Нейрокс

Нейрокс (Neurox)

Этилметилгидроксипиридина сукцинат (Aethylmethylhydroxypyridini succinas)

антиоксидантное средство

РАСТВОР ДЛЯ В/В И В/М ВВЕДЕНИЯ

Бесцветная или слегка желтоватая прозрачная жидкость.

ТАБЛЕТКИ

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

N07XX. Препараты для лечения заболеваний нервной системы другие

РАСТВОР ДЛЯ В/В И В/М ВВЕДЕНИЯ

1 ампула (2 мл) содержит в качестве активного вещества этилметилгидроксипиридина сукцинат - 100 мг;

1 ампула (5 мл) содержит в качестве активного вещества этилметилгидроксипиридина сукцинат - 250 мг;

1 ампула (10 мл) содержит в качестве активного вещества этилметилгидроксипиридина сукцинат - 500 мг;

1 ампула (20 мл) содержит в качестве активного вещества этилметилгидроксипиридина сукцинат - 1000 мг;

вспомогательные вещества: натрия дисульфит, вода для инъекций.

ТАБЛЕТКИ

Состав на одну таблетку:

Действующее вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат - 125 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая 102, крахмал картофельный. повидон-К90, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

Пленочная оболочка: Опадрай II белый 85F48105 (поливиниловый спирт, макрогол, тальк, титана диоксид).

РАСТВОР ДЛЯ В/В И В/М ВВЕДЕНИЯ

- острые нарушения мозгового кровообращения (в составе комплексной терапии);

- черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;

- дисциркуляторная энцефалопатия;

- синдром вегетативной (нейро-циркуляторной) дистонии;

- легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;

- тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;

- острый инфаркт миокарда (с первых суток) в составе комплексной терапии;

- первичная открытоугольная глаукома различных стадий, в составе комплексной терапии;

- купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативнососудистых расстройств;

- острая интоксикация антипсихотическими лекарственными средствами;

- острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии.

ТАБЛЕТКИ

- последствия острых нарушений мозгового кровообращения, в том числе после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации в качестве профилактических курсов;

- легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;

- энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные);

- синдром вегетативной дистонии;

- легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;

- тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;

- ишемическая болезнь сердца в составе комплексной терапии;

- купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентные расстройства;

- состояния после острой интоксикации антипсихотическими средствами;

- астенические состояния, а также для профилактики развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок;

- воздействие экстремальных (стрессорных) факторов.

РАСТВОР ДЛЯ В/В И В/М ВВЕДЕНИЯ

- повышенная индивидуальная чувствительность к препарату;

- острая почечная недостаточность;

- острая печеночная недостаточность;

- беременность;

- грудное вскармливание;

- детский возраст.

ТАБЛЕТКИ

Острая печеночная и/или почечная недостаточность, повышенная индивидуальная чувствительность к препарату. В связи с недостаточной изученностью действия препарата - детский возраст, беременность, грудное вскармливание. Непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

РАСТВОР ДЛЯ В/В И В/М ВВЕДЕНИЯ

Аллергические заболевания и реакции в анамнезе, в том числе повышенная чувствительность к сульфитам.

Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания в связи с недостаточными данными по эффективности и безопасности препарата в данные периоды.

РАСТВОР ДЛЯ В/В И В/М ВВЕДЕНИЯ

Внутримышечно (в/м) или внутривенно (в/в) (струйно или капельно). При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 0,9 % растворе натрия хлорида.

Струйно Нейрокс вводят медленно в течение 5-7 мин, капельно - со скоростью 40-60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.

При острых нарушениях мозгового кровообращения Нейрокс применяют в комплексной терапии в первые 10-14 дней - в/в капельно по 200-500 мг 2- 4 раза в сутки, затем - в/м по 200-250 мг 2- 3 раза в сутки в течение 2 недель.

При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм Нейрокс применяют в течение 10-15 дней в/в капельно по 200-500 мг 2-4 раза в сутки. При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Нейроксн следует назначать в/в струйно или капельно в дозе 200-500 мг 1-2 раза в сутки в течение 14 дней. Затем -- в/м по 100- 250 мг/сут в течение последующих 2-х недель.

Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии Нейрокс вводят в/м в дозе 200-250 мг 2 раза в сутки в течение 10-14 дней.

При нейроциркуляторной дистонии, невротических и неврозоподобных состояниях препарат вводят в/м по 50- 400 мг в сутки в течение 14 дней.

