Урсодезоксихолевая кислота

Урсодезоксихолевая кислота (Ursodesoxycholic acid)

Урсодезоксихолевая кислота (Acidum ursodeoxycholicum)

гепатопротекторное средство

Твердые желатиновые капсулы №0 белого цвета. Содержимое капсул - смесь порошка и гранул или уплотненная масса белого или почти белого цвета.

A05AA02. Урсодеоксихолиевая кислота

Одна капсула содержит:

- действующее вещество: урсодезоксихолевая кислота-250 мг;

- вспомогательные вещества: крахмал кукурузный - 63 мг, повидон К-30 - 10 мг, кремния диоксид коллоидный - 5 мг, магния стеарат - 2 мг;

- капсулы твердые желатиновые: титана диоксид - 2,0 %; желатин - до 100 %.

- растворение мелких и средних холестериновых камней при функционирующем желчном пузыре;

- профилактика рецидивов камнеобразования после холецистоэктомии;

- билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит;

- первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации (симптоматическое лечение);

- хронические гепатиты различного генеза;

- острый гепатит;

- первичный склерозирующий холангит;

- муковисцидоз печени;

- токсические (в том числе, лекарственные) поражения печени;

- неалкогольный стеатогепатит;

- алкогольная болезнь печени;

- дискинезия желчевыводящих путей.

- повышенная чувствительность к компонентам препарата;

- рентгеноположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;

- не функционирующий желчный пузырь;

- острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника, болезнь Крона;

- цирроз печени в стадии декомпенсации;

- выраженные нарушения функции почек, печени, поджелудочной железы;

- полная обструкция желчных путей;

- желче-желудочно-кишечный свищ;

- частые желчные колики;

- период грудного вскармливания;

- детский возраст до 3-х лет (не рекомендуется для применения в данной лекарственной форме).

Урсодезоксихолевая кислота не имеет возрастных ограничений в применении, но детям в возрасте до 3 лег рекомендуется применять препарат в виде суспензии, так как могут возникать затруднения при проглатывании капсул.

Детский возраст от 3 лет (возможно затруднение при проглатывании капсул).

Препарат Урсодезоксихолевая кислота может применяться во время беременности только в тех случаях, когда потенциальная польза его применения для матери превышает возможный риск для плода.

Данные о выделении урсодезоксихолевой кислоты с грудным молоком отсутствуют. При необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.

Внутрь. Детям и взрослым с массой тела менее 34 кг рекомендуется применять урсодезоксихолевую кислоту в виде суспензии.

Растворение холестериновых желчных камней

Рекомендуемая доза урсодезоксихолевой кислоты зависит от массы тела и составляет 10 мг/кг/сутки (см. табл.1).

Таблица 1

Расчет суточного количества капсул Урсодезоксихолевой кислоты в зависимости от массы тела

(pre)+------------------------------------------------------------------------------+

(pre)¦ Масса тела, кг ¦ Количество капсул, шт. ¦

(pre)+---------------------------------------+--------------------------------------¦

(pre)¦ до 60 ¦ 2 ¦

(pre)+---------------------------------------+--------------------------------------¦

(pre)¦ 61-80 ¦ 3 ¦

(pre)+---------------------------------------+--------------------------------------¦

(pre)¦ 81-100 ¦ 4 ¦

(pre)+---------------------------------------+--------------------------------------¦

(pre)¦ свыше 100 ¦ 5 ¦

(pre)+------------------------------------------------------------------------------+

Препарат Урсодезоксихолевая кислота необходимо принимать ежедневно вечером, перед сном (капсулы не разжевывают), запивая небольшим количеством жидкости. Длительность лечения 6-12 месяцев. Для профилактики повторного холелитиаза рекомендован прием препарата в течение нескольких месяцев после растворения камней.

Билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит

1 капсула препарата Урсодезоксихолевая кислота ежедневно вечером, перед сном (капсулы не разжевывают), запивая небольшим количеством воды. Курс лечения от 10-14 дней до 6 месяцев, при необходимости - до 2 лет.

