловлен интенсивной биотрансформацией препарата и быстрым распределением из плазмы крови в органы и ткани. Препарат выводится преимущественно в виде метаболитов и частично в неизмененном виде с мочой и калом.

При длительном применении не кумулирует в организме.

3 года. Не использовать по истечение срока годности, указанного на упаковке.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше +25 град.С.

Хранить в местах, недоступных для детей.