При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных расстройствах препарат применяют в/м в дозе 100-300 мг в сутки в течение 14-30 дней.

При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии Нейрокс вводят в/в или в/м в течение 14 суток, на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда (включающей низраты, бета- адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные препараты, а также симптоматические средства по показаниям).

В первые 5 суток, для достижения максимального эффекта, Нейрокс вводят внутривенно, в последующие 9 суток препарат может вводиться внутримышечно. Внутривенное введение препарата производят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов) в течение 30-90 минут (в 100-150 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы (глюкозы)), при необходимости возможно медленное струйное в/в введение препарата, продолжительностью не менее 5 минут.

Введение препарата (в/в или в/м) осуществляют 3 раза в сутки, через каждые 8 часов.

Суточная доза составляет 6-9 мг/кг массы тела, разовая доза - 2- 3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая -- 250 мг.

При открытоугольной глаукоме различных стадий в составе комплексной терапии Нейрокс вводят в/м по 100-300 мг/сутки, 1 -3 раза в сутки в течение 14 дней.

При абстинентном алкогольном синдроме Нейрокс вводят в/м или в/в капельно в дозе 200-500 мг 2-3 раза в сутки в течение 5- 7 дней.

При острой интоксикации антипсихотическими лекарственными препаратами препарат вводят в/в в дозе 200-500 мг/сут в течение 7-14 дней.

При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит перитонит) Нейрокс назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Вводимые дозы зависят от формы и тяжести заболевания. Распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена препарата должна производиться постепенно только после устойчивого положительного клиниколабораторного эффекта.

При остром отечном (интерстициальном) панкреатите Нейроке назначают по 200- 500 мг 3 раза в день, в/в капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) и в/м.

Легкая степень тяжести некротического панкреатита-- по 100-200 мг 3 раза в день капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) и в/м.

Средняя степень тяжести - по 200 мг 3 раза в день, в/в капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида).

Тяжелое течение - в пульс- дозировке 800 мг в первые сутки, при двукратном режиме введения; далее по 200-500 мг 2 раза в день с постепенным снижением суточной дозы. Крайне тяжелое течение - в начальной дозировке 800 мг/сут до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, по стабилизации состояния по 300-500 мг 2 раза в день в/в канельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозировки.

ТАБЛЕТКИ

Внутрь, по 125-250 мг 3 раза в сутки.

Начальная доза - 125-250 мг (1-2 таблетки) 1-2 раза в сутки с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта; максимальная суточная доза - 800 мг.

Длительность лечения - 2-6 нед; для купирования алкогольной абстиненции - 5-7 дней. Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2-3 дней.

Продолжительность курса терапии у пациентов с ишемической болезнью сердца не менее 1,5-2 месяцев. Повторные курсы (по рекомендации врача), желательно проводить в весенне-осенние периоды.

РАСТВОР ДЛЯ В/В И В/М ВВЕДЕНИЯ

При парентеральном введении (особенно внутривенном струйном): сухость, металлический привкус во рту, ощущения разливающегося тепла во всем теле, першение в горле и дискомфорт в грудной клетке, ощущение нехватки воздуха (как правило, связаны с чрезмерно высокой скоростью введения и носят кратковременный характер).

При длительном применении - тошнота, метеоризм, нарушение сна (сонливость или нарушение засыпания).

Аллергические реакции.

ТАБЛЕТКИ

Возможно появление индивидуальных побочных реакций: диспептического или диспепсического характера, аллергических реакций.

РАСТВОР ДЛЯ В/В И В/М ВВЕДЕНИЯ

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внмания и быстроты психомоторных реакций.

ТАБЛЕТКИ

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении транспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

РАСТВОР ДЛЯ В/В И В/М ВВЕДЕНИЯ

Симптомы: нарушение сна (бессонница, в некоторых случаях сонливость); при внутривенном введении - незначительное и кратковременное (до 1,5 - 2 ч) повышение артериального давления.

Лечение: как правило, не требуется - симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжелых случаях при бессоннице - нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг. При чрезмерном повышении артериального давления - гипотензивные лекарственные средства под контролем артериального давления.

ТАБЛЕТКИ

При передозировке возможно развитие сонливости.

В связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна. Лечение, как правило, не требуется - симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. При выраженных проявлениях проводится поддерживающее и симптоматическое лечение.

