• Действующее вещество:
    Амлодипин
  • Фармакологическая группа:
    Блокатор "медленных" кальциевых каналов / БМКК
  • Принадлежит к
    ЖНВЛП
  • Не содержит
    НС, ПВ и их прекурсоры
  • По рецепту врача
Дозировки
Фасовка

Наличие в аптеках

  • Название и адрес
    Время работы
    Номер телефона
     
  • Посмотреть дозировки от 43 руб.
  • Посмотреть дозировки от 46.3 руб.
  • Посмотреть дозировки от 46.7 руб.
  • Посмотреть дозировки от 47.5 руб.
  • Посмотреть дозировки от 59 руб.
Наименование
Цена

Инструкция (общая) по применению лекарственного препарата Тенокс

Общие сведения

Торговое название:

Тенокс (Tenox)

Международное название:

Амлодипин (Amlodipinum)

Фармакологическая группа:

блокатор "медленных" кальциевых каналов

Описание:

Круглые, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с фаской и риской на одной стороне.

Код АТХ:

C08CA01. Амлодипин

Состав

1 таблетка 5 мг/10 мг содержит:

Действующее вещество: Амлодипина малеат 6,42 мг/12,84 мг, эквивалентно амлодипину 5,00 мг/10,00 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Показания к применению

* Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными средствами).

* Стабильная стенокардия напряжения и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (монотерапия или в комбинации с другими антиангинальными средствами).

Противопоказания

* Повышенная чувствительность к амлодипину, производным дигидропиридина и другим компонентам препарата.

* Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.).

* Шок (включая кардиогенный шок).

* Обструкция выносящего тракта левого желудочка (например, тяжелый аортальный стеноз).

* Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда.

* Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).

С осторожностью

Нарушение функции печени, синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, мягкая или умеренная степень артериальной гипотензии, аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП), острый инфаркт миокарда (и в течение 1 месяца после инфаркта миокарда), применение у пациентов пожилого возраста, одновременное применение с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения препарата Тенокс во время беременности и в период грудного вскармливания не установлена, поэтому применение во время беременности и в период грудного вскармливания возможно только в случае, когда польза для матери превышает риск для плода и новорожденного.

Опыт применения препарата показывает, что амлодипин выделяется в женское грудное молоко. Среднее соотношение молоко/плазма составило 0,85 среди 31 кормящей женщины, которые страдали артериальной гипертензией, обусловленной беременностью, и получали амлодипин в начальной дозировке 5 мг в сутки. Дозировка препарата при необходимости корректировалась (в зависимости от средней суточной дозы и веса: 6 мг и 98,7 мкг/кг, соответственно). Предполагаемая суточная доза амлодипина, получаемая младенцем через грудное молоко, составляет 4,17 мкг/кг.

Не было выявлено влияния амлодипина на фертильность.

Способ применения и дозы

Внутрь, начальная доза для лечения артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг препарата один раз в сутки. Максимальная суточная доза - 10 мг однократно.

При артериальной гипертензии поддерживающая доза может быть 2,5-5 мг (1/2 таблетки по 5 мг - 1 таблетка по 5 мг) в сутки.

При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии - 5-10 мг в сутки, однократно. С целью профилактики приступов стенокардии - 10 мг/сут.

Больным с нарушением функции печени в качестве гипотензивного средства Тенокс назначают с осторожностью, в начальной дозе 2,5 мг (1/2 таблетки по 5 мг), в качестве антиангинального средства - 5 мг.

У пациентов пожилого возраста может увеличиваться Т1/2 и снижаться клиренс препарата. Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами. Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.

Побочные действия

Классификация частоты развития побочных эффектов, рекомендованная Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ):

(pre)+------------------------------------------------------------------------+

(pre)¦очень часто ¦>/=1/10 ¦

(pre)+-------------------------+----------------------------------------------¦

(pre)¦часто ¦от >/=1/100 до <1/10 ¦

(pre)+-------------------------+----------------------------------------------¦

(pre)¦нечасто ¦от >/=1/1000 до <1/100 ¦

(pre)+-------------------------+----------------------------------------------¦

(pre)¦редко ¦от >/=1/10000 до <1/1000 ¦

(pre)+-------------------------+----------------------------------------------¦

(pre)¦очень редко ¦от <1/10000 ¦

(pre)+-------------------------+----------------------------------------------¦

(pre)¦частота неизвестна ¦не может быть оценена на основе имеющихся¦

(pre)¦ ¦данных. ¦

(pre)+------------------------------------------------------------------------+

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

очень редко: лейкопения, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы:

очень редко: аллергические реакции.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

очень редко: гипергликемия.

