Фармакодинамика:
(курсив)ТАБЛЕТКИ
Бактериостатический антибиотик широкого спектра действия, нарушает процесс синтеза белка в микробной клетке. Эффективен в отношении штаммов бактерий, устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, сульфаниламидам.
Активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, возбудителей гнойных, кишечных инфекций, менингококковой инфекции: Escherichia coli, Shigella dysenteria, Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp., Salmonella spp. (в t. ч. Salmonella typhi, Salmonella paratyphi), Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т. ч. Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, ряда штаммов Proteus spp., Pseudomonas pseudomallei, Rickettsia spp., Treponema spp., Leptospira spp., Chlamydia spp. (в т. 4. Chlamydia trachomatis), Coxiella burnetii, Ehrlicha canis, Bacteroides fragilis, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae. He действует на кислотоустойчивые бактерии (в т. ч. Mycobacterium tuberculosis), анаэробы, устойчивые к метицилину штаммы стафилококков, Acinetobacter, Enterobacter, Serratia marcescens, индолположительные штаммы Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa spp., простейшие и грибы.
Устойчивость микроорганизмов развивается медленно.
(курсив)КАПЛИ ГЛАЗНЫЕ
Бактериостатический антибиотик широкого спектра действия, нарушает процесс синтеза белка в микробной клетке (обладая жирорастворимостью, проникает через клеточную мембрану бактерий и обратимо связывается с субъединицей 50S бактериальных рибосом, в которых задерживается перемещение аминокислот к растущим пептидным цепям, что ведет к нарушению синтеза белка). Эффективен в отношении штаммов бактерий, устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, сульфаниламидам.
Активен в отношении Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, некоторых видов Enterobacter (Aerobacter), виды Neisseria, Staphylococcus aureus, Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus hemolyticus), Moraxella lacunata, риккетсий и микоплазм.
He эффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.
(курсив)РАСТВОР ДЛЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ
Действующим веществом препарата является хлорамфеникол - антибиотик широкого спектра действия, обладающий высокой антибактериальной активностью в отношении возбудителей раневой инфекции и различных форм гнойно-воспалительных процессов.
Хлорамфеникол - бактериостатический антибиотик, нарушает процесс синтеза белка в микробной клетке (обладая хорошей липофильностью, проникает через клеточную мембрану бактерий и обратимо связывается с субъединицей 50S бактериальных рибосом, в которых задерживается перемещение аминокислот к растущим пептидным цепям, что ведет к нарушению синтеза белка).
Активен в отношении большинства штаммов грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к пенициллину, тетрациклинам и сульфаниламидам.
Способствует очищению и заживлению ожоговых ран и трофических язв, ускоряет эпителизацию. Не эффективен в отношении кислотоустойчивых бактерий, анаэробов, Acinetobacter spp., Serratia marcescens.
Фармакокинетика:
(курсив)ТАБЛЕТКИ
Абсорбция - 90 % (быстрая и почти полная). Биодоступность - 80 %. Связь с белками плазмы - 50-60 %. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) после перорального приема - 1-3 ч. Объем распределения - 0,6-1 л/кг.
Терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 4-5 ч после приема.
Хорошо проникает в жидкости и ткани организма. Наибольшие его концентрации создаются в печени и почках. В желчи обнаруживается до 30% от введенной дозы. Максимальная концентрация (Сmах) в спинномозговой жидкости (СМЖ) определяется через 4-5 ч после однократного приема внутрь и может достигать при отсутствии воспаления мозговых оболочек 21-50% от максимальной концентрации в плазме и 45-89% - при наличии воспаления мозговых оболочек. Проходит через плацентарный барьер, концентрации в сыворотке крови плода могут составлять 30-80% от таковой в крови матери. Проникает в грудное молоко.
Основное количество (90%) метаболизируется в печени. В кишечнике под влиянием кишечных бактерий гидролизуется с образованием неактивных метаболитов.
Выводится в течение 24 ч почками - 90% (путем клубочковой фильтрации - 5-10% в неизмененном виде, путем канальцевой секреции в виде неактивных метаболитов - 80%), через кишечник - 1-3%.
Период полувыведения у взрослых 1,5-3,5 ч, при нарушении функции почек - 3-11 ч.
Период полувыведения у детей от 3 лет до 16 лет - 3-6,5 ч.
Слабо выводится в ходе гемодиализа.
(курсив)КАПЛИ ГЛАЗНЫЕ
При инстилляции препарата в глаз происходит внутриглазное и частично системное всасывание. Создает достаточные концентрации в водянистой влаге глаза.
