Фенилэфрин-оптик

Фенилэфрин-оптик

Фенилэфрин (Phenylephrinum)

альфа-адреномиметик

КАПЛИ ГЛАЗНЫЕ

Прозрачный раствор от бесцветного до светло-желтого цвета.

S01FB01. Фенилэфрин

РАСТВОР ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ

Парентерально - артериальная гипотензия, шоковые состояния (в т.ч. травматический, токсический), сосудистая недостаточность (в т.ч. на фоне передозировки вазодилататоров), в качестве вазоконстриктора при проведении местной анестезии.

Интраназально - вазомоторный и аллергический ринит.

КАПЛИ НАЗАЛЬНЫЕ

Симптоматическое лечение (облегчение носового дыхания): "простудные" заболевания, грипп, поллиноз и др. аллергические заболевания верхних дыхательных путей, сопровождающиеся острым ринитом или синуситом.

КАПЛИ ГЛАЗНЫЕ

Иридоциклит (для профилактики возникновения задних синехий и уменьшения экссудации из радужной оболочки);

для расширения зрачка при офтальмоскопии и др. диагностических процедурах, необходимых для контроля состояния заднего отрезка глаза;

для проведения провокационного теста у пациентов с узким профилем угла передней камеры и подозрением на закрытоугольную глаукому;

для дифференциальной диагностики типа инъекции глазного яблока.

10% раствор - для расширения зрачка при предоперационной подготовке в офтальмохирургии, при лазерных вмешательствах на глазном дне и витрео-ретинальной хирургии; лечение глаукомо-циклитических кризов.

2.5% раствор - лечение синдрома "красного глаза".

РАСТВОР ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ

Гиперчувствительность, ГОКМП, феохромоцитома, фибрилляция желудочков.

КАПЛИ НАЗАЛЬНЫЕ

Гиперчувствительность, заболевания ССС (в т.ч. коронаросклероз, стенокардия), гипертонический криз,

тиреотоксикоз, сахарный диабет,

одновременный прием ингибиторов МАО (а также 2 нед после их отмены).

КАПЛИ ГЛАЗНЫЕ

Гиперчувствительность,

узкоугольная или закрытоугольная глаукома, пожилой возраст, выраженные нарушения со стороны ССС или цереброваскулярной системы;

для дополнительного расширения зрачка при хирургических операциях у больных с нарушением целостности глазного яблока, а также при нарушении слезопродукции;

гипертиреоз, печеночная порфирия, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

10 % раствор - детский возраст (до 12 лет), аневризма артерий;

2.5% раствор - детям со сниженной массой тела.

РАСТВОР ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ

Метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, фибрилляция предсердий, закрытоугольная глаукома, артериальная гипертензия, гипертензия в малом круге кровообращения, гиповолемия, тяжелый стеноз устья аорты, острый инфаркт миокарда, тахиаритмия, желудочковая аритмия;

окклюзионные заболевания сосудов (в т.ч. в анамнезе) - артериальная тромбоэмболия, атеросклероз, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), болезнь Рейно, склонность сосудов к спазмам (в т.ч. при отморожении), диабетический эндартериит, тиреотоксикоз,

беременность, период лактации, пожилой возраст, возраст до 18 лет.

КАПЛИ НАЗАЛЬНЫЕ

Детский возраст (до 6 лет), беременность, период лактации.

КАПЛИ ГЛАЗНЫЕ

Беременность, период лактации,

одновременное применение с ингибиторами МАО (в т.ч. в течение 21 дня после прекращения их приема).

РАСТВОР ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ

В/в медленно, при коллапсе - 0.1-0.3-0.5 мл 1% раствора, разведя в 20 мл 5% раствора декстрозы или 0.9% раствора NaCl. При необходимости введение повторяют.

В/в капельно - 1 мл 1% раствора в 250-500 мл 5% раствора декстрозы.

П/к или в/м, взрослым - 0.3-1 мл 1% раствора 2-3 раза в день; детям при артериальной гипотензии во время спинномозговой анестезии - 0.5-1 мг/кг.