Нарушения психики:

нечасто: бессонница, изменения настроения (включая беспокойство), депрессия;

редко: спутанность сознания.

Нарушения со стороны нервной системы:

часто: сонливость, головокружение, головная боль (особенно в начале лечения);

нечасто: тремор, дисгевзия, обморок, гипестезия, парестезия;

очень редко: гипертонус, периферическая нейропатия;

частота неизвестна: экстрапирамидные нарушения.

Нарушения со стороны органа зрения:

часто: нарушение зрения (включая диплопию).

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

нечасто: шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца:

часто: ощущение сердцебиения;

нечасто: аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и фибрилляцию предсердий);

очень редко: инфаркт миокарда.

Нарушения со стороны сосудов:

часто: гиперемия;

нечасто: артериальная гипотензия;

очень редко: васкулит.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

часто: одышка;

нечасто: кашель, ринит.

Нарушения со стороны пищеварительной системы:

часто: боль в животе, тошнота, диспепсия, изменение режима дефекации (включая диарею и запор);

нечасто: рвота, сухость слизистой оболочки полости рта;

очень редко: панкреатит, гастрит, гипертрофический гингивит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

очень редко: гепатит, желтуха, повышение активности ферментов печени (в основном обусловленные холестазом) в плазме крови.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

нечасто: алопеция, пурпура, изменение цвета кожи, повышенное потоотделение, кожный зуд, кожная сыпь, экзантема, крапивница;

очень редко: ангионевротический отек, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке, фоточувствительность;

частота неизвестна: токсический эпидермальный некролиз.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

часто: отеки голеностопных суставов, мышечные судороги;

нечасто: артралгия, миалгия, боль в спине.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

нечасто: нарушение мочеиспускания, никтурия, повышение частоты мочеиспускания.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:

нечасто: импотенция, гинекомастия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

очень часто: периферические отеки;

часто: повышенная утомляемость, астения;

нечасто: боль в груди, боль, недомогание.

Лабораторные и инструментальные данные:

нечасто: увеличение массы тела, уменьшение массы тела.

Особые указания

В период лечения препаратом Тенокс необходимо контролировать массу тела и потребление натрия, назначение соответствующей диеты. Необходимо поддержание гигиены зубов и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

У пациентов пожилого возраста может увеличиваться T1/2 и снижаться клиренс препарата. Коррекции дозы не требуется, но необходимо тщательное наблюдение за пациентами.

У пациентов с нарушением функции печени Т1/2 и показатели AUC амлодипина могут быть увеличены, рекомендации по дозированию препарата не установлены. Поэтому применение амлодипина следует начинать с нижней границы диапазона терапевтических доз, и соблюдать осторожность как в начале лечения, так и при повышении дозы. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени может возникнуть необходимость в постепенном подборе дозы и тщательном мониторинге состояния пациента.

Пациентам с сердечной недостаточностью следует с осторожностью применять амлодипин. В долгосрочном плацебо-контролируемом исследовании с участием пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (III или IV функциональный класс по классификации NYHA) частота развития отека легких была выше в группе амлодипина, чем в группе плацебо.

Блокаторы кальциевых каналов, включая амлодипин, следует применять с осторожностью у пациентов с застойной сердечной недостаточностью, поскольку они могут повышать риск развития сердечно-сосудистых событий и летальных случаев.

Эффективность и безопасность препарата при гипертензивном кризе не установлены.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами, механизмами

Не было сообщений о влиянии препарата Тенокс на управление автомобилем или работу с механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов, преимущественно в начале лечения, могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении пациент должен соблюдать осторожность при управлении автомобилем и работе со сложными механизмами.

