Фармакодинамика:
Противоклимактерический препарат. Эстрадиол идентичен эндогенному эстрадиолу человека, восполняет дефицит эстрогенов в женском организме после наступления менопаузы и обеспечивает эффективное лечение психоэмоциональных и вегетативных климактерических расстройств ["приливы", повышенное потоотделение, нарушение сна, повышенная нервная возбудимость, головокружение, головная боль, инволюция кожи и слизистых оболочек, особенно слизистых оболочек мочеполовой системы (сухость и раздражение слизистой оболочки влагалища, болезненность при половом сношении), потеря костной массы (особенно при наличии факторов риска - раннее наступление менопаузы, длительное применение ГКС в недавнем прошлом, курение, астеническое телосложение)]. Снижает концентрации общего холестерина и ЛПНП, повышает - ЛПВП. Дидрогестерон - гестаген, обеспечивает наступление фазы секреции в эндометрии, снижает риск гиперплазии эндометрия и канцерогенеза, обусловленных влиянием эстрогена. Дидрогестерон не обладает эстрогенной, андрогенной, анаболической или ГКС активностью. Для достижения максимального профилактического эффекта заместительную гормональную терапию следует начинать как можно раньше после наступления менопаузы. Защитное действие является эффективным только на фоне лечения (информация о применении эстрогенов более 10 лет ограниченна).
Фармакокинетика:
Эстрадиол после приема внутрь легко всасывается. Метаболизируется в печени до эстрона и эстрона сульфата. Последний подвергается внутрипеченочному метаболизму. Выводится преимущественно с мочой в виде глюкуронидов эстрона и эстрадиола. Дидрогестерон после приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Метаболизируется полностью, основным метаболитом является 20-дигидродидрогестерон. Выводится с мочой преимущественно в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой. T1/2 дидрогестерона - 5-7 ч, 20-дигидродидрогестерона - 14-17 ч. Полное выведение - через 72 ч.