Для сужения сосудов слизистых оболочек и уменьшения воспалительных явлений смазывают или закапывают (концентрации раствора - 0.125%, 0.25%, 0.5%, 1%).

При местной анестезии добавляют по 0.3-0.5 мл 1% раствора на 10 мл раствора анестетика.

Высшие дозы для взрослых. П/к и в/м: разовая - 10 мг, суточная - 50 мг; в/в: разовая - 5 г, суточная - 25 мг.

КАПЛИ НАЗАЛЬНЫЕ

Интраназально: дети до 1 года - по 1 капле в каждый носовой ход с интервалом не менее 6 ч;

от 1 года до 6 лет - по 1-2 капле в каждый носовой ход;

дети старше 6 лет и взрослые - по 3-4 капли в каждый носовой ход.

Курс лечения - не более 3 дней.

КАПЛИ ГЛАЗНЫЕ

Интраконъюнктивально. Для офтальмоскопии - 1 кап 2.5% раствора однократно, в случае необходимости (для поддержания мидриаза в течение длительного времени) возможна повторная инстилляция через 1 ч.

У взрослых и детей старше 12 лет при недостаточном расширении зрачка, а так же у больных с ригидной радужкой (выраженная пигментация) для диагностического расширения зрачка возможно использование 10% раствора в той же дозировке.

При увеитах для предотвращения развития и разрыва уже образовавшихся задних синехий, для снижения экссудации в переднюю камеру глаза - 1 кап 2.5% или 10% раствора 2-3 раза в сутки.

Для купирования глаукомо-циклитических кризов - 10% раствор 2-3 раза в день.

При подготовке пациентов к хирургическим вмешательствам для достижения мидриаза - однократная инстилляция 10% раствора за 30-60 мин до операции (после вскрытия оболочек глазного яблока повторное закапывание препарата не допускается).

РАСТВОР ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ

Более часто - головная боль, тошнота или рвота;

менее часто - стенокардия, брадикардия, диспноэ, повышение или понижение АД, сердцебиение, тахикардия, желудочковая аритмия (особенно при применении в высоких дозах), раздражительность, двигательное беспокойство, аллергические реакции.

Передозировка

Симптомы: желудочковая экстрасистолия, короткие пароксизмы желудочковой тахикардии, ощущение тяжести в голове и конечностях, чрезмерное повышение АД.

Лечение: в/в введение альфа-адреноблокаторов короткого действия (фентоламина) и бета-адреноблокаторов (при нарушениях ритма).

КАПЛИ НАЗАЛЬНЫЕ

Местные реакции: жжение, пощипывание или покалывание в носу.

Системные эффекты: головная боль, головокружение, сердцебиение, аритмия, повышение АД, потливость, бледность, тремор, нарушение сна.

Передозировка

Данные по передозировке отсутствуют.

Потенциально возможные симптомы (при системной абсорбции): желудочковая экстрасистолия, короткие пароксизмы желудочковой тахикардии, ощущение тяжести в голове и конечностях, чрезмерное повышение АД, возбуждение.

Лечение: в/в альфа-адреноблокаторы короткого действия (фентоламин) и бета-адреноблокаторы (при аритмии).

КАПЛИ ГЛАЗНЫЕ

Местные реакции: ощущение жжения в начале применения, нечеткость зрительного восприятия, раздражение, ощущение дискомфорта, слезотечение, увеличение внутриглазного давления; иногда (чаще у пациентов пожилого возраста) - реактивный миоз на следующий день после применения (повторные инстилляции препарата в это время могут давать менее выраженный мидриаз, чем накануне).

Со стороны ССС: сердцебиение, тахикардия, аритмия, повышение АД, рефлекторная брадикардия, окклюзия коронарных артерий, эмболия легочной артерии; в редких случаях при использовании 10% раствора (у пожилых пациентов с заболеваниями ССС) - желудочковые аритмии, инфаркт миокарда.

Передозировка

Лечение: для купирования системного действия - альфа-адреноблокаторы (в/в - 5-10 мг фентоламина, при необходимости инъекцию повторяют).

РАСТВОР ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ

В период лечения следует контролировать ЭКГ, АД, МОК, кровообращение в конечностях и в месте инъекции.