Передозировка

Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация с выраженным и возможно длительным снижением АД, коллапс, шок.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, приподнятое, выше уровня головы, положение нижних конечностей, контроль объема циркулирующей крови (ОЦК) и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов - применение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению); с целью устранения последствий блокады кальциевых каналов - внутривенное введение кальция глюконата. Гемодиализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Амлодипин может безопасно применяться для терапии артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами или ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). У пациентов со стабильной стенокардией амлодипин можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например, с нитратами пролонгированного или короткого действия, бета-адреноблокаторами.

В отличие от других блокаторов "медленных" кальциевых каналов (БМКК) клинически значимого взаимодействия амлодипина (III поколение БМКК) не было обнаружено при одновременном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), в том числе и с индометацином.

Возможно усиление антиангинального и антигипертензивного действия БМКК при одновременном применении с тиазидными и "петлевыми" диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их антигипертензивного действия при одновременном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.

Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые БМКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).

Амлодипин может также безопасно применяться одновременно с антибиотиками и гипогликемическими средствами для приема внутрь.

Однократный прием 100 мг силденафила у пациентов с эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.

Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.

Симвастатин: одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к повышению экспозиции симвастатина на 77%. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.

Этанол (напитки, содержащие алкоголь): амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола.

Противовирусные средства (ритонавир): увеличение плазменных концентраций БМКК, в том числе и амлодипина.

Нейролептики и изофлуран: усиление антигипертензивного действия производных дигидропиридина.

Препараты кальция могут уменьшить эффект БМКК.

При одновременном применении БМКК с препаратами лития (для амлодипина данные отсутствуют) возможно усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Исследования одновременного применения амлодипина и циклоспорина у здоровых добровольцев и всех групп пациентов, за исключением пациентов после трансплантации почки, не проводились. Различные исследования взаимодействия амлодипина с циклоспорином у пациентов после трансплантации почки показывают, что применение данной комбинации может не приводить к какому-либо эффекту, либо повышать минимальную концентрацию циклоспорина в различной степени до 40%. Следует принимать во внимание эти данные и контролировать концентрацию циклоспорина у этой группы пациентов при одновременном применении циклоспорина и амлодипина.

Не оказывает влияния на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.

Не оказывает существенного влияния на действие варфарина (протромбиновое время).

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.

Грейпфрутовый сок: одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина. Тем не менее, не рекомендуется применять грейпфрутовый сок и амлодипин одновременно, так как при генетическом полиморфизме изофермента CYP3A4 возможно повышение биодоступности амлодипина и вследствие этого усиление антигипертензивного эффекта.

Алюминий- или магнийсодержащие антациды: их однократный прием не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Ингибиторы изофермента CYP3A4: при одновременном применении дилтиазема в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов от 69 до 87 лет с артериальной гипертензией отмечается повышение системной экспозиции амлодипина на 57%. Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение площади под кривой "концентрация-время" (AUC) на 22%). Несмотря на то, что клиническое значение этих эффектов до конца не ясно, они могут быть более ярко выражены у пациентов пожилого возраста.

Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторы изофермента CYP3A4.

Кларитромицин: ингибитор изофермента CYP3A4. У пациентов, принимающих одновременно кларитромицин и амлодипин, повышен риск снижения артериального давления. Пациентам, принимающим такую комбинацию, рекомендуется находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Индукторы изофермента CYP3A4: при одновременном применении индукторов изофермента CYP3A4 концентрация амлодипина в плазме крови может изменяться. Поэтому необходимо контролировать артериальное давление и корректировать дозу принимаемых препаратов как во время, так и после их одновременного применения (в том числе, с рифампицином, препаратами Зверобоя продырявленного).

Такролимус: при одновременном применении с амлодипином есть риск увеличения концентрации такролимуса в плазме крови. Для того чтобы избежать токсичности такролимуса при одновременном применении с амлодипином, следует контролировать концентрацию такролимуса в плазме крови пациентов и корректировать дозу такролимуса в случае необходимости.