РАСТВОР ДЛЯ В/В И В/М ВВЕДЕНИЯ

Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противоэпилептических (карбамазепин), противопаркинсонических (леводопа) лекарственных средств, нитратов. Уменьшает токсические эффекты этанола.

ТАБЛЕТКИ

Нейрокс сочетается со всеми препаратами, используемыми для лечения соматических заболеваний. Усиливает действие бензодиазепиновых препаратов, антидепрессантов, анксиолитиков, противосудорожных средств и противопаркинсонических средств. Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

РАСТВОР ДЛЯ В/В И В/М ВВЕДЕНИЯ

Этилметилгидроксипиридина сукцинат (ЭМГПС) является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим, стрессопротективным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием. Относится к классу 3-оксипиридинов. Механизм действия обусловлен антиоксидантным и мембранопротекторным свойствами. Подавляет перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов, рецепторных комплексов, что способствует их связыванию с лигандами, сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Повышает концентрацию в головном мозге дофамина. Усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением аденозинтрифосфорной кислоты и креатинфосфата, активирует энергосинтезирующую функцию митохондрий. Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация этанолом и антипсихотическими лекарственными средствами). Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеинов низкой плотности.

Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и/или улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, повышает антиангинальную активность нитропрепаратов, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.

Стрессопротекторное действие проявляется в нормализации постстрессового поведения, соматовегетативных нарушений, восстановлении циклов сон-бодрствование, нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических изменений в различных структурах головного мозга.

Этилметилгидроксипиридина сукцинат обладает выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме, устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, корректирует поведенческие и когнитивные нарушения. Под влиянием этилметилгидроксипиридина сукцината усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты.

ТАБЛЕТКИ

Этилметилгидроксипиридина сукцинат является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим,стресс-протекторным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием. Этилметилгидроксипиридина сукцинат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)).

Механизм действия этилметилгидроксипиридина сукцината обусловлен его антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть.

Этилметилгидроксипиридина сукцинат модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, гамма-аминомасляной кислоты, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи.

Этилметилгидроксипиридина сукцинат повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания аденозинтрифосфата и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран. Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.

Антистрессорное действие проявляется в нормализации постстрессового поведения, соматовегетативных нарушений, восстановлении циклов сон-бодрствование, нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических и морфологических изменений в различных структурах головного мозга.

Этилметилгидроксипиридина сукцинат обладает выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме. Устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, восстанавливает нарушения поведения, вегетативные функции, а так же способен снимать когнитивные нарушения, вызванные длительным приемом этанола и его отменой. Под влиянием этилметилгидроксипиридина сукцината усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты. Этилметилгидроксипиридина сукцинат улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда. В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда, способствует сохранению целостности кардимиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции.

РАСТВОР ДЛЯ В/В И В/М ВВЕДЕНИЯ

При внутримышечном введении препарат определяется в плазме крови на протяжении 4 ч после введения. Время достижения максимальной концентрации при внутримышечном введении - 0,3-0,58 ч. Максимальная концентрация при внутримышечном введении в дозе 400-500 мг - 2,5-4,0 мкг/мл. Этилметилгидроксипиридина сукцинат быстро переходит из кровяного русла в органы и ткани и быстро элиминирует из организма. Среднее время удержания препарата в организме при внутримышечном введении - 0,7-1,3 ч.

Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50% за 12 ч) и в незначительном количестве - в неизменном виде (0,3% за 12 ч). Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приёма препарата. Показатели выведения с мочой неизменного препарата и метаболитов имеют значительную индивидуальную вариабельность.

ТАБЛЕТКИ

Быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация при дозах 400-500 мг составляет 3,5-4.0 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при приеме внутрь 4.9-5.2 ч.

Метаболизируется в печени путем глюкуронконъюгирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат - образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит - фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сут после введения; 3-й - выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й - глюкуронконъюгаты. Т 1/2 при приеме внутрь - 2,0-2,6 ч.

Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов и в незначительном количестве - в неизмененном виде. Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.

РАСТВОР ДЛЯ В/В И В/М ВВЕДЕНИЯ

5 лет.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

ТАБЛЕТКИ

2 года. Не применять по истечении срока годности.

РАСТВОР ДЛЯ В/В И В/М ВВЕДЕНИЯ

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25град.С.

Хранить в недоступном для детей месте.

ТАБЛЕТКИ

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 град.С.

Хранить в недоступном для детей месте.