У больных с артериальной гипертензией в случае медикаментозного коллапса достаточно поддерживать систолическое АД на уровне, ниже привычного на 30-40 мм рт.ст.

Перед началом или во время терапии шоковых состояний обязательна коррекция гиповолемии, гипоксии, ацидоза и гиперкапнии.

Резкое повышение АД, выраженная брадикардия или тахикардия, стойкие нарушения ритма сердца требуют прекращения лечения.

Для предотвращения повторного снижения АД после отмены препарата дозу следует уменьшать постепенно, особенно после длительной инфузии. Инфузию возобновляют, если систолическое АД снижается до 70-80 мм рт.ст.

Неизвестно, проникает ли препарат в грудное молоко.

Адекватных и строго контролируемых исследований на людях и животных о влиянии препарата на беременных не проведено.

Следует иметь в виду, что использование вазоконстрикторов во время родов для коррекции артериальной гипотензии или в качестве добавок к местным анестетикам на фоне средств, стимулирующих родовую деятельность (вазопрессина, эрготамина, эргометрина, метилэргометрина), может повлечь стойкое повышение АД в послеродовом периоде.

С возрастом снижается количество адренорецепторов, чувствительных к фенилэфрину.

Ингибиторы МАО, повышая прессорный эффект симпатомиметиков, могут обусловливать возникновение головных болей, аритмии, рвоты, гипертонического криза, поэтому при приеме пациентами ингибиторов МАО в предшествующие 2-3 нед дозы симпатомиметиков должны быть снижены.

КАПЛИ НАЗАЛЬНЫЕ

У детей системная абсорбция фенилэфрина и связанный с ним риск развития побочных эффектов выше, чем у взрослых.

Не следует назначать фенилэфрин пациентам в течение 2 недель после отмены ингибиторов

моноаминоаксидазы, поскольку они могут усиливать выраженность адренергических

эффектов симпатомиметиков и увеличить риск возникновения побочных эффектов со

стороны сердечно сосудистой системы.

КАПЛИ ГЛАЗНЫЕ

Для проведения диагностических процедур однократная инстилляция 2.5% раствора используется:

- в качестве провокационного теста у пациентов с узким профилем угла передней камеры и подозрением на закрытоугольную глаукому. Если разница между значениями внутриглазного давления до закапывания препарата и после расширения зрачка составляет от 3 до 5 мм рт.ст., то провокационный тест считается положительным;

- для дифференциальной диагностики типа инъецированности глазного яблока: если через 5 мин после закапывания отмечается сужение сосудов глазного яблока, то инъецировванность классифицируется как поверхностная, при сохранении покраснения глаза необходимо тщательно обследовать пациента на наличие иридоциклита или склерита, поскольку это свидетельствует о расширении более глубоколежащих сосудов.

РАСТВОР ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ

Снижает гипотензивный эффект диуретиков и гипотензивных ЛС (в т.ч. метилдопы, мекамиламина, гуанадрела, гуанетидина).

Фенотиазины, альфа-адреноблокаторы (фентоламин), фуросемид и др. диуретики снижают гипертензивный эффект.

Ингибиторы МАО (в т.ч. фуразолидон, прокарбазин, селегилин), окситоцин, алкалоиды спорыньи, трициклические антидепрессанты, метилфенидат, адреностимуляторы усиливают прессорный эффект и аритмогенность фенилэфрина.

Бета-адреноблокаторы уменьшают кардиостимулирующую активность, на фоне резерпина возможна артериальная гипертензия (вследствие истощения запасов катехоламинов в адренергических окончаниях повышается чувствительность к адреномиметикам).

Ингаляционные анестетики (в т.ч. хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран) увеличивают риск возникновения тяжелой предсердной и желудочковой аритмии, поскольку резко повышают чувствительность миокарда к симпатомиметикам.

Эргометрин, эрготамин, метилэргометрин, окситоцин, доксапрам увеличивают выраженность вазоконстрикторного эффекта.