Ингибиторы механистической мишени для рапамицина у млекопитающих (mTOR): ингибиторы mTOR, такие как сиролимус, темсиролимус и эверолимус представляют собой субстраты изофермента CYP3A. Амлодипин является слабым ингибитором изофермента CYP3A. При одновременном применении с ингибиторами mTOR амлодипин может повышать их экспозицию.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика:

Производное дигидропиридина - блокатор "медленных" кальциевых каналов II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяет главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением). У больных стабильной стенокардией разовая суточная доза повышает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие очередного приступа стенокардии и "ишемической" депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления таблеток нитроглицерина.

Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 ч (в положении больного "лежа" и "стоя"). Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ишемической болезни сердца (ИБС). Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при лечении больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 часов, длительность эффекта 24 часа. При длительной терапии максимальное снижение АД наступает через 6-12 часов после приема амлодипина внутрь. Если после продолжительного лечения амлодипин отменить, эффективное снижение АД сохраняется в течение 48 часов после приема последней дозы. Затем показатели АД постепенно возвращаются к исходному уровню в течение 5-6 дней.

Фармакокинетика:

После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%, максимальная концентрация (Сmах) в сыворотке крови наблюдается через 6-9 часов. Равновесные сывороточные концентрации (Css) достигаются после 7-8 дней терапии. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина.

Средний объем распределения составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая - в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (95%), связывается с белками плазмы крови.

Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта "первого прохождения". Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью.

После однократного приема внутрь период полувыведения (Т1/2) варьирует от 31 до 48 часов, при повторном назначении Т1/2 составляет приблизительно 45 часов. Около 60% принятой внутрь дозы выделяется почками преимущественно в виде метаболитов, 10% - в неизменном виде, а 20-25% - через кишечник, а также с грудным молоком. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг).

У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т1/2 - 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.

Удлинение Т1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном назначении кумуляция препарата в организме будет выше (Т1/2 - до 60 ч).

Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина.

Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.

Срок годности

4 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25град.С, в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.



Аналоги

С таким же действующим веществом

С другим действующим веществом

Перед применением проконсультируйтесь с врачом, потому что даже препараты с одинаковой дозировкой могут отличаться степенью очистки действующего вещества, составом вспомогательных веществ и соответственно эффективностью терапевтического действия и спектром побочных эффектов.

Препараты с таким же фармакологическим действием. Замена назначенных препаратов на аналогичные может осуществляться только лечащим врачом, потому что в лекарстве используется другое действующее вещество.

Верапамил
  • таблетки покрытые оболочкой – от 36руб.
  • таблетки пролонгированного действия – от 118руб.
Дилтиазем
  • таблетки – от 111руб.
Дилтиазем ретард
  • капсулы – от 276руб.
Занидип-Рекордати
  • таблетки покрытые оболочкой – от 315руб.
Изоптин СР 240
  • таблетки пролонгированного действия – от 355руб.
Кальцигард ретард
  • таблетки пролонгированного действия – от 148руб.
Кордафлекс
  • таблетки пролонгированного действия – от 99руб.
Кордафлекс РД
  • таблетки с модифицированным высвобождением – от 238руб.
Кордипин ретард
  • таблетки пролонгированного действия – от 80руб.
Кордипин ХЛ
  • таблетки пролонгированного действия – от 132руб.
Коринфар
  • таблетки пролонгированного действия – от 58руб.
Коринфар ретард
  • таблетки пролонгированного действия – от 98руб.
Леркамен 10
  • таблетки покрытые оболочкой – от 329руб.
Леркамен 20
  • таблетки покрытые оболочкой – от 175руб.
Лерканидипин
  • таблетки покрытые оболочкой – от 225руб.
Лерканорм
  • таблетки покрытые оболочкой – от 285руб.
Лерникор
  • таблетки покрытые оболочкой – от 257руб.
Нимопин
  • таблетки покрытые оболочкой – от 633руб.
Нифедипин
  • таблетки – от 35руб.
  • таблетки покрытые оболочкой – от 31руб.
Нифекард ХЛ
  • таблетки с модифицированным высвобождением – от 169руб.
Стугерон
  • таблетки – от 175руб.
Фелодип
  • таблетки пролонгированного действия – от 387руб.
Фелодипин
  • таблетки пролонгированного действия – от 252руб.
Фенигидин
  • таблетки – от 24руб.
Циннаризин
  • таблетки – от 37руб.
Вся информация справочная. Требуется консультация врача