Первичный билиарный цирроз (симптоматическое лечение)

Суточная доза зависит от массы тела и составляет от 3 до 7 капсул (примерно 14+/-2 мг/кг урсодезоксихолевой кислоты).

В первые 3 месяца лечения применение препарата Урсодезоксихолевая кислота следует разделить на несколько приемов в течение дня. После улучшения печеночных показателей суточную дозу препарата можно принимать 1 раз вечером.

Рекомендуется следующий режим применения препарата Урсодезоксихолевая кислота (табл. 2).

Таблица 2

Режим применения препарата Урсодезоксихолевая кислота

(pre)+------------------------------------------------------------------------------+

(pre)¦ Масса тела, кг ¦ Суточная доза ¦ Утром ¦ Днем ¦ Вечером ¦

(pre)¦ ¦ (капсулы, шт.) ¦ ¦ ¦ ¦

(pre)+--------------------+--------------------+------------+-----------+-----------¦

(pre)¦ 47-62 ¦ 3 ¦ 1 ¦ 1 ¦ 1 ¦

(pre)+--------------------+--------------------+------------+-----------+-----------¦

(pre)¦ 63-78 ¦ 4 ¦ 1 ¦ 1 ¦ 2 ¦

(pre)+--------------------+--------------------+------------+-----------+-----------¦

(pre)¦ 79-93 ¦ 5 ¦ 1 ¦ 2 ¦ 2 ¦

(pre)+--------------------+--------------------+------------+-----------+-----------¦

(pre)¦ 94-109 ¦ 6 ¦ 2 ¦ 2 ¦ 2 ¦

(pre)+--------------------+--------------------+------------+-----------+-----------¦

(pre)¦ свыше 109 ¦ 7 ¦ 2 ¦ 2 ¦ 3 ¦

(pre)+------------------------------------------------------------------------------+

Капсулы следует принимать регулярно, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРЕПАРАТА

Урсодезоксихолевая кислота для лечения первичного билиарного цирроза может быть продолжено в течение неограниченного времени. У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях клинические симптомы могуч ухудшиться в начале лечения, например, может участиться зуд. В этом случае лечение следует продолжить, принимая по 1 капсуле ежедневно, далее следует постепенно повышать дозировку (увеличивая суточную дозу еженедельно на 1 капсулу) до тех пор, пока вновь не будет достигнут рекомендованный режим дозирования.

Первичный склерозирующий холаигит

12-15 мг/кг/сутки (до 20 мг/кг/сутки) в течение 6-24 месяцев (до нескольких лет).

Муковисцидоз печени

Суточная доза 12-15 мг/кг, при необходимости доза может быть увеличена до 20-30 мг/кг/ 2-3 приема в сутки в течение 6-24 месяцев и более.

Хронические гепатиты различного генеза, неалкогольный стеатогепатит, алкогольная болезнь печени, острый гепатит и токсические поражения печени:

Суточная доза составляет 12-15 мг/кг (2-5 капсул в 2-3 приема), длительность терапии составляет 6-12 месяцев и более.

Дискинезия желчевыводящих путей

Средняя суточная доза 10 мг/кг в 2 приема в течение от 2 недель до 2 месяцев.

Детям старше 3-х лет препарат назначают индивидуально, исходя из расчета 20 мг/кг/сутки.

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям

Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):

- очень часто >/=1/10;

- часто от >/= 1/100 до < 1/10;

- нечасто от >/= 1/1000 до < 1/100;

- редко от >/= 1/10000 до < 1/1000;

- очень редко < 1/10000, включая отдельные сообщения;

- частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.

Желудочно-кишечные нарушения: часто - неоформленный стул или диарея; очень редко - острые боли в правой верхней части живота (при лечении первичного билиарного цирроза).

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - кальцинирование желчных камней, декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены препарата (при лечении развитых стадий первичного билиарного цирроза).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - крапивница.

Прием препарата Урсодезоксихолевая кислота должен осуществляться под наблюдением врача.

В течение первых 3 месяцев лечения следует контролировать функциональные показатели печени: трансаминаз, щелочной фосфатазы и гамма-глютамилтранснептидазы в плазме крови каждые 4 недели, а затем каждые 3 месяца. Контроль указанных параметров позволяет выявить нарушения функции печени на ранних стадиях. Также это касается пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза. Кроме того, так можно быстро определить, реагирует ли пациент с первичным билиарным циррозом на проводимое лечение.