Снижает антиангинальный эффект нитратов, которые в свою очередь могут снизить прессорный эффект симпатомиметиков и риск возникновения артериальной гипотензии (одновременное применение допускается в зависимости от достижения необходимого терапевтического эффекта).

Тиреоидные гормоны увеличивают (взаимно) эффект и связанный с ним риск возникновения коронарной недостаточности (особенно при коронарном атеросклерозе).

КАПЛИ НАЗАЛЬНЫЕ

Ингибиторы МАО (в т.ч. прокарбазин, селегилин), трициклические антидепрессанты, мапротилин, гуанетидин усиливают прессорный эффект и аритмогенное действие фенилэфрина (при системной абсорбции).

Тиреоидные гормоны увеличивают (взаимно) при системной абсорбции фенилэфрина связанный с ним риск возникновения коронарной недостаточности (особенно при коронарном атеросклерозе).

КАПЛИ ГЛАЗНЫЕ

Атропин усиливает мидриатический эффект.

Одновременное применение с ингибиторами МАО, а также в течение 21 дня после прекращения их приема повышает риск развития системных адренергических эффектов.

Вазопрессорное действие адренергических ЛС может также усиливаться при совместном применении с трициклическими антидепрессантами, пропранололом, резерпином, гуанетидином, метилдопой и м-холиноблокаторами.

Бета-адреноблокаторы повышают риск развития острой артериальной гипертензии.

Увеличивает риск угнетения сердечно-сосудистой деятельности при ингаляционной общей анестезии.

РАСТВОР ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ

Альфа1-адреностимулятор, мало влияющий на бета-адренорецепторы сердца; не является катехоламином (содержит лишь одну гидроксильную группу в ароматическом ядре). Вызывает сужение артериол и повышение АД (с возможной рефлекторной брадикардией). По сравнению с норэпинефрином и эпинефрином менее резко повышает АД, но действует более длительно (слабее подвержен действию катехол-О-метилтрансферазы); не вызывает увеличения МОК.

Действие начинается сразу после введения и продолжается в течение 5-20 мин (после в/в введения), 50 мин (при п/к введении), 1-2 ч (после в/м).

КАПЛИ НАЗАЛЬНЫЕ

Альфа1-адреностимулятор, мало влияющий на бета-адренорецепторы сердца. Не является катехоламином (содержит лишь 1 гидроксильную группу в ароматическом ядре). Как вазоконстриктор оказывает противоконгестивное действие; уменьшает отек и гиперемию слизистой оболочки полости носа, облегчает носовое дыхание.

КАПЛИ ГЛАЗНЫЕ

Оказывает выраженное стимулирующее действие на постсинаптические альфа-адренорецепторы, слабо воздействует на бета-адренорецепторы сердца. Обладает вазоконстрикторным эффектом (вазопрессорный эффект фенилэфрина слабее, чем у норэпинефрина, но более длительный), практически не оказывает хроно- и инотропного действия. После инстилляции фенилэфрин сокращает дилататор зрачка и гладкие мышцы артериол конъюнктивы, тем самым вызывая расширение зрачка и сужение сосуды конъюнктивы, улучшает отток внутриглазной жидкости (поскольку фенилэфрин оказывает незначительное воздействие на цилиарную мышцу, мидриаз возникает без циклоплегии).

Фенилэфрин легко проникает в ткани глаза, расширение зрачка наступает в течение 10-60 мин после однократного закапывания и сохраняется в течение 4-6 ч.

Вследствие значительного сокращения дилататора зрачка через 30-45 мин после инстилляции фенилэфрина во влаге передней камеры глаза могут обнаруживаться частички пигмента из пигментного листка радужной оболочки. Взвесь в камерной влаге необходимо дифференцировать с проявлениями переднего увеита или с попаданием форменных элементов крови во влагу передней камеры.

При местном применении в обычных дозах фенилэфрин не оказывает значительного стимулирующего влияния на ЦНС.

РАСТВОР ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ

Метаболизируется в печени и ЖКТ (без участия катехол-О-метилтрансферазы). Выводится почками в виде метаболитов.

КАПЛИ НАЗАЛЬНЫЕ

При местном применении системная абсорбция низкая.