При применении препарата для растворения холестериновых желчных камней.

Для того, чтобы оценить прогресс в лечении и в целях своевременного выявления признаков кальциноза камней в зависимости от их размера, желчный пузырь следует визуализировать (пероральная холецистография) с осмотром затемнений в положении стоя и лежа на спине (УЗИ) через 6-10 месяцев после начала лечения.

Если желчный пузырь невозможно визуализировать на рентгеновских снимках, а также в случаях кальциноза камней, слабой сократимости желчного пузыря или частых приступов колик, препарат Урсодезоксихолевая кислота принимать не следует.

При лечении пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза:

Крайне редко отмечались случаи декомпенсации цирроза печени. После прекращения терапии отмечалось частичное обратное развитие проявлений декомпенсации.

У пациентов с диареей следует уменьшить дозу препарата. При персистирующей диарее следует прекратить лечение.

Влияния препарата Урсодезоксихолевая кислота на способность управлять транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности выявлено не было.

В случае передозировки может возникнуть диарея, проводят симптоматическое лечение.

Колестирамин, колестииол и антациды, содержащие алюминия гидроксид или смектит (алюминия оксид), снижают абсорбцию урсодезоксихолевой кислоты в кишечнике и таким образом уменьшают ее поглощение и эффективность. Если использование препаратов, содержащих хотя бы одно из этих веществ, все же является необходимым, их нужно принимать минимум за 2 часа до приема препарата

Урсодезоксихолевая кислота.

Урсодезоксихолевая кислота может усилить абсорбцию циклоспорина из кишечника. Поэтому у пациентов, принимающих циклоспорин, врач должен проверить концен трацию циклоспорина в крови и в случае необходимости скорректировать его дозу.

В отдельных случаях урсодезоксихолевая кислота может снижать всасывание ципрофлоксацина.

Гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность урсодезоксихолевой кислоты растворять холестериновые желчные конкременты.

Урсодезоксихолевая кислота - гепатопротекторное средство, оказывает желчегонное действие.

Уменьшает синтез холестерина в печени, всасывание его в кишечнике и концентрацию в желчи, повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе, стимулирует образование и выведение желчи.

Снижает литогенность желчи, увеличивает в ней содержание желчных кислот. Вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы.

Оказывает гипогликемическое действие, вызывает частичное или полное растворение холестериновых камней при приеме внутрь, уменьшает насыщенность желчи холестерином, что способствует мобилизации холестерина из желчных камней.

Оказывает иммуномодулирующее действие, влияет на иммунологические реакции в печени: уменьшает экспрессию некоторых антигенов на мембране гепатоцитов, влияет на количество Т-лимфоцитов, образование интерлейкина-2, уменьшает количество эозинофилов.

После приема внутрь урсодезоксихолевая кислота быстро абсорбируется в тощей кишке и в проксимальной части подвздошной кишки за счет пассивной диффузии, а в дистальной части подвздошной кишки - за счет активного транспорта. Всасывается примерно 60-80 %. После всасывания желчная кислота практически полностью конъюгирует в печени с глицином и таурином и выводится с желчью. При первом прохождении через печень метаболизируется до 60 %.

В зависимости от суточной дозы, вида заболевания или состояния печени в желчи накапливается большее или меньшее количество урсодезоксихолевой кислоты. В тоже время наблюдается относительное уменьшение содержания других более липофильных желчных кислот.

Под воздействием кишечных бактерий урсодезоксихолевая кислота частично разрушается с образованием 7-кето-литохолевой и литохолевой кислот. Литохолевая кислота гепатотоксична, у некоторых видов животных она вызывает повреждение паренхимы печени. У человека она всасывается лишь в небольшом количестве, сульфатируется в печени и, таким образом, детоксицируется перед экскрецией в желчь и выведением через кишечник. Период полувыведения урсодезоксихолевой кислоты составляет 3,5-5,8 дней.

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 град.С.

Хранить в недоступном для детей месте.